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Amitriptyline (Amitriptyline)

Pression

L'antidépresseur Amitriptyline a un effet analgésique, bloquant l'histamine H2 et antisérotonine, aide à éliminer l'incontinence urinaire nocturne et réduit l'appétit. Dans la dépression, compliquée d'anxiété, l'amitriptyline réduit à la fois les manifestations dépressives, ainsi que l'agitation et l'anxiété. L'effet antiulcéreux du médicament est dû à sa capacité à bloquer le travail des récepteurs de l'histamine H2 dans les cellules de l'estomac. Ainsi, un soulagement efficace de la douleur est obtenu, ainsi qu'une guérison accélérée des ulcères d'estomac et des ulcères duodénaux..
La haute efficacité de l'amitriptyline dans le traitement de la boulimie nerveuse n'a aucune justification scientifique. Cependant, il est bien connu que le médicament donne de bons résultats dans la lutte contre cette maladie (dans ce cas, des améliorations chez les patients boulimiques se produisent indépendamment de la présence / absence d'états dépressifs, l'effet anti-boulimique se produit même en l'absence d'effet antidépresseur).

Indications pour l'utilisation:
Les indications pour l'utilisation du médicament Amitriptyline sont la dépression (en particulier avec l'anxiété, l'agitation et les troubles du sommeil, y compris dans l'enfance, endogène, involutionnelle, réactive, névrotique, médicament, avec lésions cérébrales organiques, sevrage alcoolique), les psychoses schizophréniques, les émotions mixtes troubles, troubles du comportement (activité et attention), énurésie nocturne (sauf pour les patients souffrant d'hypotension de la vessie), boulimie nerveuse, syndrome de douleur chronique (douleur chronique chez les patients cancéreux, migraine, maladies rhumatismales, douleurs atypiques au visage, névralgie post-trapétique, névralgie post-traumatique neuropathie diabétique ou autre neuropathie périphérique), maux de tête, migraine (prévention), ulcère gastro-duodénal et duodénum.

Mode d'application:
Prenez l'amitriptyline par voie orale, sans mastication, immédiatement après avoir mangé (pour réduire l'irritation de la muqueuse gastrique). La dose initiale pour les adultes est de 25 à 50 mg la nuit, puis la dose est augmentée sur 5 à 6 jours pour atteindre 150 à 200 mg / jour en 3 doses (la partie maximale de la dose est prise la nuit). S'il n'y a pas d'amélioration dans les 2 semaines, la dose quotidienne est augmentée à 300 mg. Si les signes de dépression disparaissent, la dose est réduite à 50-100 mg / jour et le traitement est poursuivi pendant au moins 3 mois. Dans la vieillesse, avec des troubles légers, une dose de 30-100 mg / jour (la nuit) est prescrite, après avoir atteint l'effet thérapeutique, ils passent à la dose efficace minimale - 25-50 mg / jour.

Par voie intramusculaire ou iv (injection lente) à une dose de 20 à 40 mg 4 fois par jour, remplaçant progressivement par ingestion. La durée du traitement ne dépasse pas 6 à 8 mois. Avec énurésie nocturne chez les enfants de 6 à 10 ans - 10 à 20 mg / jour la nuit, 11 à 16 ans - 25 à 50 mg / jour. Enfants comme antidépresseurs: de 6 à 12 ans - 10-30 mg ou 1-5 mg / kg / jour fractionnellement, à l'adolescence - 10 mg 3 fois par jour (si nécessaire, jusqu'à 100 mg / jour). Pour la prévention de la migraine, avec des douleurs chroniques de nature neurogène (y compris des maux de tête prolongés) - de 12,5-25 à 100 mg / jour (la partie maximale de la dose est prise la nuit).

Effets secondaires:
Parmi les effets secondaires de l'utilisation du médicament Amitriptyline, des effets anticholinergiques sont connus: vision trouble, paralysie de l'accommodation, mydriase, augmentation de la pression intraoculaire (uniquement chez les personnes ayant une prédisposition anatomique locale - un angle étroit de la chambre antérieure), tachycardie, bouche sèche, confusion, délire ou hallucinations, constipation, obstruction intestinale paralytique, difficulté à uriner, diminution de la transpiration. Du système nerveux: somnolence, asthénie, évanouissement, anxiété, désorientation, hallucinations (en particulier chez les patients âgés et les patients atteints de la maladie de Parkinson), anxiété, agitation, anxiété motrice, état maniaque, état hypomaniaque, agressivité, troubles de la mémoire, dépersonnalisation, augmentation de la dépression, diminution de la capacité de concentration, insomnie, rêves «cauchemardesques», bâillements, asthénie; activation des symptômes de la psychose; maux de tête, myoclonie; dysarthrie, tremblements des petits muscles, en particulier des mains, des mains, de la tête et de la langue, neuropathie périphérique (paresthésie), myasthénie grave, myoclonie; ataxie, syndrome extrapyramidal, augmentation et augmentation des crises d'épilepsie; changements sur l'EEG. Du CCC: tachycardie, palpitations, vertiges, hypotension orthostatique, changements ECG non spécifiques (intervalle S-T ou onde T) chez les patients sans maladie cardiaque; arythmie, labilité de la pression artérielle (diminution ou augmentation de la pression artérielle), perturbation de la conduction intraventriculaire (expansion du complexe QRS, changements dans l'intervalle P-Q, blocage du bloc de branche). Du système digestif: nausées, rarement hépatite (y compris altération de la fonction hépatique et jaunisse cholestatique), brûlures d'estomac, vomissements, gastralgie, augmentation de l'appétit et du poids corporel ou diminution de l'appétit et du poids corporel, stomatite, changement de goût, diarrhée, assombrissement de la langue. A partir du système endocrinien: augmentation de la taille (œdème) des testicules, gynécomastie; une augmentation de la taille des glandes mammaires, la galactorrhée; diminution ou augmentation de la libido, diminution de la puissance, hypo- ou hyperglycémie, hyponatrémie (diminution de la production de vasopressine), syndrome de sécrétion insuffisante d'ADH.

A partir des organes hémopoïétiques: agranulocytose, leucopénie, thrombocytopénie, purpura, éosinophilie. Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons de la peau, urticaire, photosensibilité, gonflement du visage et de la langue. Autre: perte de cheveux, acouphènes, œdème, hyperpyrexie, ganglions lymphatiques enflés, rétention urinaire, pollakiurie, hypoprotéinémie. Symptômes d'annulation: avec annulation soudaine après un traitement prolongé - nausées, vomissements, diarrhée, maux de tête, malaise, troubles du sommeil, rêves inhabituels, excitation inhabituelle; avec annulation progressive après un traitement prolongé - irritabilité, anxiété motrice, troubles du sommeil, rêves inhabituels. Le lien avec l'administration du médicament n'a pas été établi: syndrome de type lupus (arthrite migratoire, apparition d'anticorps antinucléaires et facteur rhumatoïde positif), altération de la fonction hépatique, agueusie. Réactions locales à l'administration iv: thrombophlébite, lymphangite, sensation de brûlure, réactions allergiques cutanées. Symptômes Du côté du système nerveux central: somnolence, stupeur, coma, ataxie, hallucinations, anxiété, agitation psychomotrice, diminution de la capacité de concentration, désorientation, confusion, dysarthrie, hyperréflexie, raideur musculaire, choréoathétose, syndrome épileptique. De la part du CCC: diminution de la pression artérielle, tachycardie, arythmie, altération de la conduction intracardiaque, modifications de l'ECG (en particulier QRS), choc, insuffisance cardiaque, caractéristique d'une intoxication aux antidépresseurs tricycliques; dans de très rares cas, arrêt cardiaque. Autre: dépression respiratoire, essoufflement, cyanose, vomissements, hyperthermie, mydriase, transpiration accrue, oligurie ou anurie. Les symptômes se développent 4 heures après un surdosage, atteignent un maximum après 24 heures et durent 4 à 6 jours. Si un surdosage est suspecté, en particulier chez les enfants, le patient doit être hospitalisé. Traitement: avec administration orale: lavage gastrique, nomination de charbon actif; thérapie symptomatique et de soutien; avec des effets anticholinergiques sévères (baisse de la pression artérielle, arythmies, coma, crises myocloniques) - l'introduction d'inhibiteurs de la cholinestérase (l'utilisation de la physostigmine n'est pas recommandée en raison du risque accru de crises); maintenir la tension artérielle et l'équilibre eau-électrolyte. Des contrôles des fonctions CCC (y compris l'ECG) pendant 5 jours sont présentés (une rechute peut survenir dans les 48 heures ou plus tard), un traitement anticonvulsivant, une ventilation mécanique et d'autres mesures de réanimation. L'hémodialyse et la diurèse forcée sont inefficaces.

Contre-indications:
Les contre-indications à l'utilisation du médicament Amitriptyline sont: hypersensibilité, utilisation avec des inhibiteurs de la MAO et 2 semaines avant le début du traitement, infarctus du myocarde (périodes aiguës et subaiguës), intoxication aiguë à l'alcool, intoxication aiguë par des somnifères, analgésiques et psychoactifs, glaucome à angle fermé, troubles graves et conduction intraventriculaire (blocage du bloc de branche, stade AV bloc II), lactation, enfance (jusqu'à 6 ans - forme orale, jusqu'à 12 ans avec i / m et iv)..

Alcoolisme chronique, asthme, psychose maniaco-dépressive, suppression de l'hématopoïèse médullaire, maladies cardiovasculaires (angine de poitrine, arythmie, bloc cardiaque, CHF, infarctus du myocarde, hypertension artérielle), accident vasculaire cérébral, diminution de la fonction motrice gastro-intestinale (risque d'obstruction intestinale paralytique à l'intérieur),, insuffisance hépatique et / ou rénale, thyrotoxicose, hyperplasie de la prostate, rétention urinaire, hypotension vésicale, schizophrénie (la psychose peut être activée), épilepsie, grossesse (surtout I trimestre), vieillesse.

Grossesse:
Pendant la grossesse, la prise du médicament Amitriptyline est contre-indiquée.

Interaction avec d'autres médicaments:
Avec l'utilisation combinée d'éthanol et de médicaments qui dépriment le système nerveux central (y compris d'autres antidépresseurs, barbituriques, benzadiazépines et anesthésiques généraux), une augmentation significative de l'effet inhibiteur sur le système nerveux central, une dépression respiratoire et un effet hypotenseur sont possibles. Augmente la sensibilité aux boissons contenant de l'éthanol. Augmente l'effet anticholinergique des médicaments à activité anticholinergique (par exemple, les phénothiazines, les médicaments antiparkinsoniens, l'amantadine, l'atropine, le bipéridène, les antihistaminiques), ce qui augmente le risque d'effets secondaires (du système nerveux central, de la vision, des intestins et de la vessie). Lorsqu'il est combiné avec des antihistaminiques, la clonidine - a augmenté les effets inhibiteurs sur le système nerveux central; avec l'atropine - augmente le risque d'obstruction intestinale paralytique; avec des médicaments qui provoquent des réactions extrapyramidales, une augmentation de la gravité et de la fréquence des effets extrapyramidaux. Avec l'utilisation simultanée d'amitriptyline et d'anticoagulants indirects (dérivés de coumarine ou d'indadione), une augmentation de l'activité anticoagulante de ces derniers est possible. L'amitriptyline peut augmenter la dépression causée par les corticostéroïdes. Lorsqu'il est combiné avec des médicaments anticonvulsivants, il est possible d'augmenter l'effet inhibiteur sur le système nerveux central, d'abaisser le seuil d'activité convulsive (lorsqu'il est utilisé à fortes doses) et de réduire l'efficacité de ce dernier. Les médicaments pour le traitement de la thyréotoxicose augmentent le risque d'agranulocytose. Réduit l'efficacité de la phénytoïne et des alpha-bloquants. Les inhibiteurs de l'oxydation microsomale (cimétidine) allongent T1 / 2, augmentent le risque d'effets toxiques de l'amitriptyline (peuvent nécessiter une réduction de la dose de 20-30%), les inducteurs des enzymes microsomales du foie (barbituriques, carbamazépine, phénytoïne, nicotine et contraceptifs oraux) réduisent les concentrations plasmatiques et réduire l'efficacité de l'amitriptyline.

La fluoxétine et la fluvoxamine augmentent la concentration d'amitriptyline dans le plasma (une réduction de la dose d'amitriptyline de 50% peut être nécessaire). En association avec des anticholinergiques, des phénothiazines et des benzodiazépines - amélioration mutuelle des effets sédatifs et anticholinergiques centraux et augmentation du risque de crises d'épilepsie (abaissement du seuil d'activité convulsive); les phénothiazines, en outre, peuvent augmenter le risque de syndrome malin des neuroleptiques. Avec l'utilisation simultanée d'amitriptyline avec la clonidine, la guanéthidine, la bétanidine, la réserpine et la méthyldopa - une diminution de l'effet hypotenseur de cette dernière; avec de la cocaïne - le risque de développer des arythmies cardiaques. Les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes et les œstrogènes peuvent augmenter la biodisponibilité de l'amitriptyline; les antiarythmiques (comme la quinidine) augmentent le risque de troubles du rythme (pouvant ralentir le métabolisme de l'amitriptyline). L'utilisation conjointe de disulfirame et d'autres inhibiteurs de l'acétaldéhydrogénase provoque un délire. Incompatible avec les inhibiteurs de la MAO (augmentation possible de la fréquence des périodes d'hyperpyrexie, convulsions sévères, crises hypertensives et décès de patients). Le pimozide et le probucol peuvent augmenter les arythmies cardiaques, ce qui se manifeste par un allongement de l'intervalle Q-T sur l'ECG. Il améliore l'effet sur l'épilephrine, la noradrénaline, l'isoprénaline, l'éphédrine et la phényléphrine sur le SVC (y compris lorsque ces médicaments font partie des anesthésiques locaux) et augmente le risque de troubles du rythme cardiaque, de tachycardie et d'hypertension artérielle sévère. Lorsqu'il est combiné avec des alpha-adrénostimulants pour une administration intranasale ou pour une utilisation en ophtalmologie (avec une absorption systémique significative), l'effet vasoconstricteur de ce dernier peut augmenter. Lorsqu'il est combiné avec des hormones thyroïdiennes - une amélioration mutuelle de l'effet thérapeutique et des effets toxiques (y compris les arythmies cardiaques et un effet stimulant sur le système nerveux central). Les M-anticholinergiques et les antipsychotiques (antipsychotiques) augmentent le risque d'hyperpyrexie (surtout par temps chaud). Avec un rendez-vous avec d'autres médicaments hématotoxiques, une augmentation de l'hématotoxicité est possible.

Surdosage:
Symptômes d'un surdosage du médicament Amitriptyline: somnolence, désorientation, confusion, oppression jusqu'au coma, pupilles dilatées, fièvre, essoufflement, dysarthrie, agitation, hallucinations, convulsions, raideur musculaire, vomissements, arythmie, hypotension, insuffisance cardiaque, dépression respiration.
Traitement: arrêt du traitement par amitriptyline, lavage gastrique, perfusion de liquide, traitement symptomatique, maintien de la pression artérielle et de l'équilibre hydroélectrolytique. La surveillance de l'activité cardiovasculaire (ECG) pendant 5 jours est indiquée, car une rechute peut survenir après 48 heures ou plus tard.
L'hémodialyse et la diurèse forcée ne sont pas très efficaces..

Conditions de stockage:
Le médicament est conservé hors de la portée des jeunes enfants à des températures de 10 à 25 ° C dans un endroit sec et sombre.

Formulaire de décharge:
Emballage - 50 comprimés, chacun contenant 25 mg de substance active.
Boîtes de 20, 50 et 100 comprimés enrobés.
2 ml en ampoules de verre incolore. 5 ampoules sont emballées dans un récipient en PVC moulé. 2 récipients moulés (10 ampoules) ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.
Solution injectable 10 mg / ml en ampoules de 2 ml, 5 ou 10 ampoules par paquet de carton; 5 ampoules par plaquette thermoformée, 1 ou 2 plaquettes alvéolées dans un emballage en carton avec mode d'emploi.
Transparent, incolore, exempt d'impuretés mécaniques, peut être légèrement coloré.

Structure:
Les comprimés enrobés contiennent 0,0283 g (28,3 mg) de chlorhydrate d'amitriptyline, ce qui correspond à 0,025 g (25 mg) d'amitriptyline.
Pour 1 ml de solution injectable de chlorhydrate d'amitriptyline 10 mg (en termes d'amitriptyline)
Excipients: glucose, chlorure de sodium, chlorure de benzéthonium, eau pour injection.

Amitriptyline - mode d'emploi, avis, analogues et formes de libération (comprimés et dragées 10 mg et 25 mg, injections en ampoules) d'un médicament pour le traitement de la dépression et de la psychose chez l'adulte, l'enfant et la grossesse. Combinaison avec de l'alcool

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L'amitriptyline est un antidépresseur (antidépresseur tricyclique). Il a également un effet analgésique (origine centrale), antisérotonine, aide à éliminer l'incontinence urinaire nocturne et réduit l'appétit.

Il a un fort effet anticholinergique périphérique et central, en raison de sa forte affinité pour les récepteurs m-cholinergiques; fort effet sédatif associé à l'affinité pour les récepteurs H1-histamine et effet alpha-bloquant.

Il a les propriétés d'un médicament antiarythmique de classe IA, comme la quinidine à des doses thérapeutiques, ralentit la conduction ventriculaire (avec un surdosage, il peut provoquer un bloc intraventriculaire grave).

Le mécanisme d'action antidépresseur est associé à une augmentation de la concentration de noradrénaline et / ou de sérotonine dans le système nerveux central (SNC) (une diminution de leur absorption inverse).

L'accumulation de ces neurotransmetteurs résulte de l'inhibition de leur capture inverse par les membranes des neurones présynaptiques. Avec une utilisation prolongée, il réduit l'activité fonctionnelle des récepteurs bêta-adrénergiques et sérotoninergiques dans le cerveau, normalise la transmission adrénergique et sérotoninergique et rétablit l'équilibre de ces systèmes, qui est perturbé dans les états dépressifs. Dans les états d'anxiété et de dépression, il réduit l'anxiété, l'agitation et les symptômes dépressifs..

Le mécanisme d'action antiulcéreuse est dû à la capacité d'avoir un effet sédatif et m-anticholinergique. L'efficacité de l'énurésie nocturne est apparemment due à l'activité anticholinergique, entraînant une augmentation de la capacité de la vessie à s'étirer, une stimulation directe bêta-adrénergique, une activité des agonistes alpha-adrénergiques, accompagnée d'une augmentation du tonus sphinctérien et un blocage central de l'absorption de sérotonine. Il a un effet analgésique central, qui serait dû à des changements dans la concentration de monoamines dans le système nerveux central, en particulier la sérotonine, et à l'effet sur les systèmes opioïdes endogènes.

Le mécanisme d'action de la boulimie nerveuse n'est pas clair (peut être similaire à celui de la dépression). Un effet distinct du médicament est montré dans la boulimie chez les patients sans dépression et en sa présence, tandis qu'une diminution de la boulimie peut être observée sans affaiblissement concomitant de la dépression elle-même.

Lors d'une anesthésie générale, elle abaisse la pression artérielle et la température corporelle. N'inhibe pas la monoamine oxydase (MAO).

L'effet antidépresseur se développe dans les 2-3 semaines après le début de l'utilisation.

Pharmacocinétique

L'absorption est élevée. Il passe (y compris la nortriptyline - un métabolite de l'amitriptyline) à travers les barrières histohématologiques, y compris la barrière hémato-encéphalique, la barrière placentaire et passe dans le lait maternel. Il est excrété par les reins (principalement sous forme de métabolites) - 80% en 2 semaines, partiellement avec la bile.

Les indications

  • dépression (en particulier avec anxiété, agitation et troubles du sommeil, y compris dans l'enfance, endogène, involutionnelle, réactive, névrotique, médicamenteuse, avec des lésions cérébrales organiques);
  • dans le cadre d'une thérapie complexe, il est utilisé pour les troubles émotionnels mixtes, la psychose pour la schizophrénie, le sevrage alcoolique, les troubles du comportement (activité et attention), l'énurésie nocturne (à l'exception des patients souffrant d'hypotension vésicale), la boulimie nerveuse, le syndrome de la douleur chronique (douleur chronique chez les patients cancéreux, migraine, maladies rhumatismales, douleurs atypiques au visage, névralgie post-trapétique, neuropathie post-traumatique, diabétique ou autre neuropathie périphérique), maux de tête, migraine (prévention), ulcère gastrique et 12 ulcère duodénal.

Formulaires de décharge

Comprimés de 10 mg et 25 mg.

Solution pour administration intraveineuse et intramusculaire (injections en ampoules pour injection).

Instructions d'utilisation et de dosage

Attribuer à l'intérieur, sans mâcher, immédiatement après avoir mangé (pour réduire l'irritation de la muqueuse gastrique).

Pour les adultes souffrant de dépression, la dose initiale est de 25 à 50 mg la nuit, puis progressivement la dose peut être augmentée, en tenant compte de l'efficacité et de la tolérabilité du médicament, jusqu'à un maximum de 300 mg par jour en 3 doses divisées (la majeure partie de la dose est prise la nuit). Lorsque l'effet thérapeutique est atteint, la dose peut être progressivement réduite au minimum efficace, en fonction de l'état du patient. La durée du traitement est déterminée par l'état du patient, l'efficacité et la tolérabilité de la thérapie et peut aller de plusieurs mois à 1 an, et si nécessaire, plus. Dans la vieillesse, avec des troubles légers, ainsi qu'avec la boulimie nerveuse, dans le cadre d'une thérapie complexe pour les troubles mixtes émotionnels et comportementaux, la psychose pour la schizophrénie et le sevrage alcoolique, une dose de 25 à 100 mg par jour (la nuit) est prescrite, une fois l'effet thérapeutique atteint, à la dose minimale efficace - 10-50 mg par jour.

Pour la prévention de la migraine, avec un syndrome de douleur chronique de nature neurogène (y compris les maux de tête prolongés), ainsi que dans le traitement complexe de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal - de 10-12,5-25 à 100 mg par jour (dose maximale pris la nuit).

Enfants comme antidépresseurs: de 6 à 12 ans - 10-30 mg par jour ou 1-5 mg / kg par jour fractionnellement, à l'adolescence - jusqu'à 100 mg par jour.

Avec énurésie nocturne chez les enfants de 6 à 10 ans - 10-20 mg par jour la nuit, 11 à 16 ans - jusqu'à 50 mg par jour.

Effet secondaire

  • Vision floue;
  • mydriase;
  • augmentation de la pression intraoculaire (uniquement chez les individus présentant une prédisposition anatomique locale - un angle étroit de la chambre antérieure);
  • somnolence;
  • des évanouissements;
  • fatigue
  • irritabilité;
  • anxiété;
  • désorientation;
  • hallucinations (en particulier chez les patients âgés et chez les patients atteints de la maladie de Parkinson);
  • anxiété;
  • la manie;
  • déficience de mémoire;
  • diminution de la capacité de concentration;
  • insomnie;
  • rêves "cauchemardesques";
  • asthénie;
  • mal de crâne;
  • ataxie;
  • augmentation et augmentation des crises d'épilepsie;
  • changements dans l'électroencéphalogramme (EEG);
  • tachycardie;
  • palpitations
  • vertiges;
  • hypotension orthostatique;
  • arythmie;
  • labilité de la pression artérielle (diminution ou augmentation de la pression artérielle);
  • bouche sèche
  • constipation
  • nausées Vomissements;
  • brûlures d'estomac;
  • gastralgie;
  • augmentation de l'appétit et du poids corporel ou diminution de l'appétit et du poids corporel;
  • stomatite;
  • changement de goût;
  • la diarrhée;
  • assombrissement de la langue;
  • une augmentation de la taille (gonflement) des testicules;
  • gynécomastie;
  • augmentation mammaire;
  • galactorrhée;
  • diminution ou augmentation de la libido;
  • diminution de la puissance;
  • démangeaison de la peau;
  • démangeaison
  • photosensibilité;
  • angioedème;
  • urticaire;
  • chute de cheveux;
  • bruit dans les oreilles;
  • gonflement
  • hyperpyrexie;
  • des ganglions lymphatiques enflés;
  • rétention urinaire.

Contre-indications

  • hypersensibilité;
  • utiliser avec des inhibiteurs de la MAO et 2 semaines avant le début du traitement;
  • infarctus du myocarde (périodes aiguës et subaiguës);
  • intoxication alcoolique aiguë;
  • intoxication aiguë par somnifères, analgésiques et psychoactifs;
  • glaucome à angle fermé;
  • violations graves de l'AV et de la conduction intraventriculaire (blocage des jambes du faisceau de His, bloc AV 2 c. à soupe);
  • période de lactation;
  • les enfants de moins de 6 ans;
  • intolérance au galactose;
  • carence en lactase;
  • malabsorption du glucose et du galactose.

Grossesse et allaitement

Chez les femmes enceintes, le médicament ne doit être utilisé que si le bénéfice escompté pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.

Il pénètre dans le lait maternel et peut provoquer une somnolence chez les nourrissons. Afin d'éviter le développement du syndrome de «sevrage» chez les nouveau-nés (se manifestant par un essoufflement, une somnolence, des coliques intestinales, une irritabilité nerveuse accrue, une augmentation ou une diminution de la pression artérielle, des tremblements ou des effets spastiques), l'amitriptyline est progressivement annulée au moins 7 semaines avant la naissance prévue.

Utilisation chez les enfants

Contre-indiqué chez les enfants de moins de 6 ans.

Chez les enfants, les adolescents et les jeunes (de moins de 24 ans) souffrant de dépression et d'autres troubles mentaux, les antidépresseurs, par rapport au placebo, augmentent le risque de pensées suicidaires et de comportements suicidaires. Par conséquent, lors de la prescription d'amitriptyline ou de tout autre antidépresseur dans cette catégorie de patients, le risque de suicide et les avantages de leur utilisation doivent être corrélés

instructions spéciales

Avant de commencer le traitement, un contrôle de la pression artérielle est nécessaire (chez les patients ayant une pression artérielle basse ou labile, elle peut diminuer encore plus); pendant le traitement - contrôle du sang périphérique (dans certains cas, une agranulocytose peut se développer, dans le cadre de laquelle il est recommandé de surveiller l'image du sang, en particulier avec l'augmentation de la température corporelle, le développement de symptômes pseudo-grippaux et une amygdalite), avec un traitement prolongé - surveillance des fonctions du SVC et du foie. Chez les personnes âgées et les patients atteints de maladies CCC, le contrôle de la fréquence cardiaque, de la pression artérielle, de l'ECG est indiqué. Sur l'ECG, l'apparition de changements cliniquement insignifiants est possible (lissage de l'onde T, dépression du segment S-T, expansion du complexe QRS).

La prudence est requise lors du passage brusque en position verticale d'une position allongée ou assise.

L'utilisation d'éthanol doit être exclue pendant le traitement..

Attribuer au plus tôt 14 jours après le retrait des inhibiteurs de la MAO, en commençant par de petites doses.

Avec un arrêt brutal de l'admission après un traitement prolongé, le développement du "sevrage".

L'amitriptyline à des doses supérieures à 150 mg par jour réduit le seuil d'activité convulsive (le risque de crises d'épilepsie chez les patients prédisposés, ainsi qu'en présence d'autres facteurs prédisposant à la survenue d'un syndrome convulsif, par exemple, des lésions cérébrales de toute étiologie, lors de l'utilisation d'antipsychotiques (antipsychotiques, doit être pris en compte) ), pendant la période de refus de l'éthanol ou de retrait des médicaments à propriétés anticonvulsivantes, par exemple les benzodiazépines). La dépression sévère se caractérise par un risque d'actions suicidaires, qui peuvent persister jusqu'à l'obtention d'une rémission significative. À cet égard, au début du traitement, une association avec des médicaments du groupe des benzodiazépines ou des antipsychotiques et une surveillance médicale constante (en demandant à des agents de confiance de conserver et de délivrer des médicaments) peuvent être indiquées. Chez les enfants, les adolescents et les jeunes (de moins de 24 ans) souffrant de dépression et d'autres troubles mentaux, les antidépresseurs, par rapport au placebo, augmentent le risque de pensées suicidaires et de comportements suicidaires. Par conséquent, lors de la prescription d'amitriptyline ou de tout autre antidépresseur dans cette catégorie de patients, le risque de suicide et les avantages de leur utilisation doivent être corrélés. Dans les études à court terme chez les personnes de plus de 24 ans, le risque de suicide n'a pas augmenté, tandis que chez les personnes de plus de 65 ans, il a légèrement diminué. Pendant le traitement antidépresseur, tous les patients doivent être surveillés pour la détection précoce des tendances suicidaires..

Chez les patients atteints de troubles affectifs cycliques, pendant la période de la phase dépressive, des conditions maniaques ou hypomaniaques peuvent se développer pendant le traitement (une réduction de la dose ou l'arrêt du médicament et la prescription d'un médicament antipsychotique sont nécessaires). Après l'arrêt de ces conditions, s'il y a des indications, le traitement à faibles doses peut être repris.

En raison des effets cardiotoxiques possibles, la prudence est requise dans le traitement des patients atteints de thyréotoxicose ou des patients recevant des préparations d'hormones thyroïdiennes.

En combinaison avec une thérapie électroconvulsive, il n'est prescrit qu'avec une surveillance médicale attentive.

Chez les patients prédisposés et les patients âgés, elle peut provoquer le développement de psychoses médicamenteuses, principalement la nuit (après l'arrêt du médicament elles disparaissent en quelques jours).

Peut provoquer une obstruction intestinale paralytique, principalement chez les patients souffrant de constipation chronique, les personnes âgées ou chez les patients qui sont obligés d'observer le repos au lit.

Avant de procéder à une anesthésie générale ou locale, l'anesthésiste doit être averti que le patient prend de l'amitriptyline.

En raison de l'action anticholinergique, une diminution du larmoiement et une augmentation relative de la quantité de mucus dans la composition du liquide lacrymal sont possibles, ce qui peut entraîner des dommages à l'épithélium cornéen chez les patients utilisant des lentilles de contact.

Avec une utilisation prolongée, une augmentation de l'incidence des caries dentaires est observée. Le besoin de riboflavine peut être augmenté.

Une étude de la reproduction animale a révélé un effet indésirable sur le fœtus, et aucune étude adéquate et strictement contrôlée n'a été menée chez la femme enceinte. Chez les femmes enceintes, le médicament ne doit être utilisé que si le bénéfice escompté pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.

Il pénètre dans le lait maternel et peut provoquer une somnolence chez les nourrissons. Afin d'éviter le développement du syndrome de «sevrage» chez les nouveau-nés (se manifestant par un essoufflement, une somnolence, des coliques intestinales, une irritabilité nerveuse accrue, une augmentation ou une diminution de la pression artérielle, des tremblements ou des effets spastiques), l'amitriptyline est progressivement annulée au moins 7 semaines avant la naissance prévue.

Les enfants sont plus sensibles aux surdosages aigus, qui doivent être considérés comme dangereux et potentiellement mortels pour eux..

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de toute autre activité potentiellement dangereuse nécessitant une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.

Interaction médicamenteuse

Avec l'utilisation combinée d'éthanol (alcool) et de médicaments qui dépriment le système nerveux central (y compris d'autres antidépresseurs, barbituriques, benzadiazépines et anesthésiques généraux), une augmentation significative de l'effet inhibiteur sur le système nerveux central, une dépression respiratoire et un effet hypotenseur sont possibles. Augmente la sensibilité aux boissons contenant de l'éthanol (alcool).

Augmente l'effet anticholinergique des médicaments à activité anticholinergique (par exemple, les dérivés de phénothiazine, les médicaments antiparkinsoniens, l'amantadine, l'atropine, le bipéridène, les antihistaminiques), ce qui augmente le risque d'effets secondaires (du système nerveux central, de la vision, des intestins et de la vessie). Lorsqu'il est combiné avec des anticholinergiques, des dérivés de phénothiazine et des benzodiazépines - amélioration mutuelle des effets sédatifs et anticholinergiques centraux et augmentation du risque de crises d'épilepsie (abaissement du seuil d'activité de saisie); les dérivés de phénothiazine peuvent en outre augmenter le risque de syndrome malin des neuroleptiques.

Lorsqu'il est combiné avec des médicaments anticonvulsivants, il est possible d'augmenter l'effet inhibiteur sur le système nerveux central, d'abaisser le seuil d'activité convulsive (lorsqu'il est utilisé à fortes doses) et de réduire l'efficacité de ce dernier.

Lorsqu'il est combiné avec des antihistaminiques, la clonidine - augmentation de l'effet inhibiteur sur le système nerveux central; avec l'atropine - augmente le risque d'obstruction intestinale paralytique; avec des médicaments qui provoquent des réactions extrapyramidales - une augmentation de la gravité et de la fréquence des effets extrapyramidaux.

Avec l'utilisation simultanée d'amitriptyline et d'anticoagulants indirects (dérivés de coumarine ou d'indadione), une augmentation de l'activité anticoagulante de ces derniers est possible. L'amitriptyline peut augmenter la dépression causée par les glucocorticostéroïdes (GCS). Les médicaments pour le traitement de la thyréotoxicose augmentent le risque de développer une agranulocytose. Réduit l'efficacité de la phénytoïne et des alpha-bloquants.

Les inhibiteurs de l'oxydation microsomale (cimétidine) allongent T1 / 2, augmentent le risque d'effets toxiques de l'amitriptyline (peuvent nécessiter une réduction de la dose de 20-30%), les inducteurs des enzymes microsomales du foie (barbituriques, carbamazépine, phénytoïne, nicotine et contraceptifs oraux) réduisent les concentrations plasmatiques et réduire l'efficacité de l'amitriptyline.

L'utilisation conjointe de disulfirame et d'autres inhibiteurs de l'hydrogénase d'acétaldéhyde provoque un délire.

La fluoxétine et la fluvoxamine augmentent la concentration d'amitriptyline dans le plasma (une réduction de 50% de la dose d'amitriptyline peut être nécessaire).

Les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes et les œstrogènes peuvent augmenter la biodisponibilité de l'amitriptyline.

Avec l'utilisation simultanée d'amitriptyline avec la clonidine, la guanéthidine, la bétanidine, la réserpine et la méthyldopa - une diminution de l'effet hypotenseur de cette dernière; avec de la cocaïne - le risque de développer des arythmies cardiaques.

Les antiarythmiques (comme la quinidine) augmentent le risque de troubles du rythme (pouvant ralentir le métabolisme de l'amitriptyline).

Le pimozide et le probucol peuvent augmenter les arythmies cardiaques, qui se manifestent par la prolongation de l'intervalle Q-T sur l'ECG.

Il améliore l'effet sur l'épitaphrine, la norépinéphrine, l'isoprénaline, l'éphédrine et la phényléphrine sur le SVC (y compris lorsque ces médicaments font partie des anesthésiques locaux) et augmente le risque de troubles du rythme cardiaque, de tachycardie et d'hypertension sévère.

Lorsqu'il est combiné avec des agonistes alpha-adrénergiques pour une administration intranasale ou pour une utilisation en ophtalmologie (avec une absorption systémique significative), l'effet vasoconstricteur de ce dernier peut augmenter.

Lorsqu'il est pris avec des hormones thyroïdiennes - une amélioration mutuelle de l'effet thérapeutique et des effets toxiques (y compris les arythmies cardiaques et un effet stimulant sur le système nerveux central).

Les M-anticholinergiques et les antipsychotiques (antipsychotiques) augmentent le risque d'hyperpyrexie (surtout par temps chaud).

Lorsqu'il est co-prescrit avec d'autres médicaments hématotoxiques, une augmentation de l'hématotoxicité est possible.

Incompatible avec les inhibiteurs de la MAO (une augmentation de la fréquence des périodes d'hyperpyrexie, des convulsions sévères, des crises hypertensives et la mort des patients sont possibles).

Analogues du médicament Amitriptyline

Analogues structuraux de la substance active:

  • Amizole;
  • Amirol;
  • Amitriptyline de Lechiva;
  • Amitriptyline Nycomed;
  • Amitriptyline-AKOS;
  • Amitriptyline-Grindeks;
  • Amitriptyline-LENS;
  • Amitriptyline-Ferein;
  • Chlorhydrate d'amitriptyline;
  • Apo-amitriptyline;
  • Vero-amitriptyline;
  • Saroten Retard;
  • Tryptisolum;
  • Elivel.

Amitriptyline comprimés mode d'emploi - analogues - avis

L'amitriptyline est un représentant de la classe des antidépresseurs tricycliques. C'est l'un des représentants les plus actifs de sa classe. L'amitriptyline est répandue en raison du faible coût et de la faible disponibilité de la plupart des patients.

Formulaire de décharge

Amitriptyline est disponible sous forme de solutions injectables, de comprimés, enrobés et non enrobés, ainsi que de dragées. La forme prolongée (longue durée d'action) se présente sous forme de gélules.

Il existe des différences dans le dosage des différentes formes. La solution est disponible à raison de 10 mg de substance dans 1 ml, des ampoules de 1 ml et 2 ml. Les comprimés sans coque contiennent 25 mg de substance active, dans la coque - 10, 25, 50, 75 mg. Les gélules contiennent 50 mg d'amitriptyline.

Structure

La substance active du médicament, quelle que soit la forme de libération, est l'amitriptyline. Les ingrédients auxiliaires peuvent varier. La solution contient de l'eau pour injection et un monosaccharide. Les comprimés comprennent du lactose, de la cellulose, des composés de magnésium, de sodium, de silicium et de titane, ainsi que de la povidone. Les comprimés en coquille se distinguent par la présence d'amidon, de talc, de propylène glycol. Les gélules contiennent de la gélatine et des colorants.

L'effet sur le corps n'est fourni que par la substance active, les composants restants du médicament n'ont pas d'activité médicamenteuse. Le médicament est dispensé strictement selon la prescription.

effet pharmachologique

L'amitriptyline est un représentant de la classe des antidépresseurs tricycliques. C'est l'un des représentants les plus actifs de sa classe. L'amitriptyline est répandue en raison du faible coût et de la faible disponibilité de la plupart des patients.

L'effet thérapeutique de l'amitriptyline est basé sur l'inhibition de la recapture d'un certain nombre de monoamines, principalement la norépinéphrine, la dopamine et la sérotonine. Dans une version simplifiée, ce mécanisme est le suivant.

Les neurones cérébraux contenant des précurseurs de monoamine à leurs extrémités transmettent des impulsions à d'autres cellules en utilisant les substances énumérées. Lorsqu'une impulsion passe, les monoamines sont éjectées de la cellule dans la fente synaptique et transmettent des informations à une autre cellule. Puis ils retournent à nouveau dans la cellule - ce processus est appelé recapture - c'est sur elle que l'action de l'amitriptyline est dirigée.

La norépinéphrine, la dopamine et la sérotonine sont responsables de l'amélioration de l'humeur, de la réduction de la douleur et de l'anxiété. La dépression est l'une des manifestations du manque de monoamines. L'amitriptyline bloque la recapture de ces substances, tandis que leur nombre dans la fente synaptique entre les cellules augmente. Une cellule dans laquelle les monoamines ne refluent pas commence à en synthétiser intensivement de nouvelles. Cela ne se produit pas immédiatement, ce qui explique l'action retardée du médicament. Plus un neurone produit de monoamines, plus il va vers un autre neurone, plus l'humeur s'améliore..

En plus des propriétés énumérées, l'amitriptyline a une autre chose - elle réduit l'influence de la partie parasympathique et partiellement sympathique du système nerveux autonome, qui s'accompagne d'un grand nombre d'effets secondaires.

Les indications

L'utilisation d'amitriptyline est justifiée dans les cas suivants:

  • Dépression sévère, y compris avec une composante anxieuse, agitation, agitation, hallucinations;
  • Humeur diminuée en raison de la pathologie cérébrale organique;
  • Schizophrénie avec syndrome dépressif;
  • Syndrome de douleur sévère avec diverses pathologies somatiques;
  • Formes graves de troubles du sommeil;
  • Troubles alimentaires graves;
  • L'énurésie nocturne chez les enfants à caractère psychogène;
  • Troubles anxieux phobiques.

À des fins prophylactiques, l'amitriptyline est acceptable chez les patients souffrant de crises migraineuses fréquentes et sévères..

Contre-indications

L'amitriptyline, quelle que soit la disponibilité des indications, n'est pas prescrite si le patient présente les maladies suivantes:

  • Insuffisance cardiaque décompensée;
  • Insuffisance rénale et / ou hépatique décompensée;
  • Infarctus du myocarde de moins d'un mois;
  • Hypertension à haut risque du dernier stade;
  • Glaucome;
  • Arythmies sévères, blocage de l'impulsion cardiaque de toute localisation;
  • Adénome de la prostate;
  • Âge jusqu'à 12 ans;
  • Maladies de la moelle osseuse rouge;
  • Ulcère peptique de n'importe quelle partie du canal digestif;
  • Réactions allergiques aux composants du médicament;
  • Trouble bipolaire avec syndrome maniaque.

La grossesse et l'alimentation sont des contre-indications pour la prescription de doses élevées du médicament. La possibilité de prescrire l'amitriptyline aux enfants et aux femmes enceintes doit être trouvée séparément..

Effets secondaires

Étant donné que cet outil affecte diverses structures corporelles, y compris le système nerveux autonome, il a un grand nombre d'effets secondaires. Le système nerveux autonome régule l'activité fonctionnelle de tous les organes internes, car le but initial de l'amitriptyline nécessite une surveillance attentive de l'état des fonctions vitales du corps.

Il y a souvent une réaction du système cardiovasculaire. Il se manifeste par une diminution de la pression, des évanouissements dus à l'hypotension, une augmentation de la fréquence cardiaque, des blocages de conduction impulsionnelle sont possibles. De nombreux patients dans les revues indiquent des violations du tractus gastro-intestinal: bouche sèche, constipation et parfois nausées. Pour beaucoup, au début de l'admission, les élèves se dilatent, ont une vision réduite et sont incapables de se concentrer sur le sujet.

L'outil entraîne souvent une somnolence, une diminution de la concentration, une augmentation de l'appétit et une prise de poids. Une variante de la norme lorsqu'elle est prise est considérée comme une diminution du désir sexuel, l'incapacité à atteindre la satisfaction sexuelle. Chez les hommes, une hypertrophie mammaire peut survenir - gynécomastie.

Dans de rares cas, des troubles sensoriels, des sensations de brûlure, des glissements sous la peau sont possibles. Chez un petit nombre de patients, l'amitriptyline inhibe l'activité de la moelle osseuse rouge, réduisant le contenu de toutes les cellules sanguines.

L'un des effets secondaires les plus dangereux est un risque accru de suicide. Il est conseillé de commencer à prendre le médicament dans un hôpital sous la supervision d'un personnel médical. Avant de prescrire, vous devez vous assurer que le patient n'a pas de pensées suicidaires. En cas de réponse douteuse - prescrire des médicaments plus modernes et plus sûrs.

Surdosage

Avec une augmentation de la dose du médicament supérieure à 0,5 g, des symptômes peuvent apparaître qui indiquent un surdosage. Dans ce cas, la dépression de la conscience se produit jusqu'au coma ou, inversement, à l'agitation avec hallucinations et délire. Si la dose autorisée est dépassée, la probabilité d'effets secondaires augmente. Dans ce cas, presque tous les patients présentent des anomalies du travail du cœur, jusqu'à des arythmies sévères. Une dose supérieure à 1 g peut être fatale..

En cas de surdosage, il est nécessaire d'hospitaliser le patient dans l'unité de soins intensifs. Lors de l'utilisation du médicament à l'intérieur, un lavage gastrique, un lavement et des sorbants doivent être prescrits. Ensuite - commencez la désintoxication et la thérapie symptomatique. Dans le cas d'une voie d'administration par injection, un lavage gastrique et des sorbants ne doivent pas être prescrits. Si le patient a bu plus que la dose prescrite, mais qu'aucune réaction pathologique n'est observée, une surveillance attentive du patient pendant la journée est nécessaire.

Schéma posologique

La dose d'amitriptyline est choisie individuellement pour chaque patient. Il est connu qu'à des doses minimales, le médicament n'a pratiquement aucun effet thérapeutique. Les doses moyennes ont un effet excitant, les fortes ont un effet sédatif. Ces informations sont utilisées lors de la sélection d'un schéma posologique..

Tout d'abord, 50 mg du médicament sont prescrits une fois par jour, puis chaque dose est progressivement augmentée de 25 mg. La dose thérapeutique moyenne est de 200 mg, mais si nécessaire, elle peut être augmentée ou diminuée. Les intervalles de concentration, conduisant à un effet excitant et sédatif, sont individuels pour chaque patient. L'effet du médicament peut être observé au moins deux semaines après le début de l'administration.

Mode d'emploi

Le médicament est pris une ou deux fois par jour après les repas. La dose quotidienne est divisée également entre les doses. Si le médicament est pris une fois par jour, vous devez le boire le soir après le dîner. Pendant le traitement, il est interdit de conduire des véhicules ou d'effectuer des travaux qui nécessitent une concentration constante d'attention. Avec un arrêt brutal de l'utilisation du médicament, le développement d'un syndrome de sevrage est possible. Il devrait clarifier davantage le retrait de l'amitriptyline.

L'antidépresseur tricyclique ne doit pas être associé à de l'alcool. Boire de l'alcool est dangereux à la fois avant de prendre la pilule et dans les bénéfices. En savoir plus sur l'interaction entre l'amitriptyline et l'alcool. De plus, l'amitriptyline avec des inhibiteurs de la MAO, d'autres antidépresseurs tricycliques, des médicaments antiparkinsoniens et des bloqueurs ganglionnaires est interdit. Il est prescrit avec prudence lors de la prise d'ISRS, de tranquillisants, d'antipsychotiques, d'adrénomimétiques.

Analogues

L'amitriptyline n'est pas seulement le nom du médicament, mais aussi la substance active. Il existe des analogues avec des noms commerciaux, où après la substance principale est le nom de la société, par exemple, amitriptyline nycomed - une société pharmaceutique Nycomed. Les médicaments suivants sont similaires en action à l'amitriptyline:

Le premier médicament de la liste contient également la substance active amitriptyline, le reste - d'autres substances de la liste des antidépresseurs tricycliques. Les fonds ne sont pas interchangeables, vous devriez consulter un médecin pour modifier le schéma thérapeutique.

Commentaires

Avis de patients prenant de l'amitriptyline: