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Amitriptyline

Diagnostique

L'antidépresseur Amitriptyline a un effet analgésique, bloquant l'histamine H2 et antisérotonine, aide à éliminer l'incontinence urinaire nocturne et réduit l'appétit. Dans la dépression, compliquée d'anxiété, l'amitriptyline réduit à la fois les manifestations dépressives, ainsi que l'agitation et l'anxiété. L'effet antiulcéreux du médicament est dû à sa capacité à bloquer le travail des récepteurs de l'histamine H2 dans les cellules de l'estomac. Ainsi, un soulagement efficace de la douleur est obtenu, ainsi qu'une guérison accélérée des ulcères d'estomac et des ulcères duodénaux..
La haute efficacité de l'amitriptyline dans le traitement de la boulimie nerveuse n'a aucune justification scientifique. Cependant, il est bien connu que le médicament donne de bons résultats dans la lutte contre cette maladie (dans ce cas, des améliorations chez les patients boulimiques se produisent indépendamment de la présence / absence d'états dépressifs, l'effet anti-boulimique se produit même en l'absence d'effet antidépresseur).

Indications pour l'utilisation:
Les indications pour l'utilisation du médicament Amitriptyline sont la dépression (en particulier avec l'anxiété, l'agitation et les troubles du sommeil, y compris dans l'enfance, endogène, involutionnelle, réactive, névrotique, médicament, avec lésions cérébrales organiques, sevrage alcoolique), les psychoses schizophréniques, les émotions mixtes troubles, troubles du comportement (activité et attention), énurésie nocturne (sauf pour les patients souffrant d'hypotension de la vessie), boulimie nerveuse, syndrome de douleur chronique (douleur chronique chez les patients cancéreux, migraine, maladies rhumatismales, douleurs atypiques au visage, névralgie post-trapétique, névralgie post-traumatique neuropathie diabétique ou autre neuropathie périphérique), maux de tête, migraine (prévention), ulcère gastro-duodénal et duodénum.

Mode d'application:
Prenez l'amitriptyline par voie orale, sans mastication, immédiatement après avoir mangé (pour réduire l'irritation de la muqueuse gastrique). La dose initiale pour les adultes est de 25 à 50 mg la nuit, puis la dose est augmentée sur 5 à 6 jours pour atteindre 150 à 200 mg / jour en 3 doses (la partie maximale de la dose est prise la nuit). S'il n'y a pas d'amélioration dans les 2 semaines, la dose quotidienne est augmentée à 300 mg. Si les signes de dépression disparaissent, la dose est réduite à 50-100 mg / jour et le traitement est poursuivi pendant au moins 3 mois. Dans la vieillesse, avec des troubles légers, une dose de 30-100 mg / jour (la nuit) est prescrite, après avoir atteint l'effet thérapeutique, ils passent à la dose efficace minimale - 25-50 mg / jour.

Par voie intramusculaire ou iv (injection lente) à une dose de 20 à 40 mg 4 fois par jour, remplaçant progressivement par ingestion. La durée du traitement ne dépasse pas 6 à 8 mois. Avec énurésie nocturne chez les enfants de 6 à 10 ans - 10 à 20 mg / jour la nuit, 11 à 16 ans - 25 à 50 mg / jour. Enfants comme antidépresseurs: de 6 à 12 ans - 10-30 mg ou 1-5 mg / kg / jour fractionnellement, à l'adolescence - 10 mg 3 fois par jour (si nécessaire, jusqu'à 100 mg / jour). Pour la prévention de la migraine, avec des douleurs chroniques de nature neurogène (y compris des maux de tête prolongés) - de 12,5-25 à 100 mg / jour (la partie maximale de la dose est prise la nuit).

Effets secondaires:
Parmi les effets secondaires de l'utilisation du médicament Amitriptyline, des effets anticholinergiques sont connus: vision trouble, paralysie de l'accommodation, mydriase, augmentation de la pression intraoculaire (uniquement chez les personnes ayant une prédisposition anatomique locale - un angle étroit de la chambre antérieure), tachycardie, bouche sèche, confusion, délire ou hallucinations, constipation, obstruction intestinale paralytique, difficulté à uriner, diminution de la transpiration. Du système nerveux: somnolence, asthénie, évanouissement, anxiété, désorientation, hallucinations (en particulier chez les patients âgés et les patients atteints de la maladie de Parkinson), anxiété, agitation, anxiété motrice, état maniaque, état hypomaniaque, agressivité, troubles de la mémoire, dépersonnalisation, augmentation de la dépression, diminution de la capacité de concentration, insomnie, rêves «cauchemardesques», bâillements, asthénie; activation des symptômes de la psychose; maux de tête, myoclonie; dysarthrie, tremblements des petits muscles, en particulier des mains, des mains, de la tête et de la langue, neuropathie périphérique (paresthésie), myasthénie grave, myoclonie; ataxie, syndrome extrapyramidal, augmentation et augmentation des crises d'épilepsie; changements sur l'EEG. Du CCC: tachycardie, palpitations, vertiges, hypotension orthostatique, changements ECG non spécifiques (intervalle S-T ou onde T) chez les patients sans maladie cardiaque; arythmie, labilité de la pression artérielle (diminution ou augmentation de la pression artérielle), perturbation de la conduction intraventriculaire (expansion du complexe QRS, changements dans l'intervalle P-Q, blocage du bloc de branche). Du système digestif: nausées, rarement hépatite (y compris altération de la fonction hépatique et jaunisse cholestatique), brûlures d'estomac, vomissements, gastralgie, augmentation de l'appétit et du poids corporel ou diminution de l'appétit et du poids corporel, stomatite, changement de goût, diarrhée, assombrissement de la langue. A partir du système endocrinien: augmentation de la taille (œdème) des testicules, gynécomastie; une augmentation de la taille des glandes mammaires, la galactorrhée; diminution ou augmentation de la libido, diminution de la puissance, hypo- ou hyperglycémie, hyponatrémie (diminution de la production de vasopressine), syndrome de sécrétion insuffisante d'ADH.

A partir des organes hémopoïétiques: agranulocytose, leucopénie, thrombocytopénie, purpura, éosinophilie. Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons de la peau, urticaire, photosensibilité, gonflement du visage et de la langue. Autre: perte de cheveux, acouphènes, œdème, hyperpyrexie, ganglions lymphatiques enflés, rétention urinaire, pollakiurie, hypoprotéinémie. Symptômes d'annulation: avec annulation soudaine après un traitement prolongé - nausées, vomissements, diarrhée, maux de tête, malaise, troubles du sommeil, rêves inhabituels, excitation inhabituelle; avec annulation progressive après un traitement prolongé - irritabilité, anxiété motrice, troubles du sommeil, rêves inhabituels. Le lien avec l'administration du médicament n'a pas été établi: syndrome de type lupus (arthrite migratoire, apparition d'anticorps antinucléaires et facteur rhumatoïde positif), altération de la fonction hépatique, agueusie. Réactions locales à l'administration iv: thrombophlébite, lymphangite, sensation de brûlure, réactions allergiques cutanées. Symptômes Du côté du système nerveux central: somnolence, stupeur, coma, ataxie, hallucinations, anxiété, agitation psychomotrice, diminution de la capacité de concentration, désorientation, confusion, dysarthrie, hyperréflexie, raideur musculaire, choréoathétose, syndrome épileptique. De la part du CCC: diminution de la pression artérielle, tachycardie, arythmie, altération de la conduction intracardiaque, modifications de l'ECG (en particulier QRS), choc, insuffisance cardiaque, caractéristique d'une intoxication aux antidépresseurs tricycliques; dans de très rares cas, arrêt cardiaque. Autre: dépression respiratoire, essoufflement, cyanose, vomissements, hyperthermie, mydriase, transpiration accrue, oligurie ou anurie. Les symptômes se développent 4 heures après un surdosage, atteignent un maximum après 24 heures et durent 4 à 6 jours. Si un surdosage est suspecté, en particulier chez les enfants, le patient doit être hospitalisé. Traitement: avec administration orale: lavage gastrique, nomination de charbon actif; thérapie symptomatique et de soutien; avec des effets anticholinergiques sévères (baisse de la pression artérielle, arythmies, coma, crises myocloniques) - l'introduction d'inhibiteurs de la cholinestérase (l'utilisation de la physostigmine n'est pas recommandée en raison du risque accru de crises); maintenir la tension artérielle et l'équilibre eau-électrolyte. Des contrôles des fonctions CCC (y compris l'ECG) pendant 5 jours sont présentés (une rechute peut survenir dans les 48 heures ou plus tard), un traitement anticonvulsivant, une ventilation mécanique et d'autres mesures de réanimation. L'hémodialyse et la diurèse forcée sont inefficaces.

Contre-indications:
Les contre-indications à l'utilisation du médicament Amitriptyline sont: hypersensibilité, utilisation avec des inhibiteurs de la MAO et 2 semaines avant le début du traitement, infarctus du myocarde (périodes aiguës et subaiguës), intoxication aiguë à l'alcool, intoxication aiguë par des somnifères, analgésiques et psychoactifs, glaucome à angle fermé, troubles graves et conduction intraventriculaire (blocage du bloc de branche, stade AV bloc II), lactation, enfance (jusqu'à 6 ans - forme orale, jusqu'à 12 ans avec i / m et iv)..

Alcoolisme chronique, asthme, psychose maniaco-dépressive, suppression de l'hématopoïèse médullaire, maladies cardiovasculaires (angine de poitrine, arythmie, bloc cardiaque, CHF, infarctus du myocarde, hypertension artérielle), accident vasculaire cérébral, diminution de la fonction motrice gastro-intestinale (risque d'obstruction intestinale paralytique à l'intérieur),, insuffisance hépatique et / ou rénale, thyrotoxicose, hyperplasie de la prostate, rétention urinaire, hypotension vésicale, schizophrénie (la psychose peut être activée), épilepsie, grossesse (surtout I trimestre), vieillesse.

Grossesse:
Pendant la grossesse, la prise du médicament Amitriptyline est contre-indiquée.

Interaction avec d'autres médicaments:
Avec l'utilisation combinée d'éthanol et de médicaments qui dépriment le système nerveux central (y compris d'autres antidépresseurs, barbituriques, benzadiazépines et anesthésiques généraux), une augmentation significative de l'effet inhibiteur sur le système nerveux central, une dépression respiratoire et un effet hypotenseur sont possibles. Augmente la sensibilité aux boissons contenant de l'éthanol. Augmente l'effet anticholinergique des médicaments à activité anticholinergique (par exemple, les phénothiazines, les médicaments antiparkinsoniens, l'amantadine, l'atropine, le bipéridène, les antihistaminiques), ce qui augmente le risque d'effets secondaires (du système nerveux central, de la vision, des intestins et de la vessie). Lorsqu'il est combiné avec des antihistaminiques, la clonidine - a augmenté les effets inhibiteurs sur le système nerveux central; avec l'atropine - augmente le risque d'obstruction intestinale paralytique; avec des médicaments qui provoquent des réactions extrapyramidales, une augmentation de la gravité et de la fréquence des effets extrapyramidaux. Avec l'utilisation simultanée d'amitriptyline et d'anticoagulants indirects (dérivés de coumarine ou d'indadione), une augmentation de l'activité anticoagulante de ces derniers est possible. L'amitriptyline peut augmenter la dépression causée par les corticostéroïdes. Lorsqu'il est combiné avec des médicaments anticonvulsivants, il est possible d'augmenter l'effet inhibiteur sur le système nerveux central, d'abaisser le seuil d'activité convulsive (lorsqu'il est utilisé à fortes doses) et de réduire l'efficacité de ce dernier. Les médicaments pour le traitement de la thyréotoxicose augmentent le risque d'agranulocytose. Réduit l'efficacité de la phénytoïne et des alpha-bloquants. Les inhibiteurs de l'oxydation microsomale (cimétidine) allongent T1 / 2, augmentent le risque d'effets toxiques de l'amitriptyline (peuvent nécessiter une réduction de la dose de 20-30%), les inducteurs des enzymes microsomales du foie (barbituriques, carbamazépine, phénytoïne, nicotine et contraceptifs oraux) réduisent les concentrations plasmatiques et réduire l'efficacité de l'amitriptyline.

La fluoxétine et la fluvoxamine augmentent la concentration d'amitriptyline dans le plasma (une réduction de la dose d'amitriptyline de 50% peut être nécessaire). En association avec des anticholinergiques, des phénothiazines et des benzodiazépines - amélioration mutuelle des effets sédatifs et anticholinergiques centraux et augmentation du risque de crises d'épilepsie (abaissement du seuil d'activité convulsive); les phénothiazines, en outre, peuvent augmenter le risque de syndrome malin des neuroleptiques. Avec l'utilisation simultanée d'amitriptyline avec la clonidine, la guanéthidine, la bétanidine, la réserpine et la méthyldopa - une diminution de l'effet hypotenseur de cette dernière; avec de la cocaïne - le risque de développer des arythmies cardiaques. Les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes et les œstrogènes peuvent augmenter la biodisponibilité de l'amitriptyline; les antiarythmiques (comme la quinidine) augmentent le risque de troubles du rythme (pouvant ralentir le métabolisme de l'amitriptyline). L'utilisation conjointe de disulfirame et d'autres inhibiteurs de l'acétaldéhydrogénase provoque un délire. Incompatible avec les inhibiteurs de la MAO (augmentation possible de la fréquence des périodes d'hyperpyrexie, convulsions sévères, crises hypertensives et décès de patients). Le pimozide et le probucol peuvent augmenter les arythmies cardiaques, ce qui se manifeste par un allongement de l'intervalle Q-T sur l'ECG. Il améliore l'effet sur l'épilephrine, la noradrénaline, l'isoprénaline, l'éphédrine et la phényléphrine sur le SVC (y compris lorsque ces médicaments font partie des anesthésiques locaux) et augmente le risque de troubles du rythme cardiaque, de tachycardie et d'hypertension artérielle sévère. Lorsqu'il est combiné avec des alpha-adrénostimulants pour une administration intranasale ou pour une utilisation en ophtalmologie (avec une absorption systémique significative), l'effet vasoconstricteur de ce dernier peut augmenter. Lorsqu'il est combiné avec des hormones thyroïdiennes - une amélioration mutuelle de l'effet thérapeutique et des effets toxiques (y compris les arythmies cardiaques et un effet stimulant sur le système nerveux central). Les M-anticholinergiques et les antipsychotiques (antipsychotiques) augmentent le risque d'hyperpyrexie (surtout par temps chaud). Avec un rendez-vous avec d'autres médicaments hématotoxiques, une augmentation de l'hématotoxicité est possible.

Surdosage:
Symptômes d'un surdosage du médicament Amitriptyline: somnolence, désorientation, confusion, oppression jusqu'au coma, pupilles dilatées, fièvre, essoufflement, dysarthrie, agitation, hallucinations, convulsions, raideur musculaire, vomissements, arythmie, hypotension, insuffisance cardiaque, dépression respiration.
Traitement: arrêt du traitement par amitriptyline, lavage gastrique, perfusion de liquide, traitement symptomatique, maintien de la pression artérielle et de l'équilibre hydroélectrolytique. La surveillance de l'activité cardiovasculaire (ECG) pendant 5 jours est indiquée, car une rechute peut survenir après 48 heures ou plus tard.
L'hémodialyse et la diurèse forcée ne sont pas très efficaces..

Conditions de stockage:
Le médicament est conservé hors de la portée des jeunes enfants à des températures de 10 à 25 ° C dans un endroit sec et sombre.

Formulaire de décharge:
Emballage - 50 comprimés, chacun contenant 25 mg de substance active.
Boîtes de 20, 50 et 100 comprimés enrobés.
2 ml en ampoules de verre incolore. 5 ampoules sont emballées dans un récipient en PVC moulé. 2 récipients moulés (10 ampoules) ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.
Solution injectable 10 mg / ml en ampoules de 2 ml, 5 ou 10 ampoules par paquet de carton; 5 ampoules par plaquette thermoformée, 1 ou 2 plaquettes alvéolées dans un emballage en carton avec mode d'emploi.
Transparent, incolore, exempt d'impuretés mécaniques, peut être légèrement coloré.

Structure:
Les comprimés enrobés contiennent 0,0283 g (28,3 mg) de chlorhydrate d'amitriptyline, ce qui correspond à 0,025 g (25 mg) d'amitriptyline.
Pour 1 ml de solution injectable de chlorhydrate d'amitriptyline 10 mg (en termes d'amitriptyline)
Excipients: glucose, chlorure de sodium, chlorure de benzéthonium, eau pour injection.

Comprimés Amitriptyline-LENS - mode d'emploi

Numéro d'enregistrement:

Nom commercial:

Dénomination commune internationale (DCI):

Nom rationnel chimique:
Chlorhydrate de 3- (10,11-dihydro-5H-dibenzo [a, d] cycloheptène-5-ylidène) -N, N-diméthyl-1-propanamine.

Forme posologique:

Structure:

La description:

Comprimés du blanc avec une crème grisâtre au blanc avec une teinte crème.

Groupe pharmacothérapeutique:

Code ATX [N06AA09].

Propriétés pharmacologiques

L'amitriptyline est un antidépresseur tricyclique du groupe des inhibiteurs non sélectifs de la capture neuronale des monoamines. Il a un effet timoanaleptique et sédatif prononcé..

Pharmacodynamique

Le mécanisme de l'action antidépressive de l'amitriptyline est associé à l'inhibition de l'absorption neuronale inverse des catécholamines (norépinéphrine, dopamine) et de la sérotonine dans le système nerveux central.
L'amitriptyline est un antagoniste des récepteurs cholinergiques muscariniques dans le système nerveux central et à la périphérie, possède des propriétés antihistaminiques périphériques (H1) et antiadrénergiques. Provoque également un effet anti-névralgique (analgésique central), anti-ulcère et anti-boulimique, efficace pour l'énurésie nocturne.
L'action antidépressive se développe dans les 2-4 semaines. après avoir commencé.

Pharmacocinétique

L'absorption est élevée. Temps pour atteindre la concentration maximale (Tmax) après ingestion pendant 4 à 8 heures.La biodisponibilité de l'amitriptyline est de 33 à 62%, son métabolite actif de la nortriptyline est de 46 à 70%. Le volume de distribution est de 5 à 10 l / kg. Concentrations thérapeutiques efficaces dans le sang de l'amitriptyline - 50-250 ng / ml, pour la nortriptyline (son métabolite actif) 50-150 ng / ml. La concentration maximale dans le plasma sanguin (Cmax) - 0,04-0,16 mcg / ml. Traverse les barrières histohématologiques, y compris la barrière hémato-encéphalique (y compris la nortriptyline).
La concentration d'amitriptyline dans les tissus est plus élevée que dans le plasma. Communication avec les protéines plasmatiques 92 - 96%.
Il est métabolisé dans le foie (par déméthylation, hydroxylation) avec formation de métabolites actifs - nortriptyline, 10-hydroxy-amitriptyline et métabolites inactifs.
La demi-vie plasmatique est de 10 à 28 heures pour l'amitriptyline et de 16 à 80 heures pour la nortriptyline. Excrété par les reins - 80%, partiellement avec la bile, excrétion complète dans les 7 à 14 jours.
L'amitriptyline traverse la barrière placentaire, excrétée dans le lait maternel à des concentrations similaires à celles du plasma.

Indications pour l'utilisation

  • Dépression de toute étiologie. En raison de la gravité de l'effet sédatif, il est particulièrement efficace dans les conditions anxieuses et dépressives.
  • Troubles émotionnels et comportementaux mixtes; troubles phobiques.
  • Énurésie pédiatrique (à l'exception des enfants atteints de vessie hypotonique).
  • Anorexie psychogène, névrose boulimique.
  • Syndrome de douleur chronique (neurogène), prophylaxie de la migraine.

Contre-indications

  • Insuffisance cardiaque décompensée.
  • Période aiguë et de récupération de l'infarctus du myocarde.
  • Troubles de la conductivité du muscle cardiaque.
  • Hypertension artérielle sévère.
  • Maladies aiguës du foie et des reins avec dysfonctionnement sévère.
  • Ulcère peptique de l'estomac et 12 ulcère duodénal au stade aigu.
  • Hypertrophie prostatique.
  • Atonie de la vessie.
  • Sténose pylorique, obstruction intestinale paralytique.
  • Traitement simultané avec des inhibiteurs de la MAO (voir Interaction).
  • Grossesse, allaitement.
  • Enfants de moins de 6 ans.
  • Hypersensibilité à l'amitriptyline.
L'amitriptyline doit être utilisée avec prudence chez les personnes souffrant d'alcoolisme, d'asthme bronchique, de psychose maniaco-dépressive (MDP) et d'épilepsie (voir Instructions spéciales), avec inhibition de l'hématopoïèse médullaire, hyperthyroïdie, angine de poitrine et insuffisance cardiaque, glaucome à angle fermé, œil intraoculaire bien que lorsqu'il est pris, il n'y a généralement pas d'aggravation des symptômes productifs).

Dosage et administration

Effets secondaires

Du côté du système nerveux central: maux de tête, ataxie, fatigue accrue, faiblesse, irritabilité, étourdissements, acouphènes, somnolence ou insomnie, altération de la concentration, cauchemars, dysarthrie, confusion, hallucinations, agitation motrice, désorientation, tremblements, paresthésie, périphérique neuropathie, changements sur l'EEG. Rarement - troubles extrapyramidaux, convulsions, anxiété.

Du système cardiovasculaire: tachycardie, arythmie, altération de la conduction, labilité de la pression artérielle, expansion du complexe QRS sur un ECG (perturbation de la conduction intraventriculaire), symptômes d'insuffisance cardiaque, évanouissement.

Du tractus gastro-intestinal: nausées, vomissements, brûlures d'estomac, anorexie, stomatite, troubles du goût, assombrissement de la langue, inconfort dans l'épigastre, gastralgie, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», ictère rarement cholestatique, diarrhée.

Du système endocrinien: une augmentation de la taille des glandes mammaires chez l'homme et la femme, la galactorrhée, un changement dans la sécrétion de l'hormone antidiurétique (ADH), un changement dans la libido, la puissance. Rarement - hypo- ou hyperglycémie, glucosurie, altération de la tolérance au glucose, œdème testiculaire.

Réactions allergiques: éruption cutanée, prurit, photosensibilité, œdème de Quincke, urticaire.

Autre: agranulocytose, leucopénie, éosinophilie, thrombocytopénie, purpura et autres changements sanguins, perte de cheveux, ganglions lymphatiques enflés, prise de poids avec une utilisation prolongée, transpiration, pollakiurie.

Avec un traitement prolongé, en particulier à fortes doses, avec un arrêt brutal du traitement, un syndrome de sevrage peut se développer: maux de tête, nausées, vomissements, diarrhée, ainsi que l'irritabilité, troubles du sommeil avec des rêves vifs et inhabituels, augmentation de l'irritabilité.

Surdosage

Somnolence, désorientation, confusion, oppression jusqu'au coma, pupilles dilatées, fièvre, essoufflement, dysarthrie, agitation, hallucinations, convulsions, raideur musculaire, vomissements, arythmie, hypotension artérielle, insuffisance cardiaque, dépression respiratoire.

Mesures de soulagement: arrêt du traitement par amitriptyline, lavage gastrique, perfusion de liquide, thérapie symptomatique, maintien de la pression artérielle et de l'équilibre eau-électrolyte. La surveillance de l'activité cardiovasculaire (ECG) pendant 5 jours est indiquée, car une rechute peut survenir après 48 heures ou plus tard. L'hémodialyse et la diurèse forcée ne sont pas très efficaces..

Interaction avec d'autres médicaments

L'amitriptyline améliore l'effet inhibiteur sur le système nerveux central des médicaments suivants: antipsychotiques, sédatifs et hypnotiques, anticonvulsivants, analgésiques, médicaments d'anesthésie, alcool; montre une synergie lors de l'interaction avec d'autres antidépresseurs.
Avec l'utilisation combinée d'amitriptyline avec des antipsychotiques et / ou des anti-cholinergiques, une réaction de température fébrile et une obstruction intestinale paralytique peuvent survenir.
L'amitriptyline potentialise les effets hypertensifs des catécholamines et autres adrénostimulants, ce qui augmente le risque d'arythmies cardiaques, de tachycardie, d'hypertension artérielle sévère, mais inhibe les effets des médicaments qui affectent la libération de norépinéphrine.
L'amitriptyline peut réduire l'effet antihypertenseur de la guanéthidine et des médicaments ayant un mécanisme d'action similaire, ainsi qu'affaiblir l'effet des anticonvulsivants.
Avec l'utilisation simultanée d'amitriptyline et d'anticoagulants - dérivés de coumarine, une augmentation de l'activité anticoagulante de ces derniers est possible.
Avec l'administration simultanée d'amitriptyline et de cimétidine, une augmentation de la concentration plasmatique d'amitriptyline est possible avec le développement possible d'effets toxiques.
Les inducteurs des enzymes microsomales du foie (barbituriques, carbamazépine) réduisent les concentrations plasmatiques d'amitriptyline.
L'amitriptyline améliore les effets des médicaments antiparkinsoniens et d'autres médicaments qui provoquent des réactions extrapyramidales.
La quinidine ralentit le métabolisme de l'amitriptyline.
L'utilisation combinée d'amitriptyline avec du disulfirame et d'autres inhibiteurs de l'acétaldéhyde déshydrogénase peut déclencher un délire.
Les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes peuvent augmenter la biodisponibilité de l'amitriptyline; le pimozide et le probucol peuvent augmenter les arythmies cardiaques.
L'amitriptyline peut augmenter la dépression causée par les glucocorticostéroïdes; lorsqu'il est associé à des médicaments pour le traitement de la thyréotoxicose, le risque de développer une agranulocytose est accru.

L'utilisation concomitante d'amitriptyline avec des inhibiteurs de la MAO peut entraîner la mort.
Une interruption du traitement entre la prise d'inhibiteurs de la MAO et les antidépresseurs tricycliques doit être d'au moins 14 jours!

instructions spéciales

L'amitriptyline à des doses supérieures à 150 mg / jour réduit le seuil d'activité convulsive, par conséquent, la possibilité de convulsions chez les patients ayant des antécédents et dans cette catégorie de patients qui y sont prédisposés en raison de l'âge ou d'une blessure doit être envisagée..

Le traitement par l'amitriptyline chez les personnes âgées doit être étroitement surveillé, avec l'utilisation de doses minimales du médicament et leur augmentation progressive, afin d'éviter le développement de troubles délirants, d'hypomanie et d'autres complications. Les patients avec une phase dépressive de MDP peuvent passer au stade maniaque.

Influence sur l'aptitude à conduire une voiture et à utiliser des machines

Lors de la prise d'amitriptyline, la conduite de véhicules, l'entretien de machines et d'autres types de travaux nécessitant une concentration accrue de l'attention, ainsi que la consommation d'alcool sont interdits.

Formulaire de décharge:

10 comprimés sous blister.
50 comprimés en pots en polymère ou en verre.

Conditions de stockage:

Durée de conservation:

Conditions de délivrance en pharmacie:

Fabricant:
OJSC "Dalkhimpharm", Khabarovsk, Saint-Tachkent, 22.
Par ordre de ZAO Masterlek, Moscou.

Amitriptyline

Prix ​​dans les pharmacies en ligne:

Amitriptyline - un médicament du groupe des composés tricycliques avec des effets sédatifs et antidépresseurs prononcés.

Forme de libération et composition

Il s'agit d'un médicament synthétique dont la substance active est le chlorhydrate d'amitriptyline.

Disponible en deux formes posologiques:

  • Comprimés enrobés, emballés en 50 pièces. Chaque comprimé contient 25 mg d'amitriptyline;
  • Solution injectable à 1% en ampoules de 2 ml. Dans 1 ml de solution contient 10 mg de substance active. Les ampoules sont conditionnées en paquets de carton de 5 ou 10 pièces. 5 ampoules par blister.

Indications d'utilisation de l'amitriptyline

Le médicament est pris exclusivement selon les prescriptions du médecin traitant. De plus, la posologie indiquée dans les instructions pour l'amitriptyline doit être strictement respectée..

Les indications suivantes pour le traitement avec ce médicament sont:

  • Anxiété et dépression et dépression de toute origine;
  • Névrose boulimique;
  • Troubles du comportement, troubles émotionnels mixtes et phobies;
  • Anorexie psychogène;
  • Syndromes de douleur neurogène;
  • Prophylaxie contre la migraine;
  • Énurésie pédiatrique, sauf si le patient a une vessie hypotonique.

Contrairement à de nombreux autres antidépresseurs, l'amitriptyline ne provoque pas d'exacerbations des symptômes productifs - délire, hallucinations, etc..

Contre-indications

L'interdiction d'utiliser l'amitriptyline, même si elle est indiquée, est:

  • Récupération et période aiguë d'infarctus du myocarde;
  • Hypertension artérielle sévère;
  • Insuffisance cardiaque (stade de décompensation);
  • Violation de la conduction myocardique;
  • Exacerbation de l'ulcère peptique du duodénum et de l'estomac;
  • Maladies aiguës des reins et du foie;
  • Hypertrophie de la prostate;
  • Sténose pylorique;
  • Atony de la vessie;
  • Hypersensibilité à l'amitriptyline;
  • Pendant la grossesse et l'allaitement;
  • Enfants de moins de 6 ans.

L'amitriptyline est traitée avec prudence en cas d'épilepsie et de syndrome maniaco-dépressif, de schizophrénie, d'hyperthyroïdie, d'asthme bronchique, d'insuffisance cardiaque et d'angine de poitrine, d'hypertension intraoculaire, de glaucome à angle fermé, d'inhibition de la formation de sang, ainsi que chez les personnes souffrant d'alcoolisme.

Posologie et administration d'amitriptyline

Selon les instructions, l'amitriptyline est prise par voie orale après un repas ou directement pendant les repas. Cela réduit l'irritation de la muqueuse gastrique..

Le traitement avec le médicament commence par de petites doses, en les augmentant progressivement. La dose quotidienne initiale d'amitriptyline est de 50 à 75 mg, divisée en 2 à 3 doses. Sous stricte surveillance médicale, la dose du médicament est progressivement augmentée, mais pas plus de 25 à 50 mg par jour, et ajustée à 150 à 200 mg.

Les patients âgés, les enfants de 12 à 18 ans, ainsi que les patients souffrant de troubles neurologiques bénins se voient généralement prescrire une dose minimale de 25 à 100 mg. Il est divisé en 2-3 doses ou pris une fois avant le coucher.

Dans les dépressions sévères difficiles à traiter, la dose quotidienne autorisée est de 300 mg ou plus d'amitriptyline. Augmentez progressivement la dose en la portant à la concentration maximale tolérée par l'organisme.

L'effet antidépresseur persistant de l'utilisation de l'amitriptyline est atteint environ 2 à 4 semaines après le début du traitement. Après cela, la dose quotidienne du médicament est réduite lentement et progressivement. Si des signes de dépression réapparaissent, il est nécessaire de revenir à une posologie efficace. Un refus soudain de traitement ou une forte réduction de la dose du médicament peut entraîner le développement d'un syndrome de sevrage.

Lors de l'utilisation d'amitriptyline chez les enfants, par exemple, pour le traitement de l'énurésie, une dose unique de 15-25 mg est prescrite, prise immédiatement avant le coucher. De plus, selon les instructions, la dose ne doit pas dépasser 2,5 mg / kg du poids de l'enfant.

Effets secondaires de l'amitriptyline

Les réactions négatives lors de l'utilisation du médicament sont principalement associées à son effet anticholinergique. Ainsi, les phénomènes suivants sont possibles, qui, en règle générale, passent après l'adaptation à l'amitriptyline ou la réduction de la dose:

  • Vision floue;
  • Bouche sèche;
  • Parésie d'hébergement;
  • Augmentation de la pression intraoculaire;
  • Rétention urinaire;
  • Obstruction intestinale;
  • Constipation;
  • Fièvre.

Lors de l'utilisation de l'amitriptyline, les effets secondaires suivants peuvent également survenir:

  • Système cardiovasculaire: arythmie, tachycardie, altération de la conduction, insuffisance cardiaque, évanouissement;
  • SNC et système nerveux périphérique: faiblesse, fatigue accrue, maux de tête, vertiges et acouphènes, irritabilité, confusion, agitation motrice;
  • Système digestif: brûlures d'estomac, nausées et vomissements, troubles du goût, stomatite, gastralgie, diarrhée;
  • Système endocrinien: changements dans la libido et la puissance, hypertrophie mammaire chez les femmes et les hommes;
  • Réactions allergiques: urticaire, éruption cutanée, démangeaisons, œdème de Quincke;
  • Autre: perte de cheveux, prise de poids, transpiration, leucopénie, agranulocytose, thrombocytopénie, éosinophilie, purpura, etc..

instructions spéciales

L'utilisation d'amitriptyline à des doses supérieures à 150 mg par jour entraîne une diminution du seuil d'activité convulsive. Cela doit être pris en compte lors du traitement des patients qui ont des antécédents de convulsions..

Il est interdit de consommer de l'alcool et de se livrer à des activités qui nécessitent une concentration accrue de l'attention tout en prenant le médicament.

Les analogues de l'amitriptyline

Les analogues du médicament sont Elivel, Saroten et Saroten retard.

Termes et conditions de stockage

L'amitriptyline, conformément aux instructions, doit être conservé dans un endroit sec et sombre à une température de 10-25 ° C, inaccessible aux enfants..

La durée de conservation du médicament, selon le fabricant et la forme de libération, 2-3 ans.

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Amitriptyline (25 mg)

Manuel d'instructions

  • russe
  • қазақша

Nom commercial

Dénomination commune internationale

Forme posologique

Comprimés enrobés, 25 mg

Structure

Un comprimé contient

la substance active est le chlorhydrate d'amitriptyline en termes d'amitriptyline 25 mg;

excipients: lactose monohydraté, cellulose microcristalline, croscarmellose sodique, hypromellose, stéarate de magnésium, dioxyde de silicium colloïdal, polyéthylène glycol 6000, dioxyde de titane (E 171), talc, polysorbate 80, carmoisine (E 122).

La description

Les comprimés sont ronds, enrobés, du rose clair au rose, avec des surfaces convexes supérieure et inférieure. Sur la faille sous la loupe, vous pouvez voir le noyau entouré d'une couche continue.

Groupe pharmacothérapeutique

Psychanaleptiques. Antidépresseurs. Inhibiteurs non sélectifs de la recapture neuronale des monoamines. Amitriptyline

Code ATX N06AA09

Propriétés pharmacologiques

Pharmacocinétique

L'amitriptyline est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal, la concentration plasmatique maximale est atteinte dans les 6 heures environ suivant l'administration orale.

La biodisponibilité de l'amitriptyline est de 48 ± 11%, 94,8 ± 0,8% est associée aux protéines plasmatiques. Les paramètres indiqués ne dépendent pas de l'âge du patient..

La demi-vie est de 16 ± 6 heures, le volume de distribution est de 14 ± 2 l / kg. Les deux paramètres augmentent considérablement avec l'âge du patient..

L'amitriptyline est sensiblement déméthylée dans le foie en son principal métabolite, la nortriptyline. Les voies métaboliques comprennent l'hydroxylation, la N-oxydation et la conjugaison avec l'acide glucuronique. Le médicament est excrété dans l'urine, principalement sous forme de métabolites, sous forme libre ou conjuguée. La clairance est de 12,5 ± 2,8 ml / min / kg (ne dépend pas de l'âge du patient), moins de 2% est excrété dans l'urine.

Pharmacodynamique

L'amitriptyline est un antidépresseur tricyclique. Il a des propriétés antimuscariniques et sédatives prononcées. L'effet thérapeutique basé sur une diminution de la recapture présynaptique (et, par conséquent, de l'inactivation) de la noradrénaline et de la sérotonine (5HT) par les terminaisons nerveuses présynaptiques.

Malgré le fait qu'un effet antidépresseur prononcé se manifeste généralement 10 à 14 jours après le début du traitement, une inhibition de l'activité peut être observée dès une heure après l'administration. Cela suggère que le mécanisme d'action peut compléter d'autres propriétés pharmacologiques du médicament..

Indications pour l'utilisation

Dépression de toute étiologie (surtout s'il est nécessaire d'obtenir un effet sédatif).

Dosage et administration

Le traitement doit être commencé à petites doses, en les augmentant progressivement, en surveillant attentivement la réponse clinique et toute manifestation d'intolérance.

Adultes: La dose initiale recommandée est de 75 mg par jour, à prendre en doses fractionnées ou entières la nuit. Selon l'effet clinique, la dose peut être augmentée à 150 mg / jour. Il est conseillé d'augmenter la posologie en fin de journée ou au coucher..

L'action sédative se manifeste généralement rapidement. L'effet antidépresseur du médicament peut se produire après 3-4 jours, pour le développement adéquat de l'effet, cela peut prendre jusqu'à 30 jours.

Afin de réduire la probabilité de rechute, une dose d'entretien de 50 à 100 mg doit être prise le soir ou au coucher..

Enfants: le médicament n'est pas recommandé pour les enfants de moins de 16 ans.

Patients âgés (plus de 65 ans): la dose initiale recommandée est de 10-25 mg trois fois par jour avec une augmentation progressive si nécessaire. Pour les patients de ce groupe d'âge qui ne peuvent tolérer des doses élevées, une dose quotidienne de 50 mg peut suffire. La dose quotidienne requise peut être prescrite soit en plusieurs doses, soit une fois, de préférence le soir ou avant le coucher..

Les comprimés doivent être avalés entiers sans mâcher ni boire avec de l'eau.

Le médicament doit être pris conformément aux conditions prescrites par le médecin, car l'arrêt du traitement peut être dangereux pour la santé. L'absence d'amélioration de l'état du patient peut être observée jusqu'à 4 semaines après le début du traitement.

Effets secondaires

Comme d'autres médicaments, l'amitriptyline, comprimés enrobés, peut parfois provoquer des effets indésirables chez certains patients, en particulier lorsqu'il est prescrit pour la première fois. Tous ces effets secondaires n'ont pas été observés pendant le traitement par l'amitriptyline, certains se sont produits lors de l'utilisation d'autres médicaments appartenant au groupe amitriptyline.

Les effets indésirables sont classés par fréquence d'occurrence: très souvent (> 1/10), souvent (de> 1/100 à 1/1000 à 1/10000 à

AMITRIPTILINE

Pharmacodynamique
Le mécanisme de l'action antidépressive de l'amitriptyline est associé à l'inhibition de l'absorption neuronale inverse des catécholamines (norépinéphrine, dopamine) et de la sérotonine dans le système nerveux central. L'amitriptyline est un antagoniste des récepteurs cholinergiques muscariniques dans le système nerveux central et à la périphérie, possède des propriétés antihistaminiques périphériques (H1) et antiadrénergiques. Il provoque également des effets anti-névralgiques (analgésique central), anti-ulcéreux et anti-bulémique, efficaces pour l'énurésie nocturne. L'action antidépressive se développe dans les 2-4 semaines. Après le démarrage de l'application.

Pharmacocinétique
La biodisponibilité de l'amitriptyline avec diverses voies d'administration est de 30 à 60%, son métabolite actif de la nortriptyline est de 46 à 70%. Temps pour atteindre la concentration maximale (Tmax) après administration orale 2,0-, 7,7 heures Volume de distribution 5-10 l / kg. Concentrations thérapeutiques efficaces dans le sang de l'amitriptyline - 50-250 ng / ml, pour la nortriptyline (son métabolite actif) 50-150 ng / ml. La concentration maximale dans le plasma sanguin (Cmax) est de 0,04 à 0,16 μg / ml. Il passe à travers les barrières histohématologiques, y compris la barrière hémato-encéphalique (y compris la nortriptyline). La concentration d'amitriptyline dans les tissus est plus élevée que dans le plasma. Communication avec les protéines plasmatiques 92-96%. Il est métabolisé dans le foie (par déméthylation, hydroxylation) avec formation de métabolites actifs - nortriptyline, 10-hydroxy-amitriptyline et métabolites inactifs. La demi-vie plasmatique est de 10 à 28 heures pour l'amitriptyline et de 16 à 80 heures pour la nortriptyline. Il est attribué par les reins - 80%, partiellement avec la bile. Élimination complète dans les 7 à 14 jours. L'amitriptyline traverse la barrière placentaire, excrétée dans le lait maternel à des concentrations similaires à celles du plasma.

Indications pour l'utilisation

Mode d'application

Les comprimés d'amitriptyline sont prescrits par voie orale (pendant ou après les repas).

La dose quotidienne initiale d'Amitriptyline administrée par voie orale est de 50 à 75 mg (25 mg en 2-3 doses), puis la dose est progressivement augmentée de 25 à 50 mg, jusqu'à ce que l'effet antidépresseur souhaité soit obtenu..

La dose thérapeutique quotidienne optimale est de 150-200 mg (la partie maximale de la dose est prise la nuit). En cas de dépression sévère, résistante au traitement, la dose est augmentée à 300 mg ou plus, jusqu'à la dose maximale tolérée. Dans ces cas, il est conseillé de commencer le traitement par administration intramusculaire ou intraveineuse du médicament, tout en utilisant des doses initiales plus élevées, accélérant l'augmentation des doses sous le contrôle de l'état somatique.

Après avoir reçu un effet antidépresseur persistant au bout de 2 à 4 semaines, les doses sont progressivement et lentement réduites. En cas de signes de dépression avec des doses plus faibles, il est nécessaire de revenir à la dose précédente.

Si l'état du patient ne s'améliore pas dans les 3-4 semaines suivant le traitement, un traitement ultérieur n'est pas pratique.

Chez les patients âgés souffrant de troubles bénins, en pratique ambulatoire, les doses sont de 25 à 50 à 100 mg (max) en doses fractionnées ou 1 fois par jour la nuit. Pour la prévention de la migraine, douleur chronique de nature neurogène (y compris maux de tête prolongés) de 12,5-25 mg à 100 mg / jour. Interaction avec d'autres médicaments L'amitriptyline potentialise la dépression du SNC par les médicaments suivants: antipsychotiques, sédatifs et hypnotiques, anticonvulsivants, analgésiques centraux et narcotiques, médicaments pour anesthésie, alcool.

Attribuer par voie intramusculaire ou intraveineuse. Pour une dépression sévère qui résiste au traitement: par voie intramusculaire ou intraveineuse (injecter lentement!) Est administrée à une dose de 10-20-30 mg jusqu'à 4 fois par jour, la dose doit être augmentée progressivement, la dose quotidienne maximale est de 150 mg; après 1-2 semaines, ils passent à prendre le médicament à l'intérieur. Les enfants de plus de 12 ans et les personnes âgées reçoivent des doses plus faibles et les augmentent plus lentement.

Avec l'utilisation combinée d'amitriptyline avec des antipsychotiques et / ou des anticholinergiques, une réaction de température fébrile peut entraîner une obstruction intestinale paralytique. L'amitriptyline potentialise les effets hypertensifs des catécholamines, mais inhibe les effets des médicaments qui affectent la libération de norépinéphrine.

L'amitriptyline peut réduire l'effet antihypertenseur des sympatholytiques (octadine, guanéthidine et médicaments ayant un mécanisme d'action similaire).

Avec l'administration simultanée d'amitriptyline et de cimétidine, une augmentation de la concentration plasmatique d'amitriptyline est possible.

L'utilisation concomitante d'amitriptyline avec des inhibiteurs de la MAO peut entraîner la mort. Une interruption du traitement entre la prise d'inhibiteurs de la MAO et les antidépresseurs tricycliques doit être d'au moins 14 jours!

Effets secondaires

Contre-indications

Surdosage

Interaction avec d'autres médicaments

instructions spéciales

Formulaire de décharge

Description de la solution

Conditions de stockage

À une température de 10 ° C à 25 ° C dans un endroit sec et sombre et hors de portée des enfants.

Durée de conservation - 2-3 ans (selon la forme de libération et le fabricant). Ne prenez pas après la date d'expiration imprimée sur l'emballage!

Conditions de délivrance en pharmacie - sur ordonnance.

Synonymes

Structure

Les comprimés enrobés d'amitriptyline contiennent 0,0283 g (28,3 mg) de chlorhydrate d'amitriptyline, ce qui correspond à 0,025 g (25 mg) d'amitriptyline.

Pour 1 ml de solution injectable de chlorhydrate d'amitriptyline 10 mg (en termes d'amitriptyline)
Excipients: glucose, chlorure de sodium, chlorure de benzéthonium, eau pour injection.

Nom international: 5- (3-diméthylaminopropylidène) -10,11-dihydrodibenzocycloheptène.

Comprimés d'amitriptyline mode d'emploi

Action de l'amitriptyline

L'effet principal de l'amitriptyline est un antidépresseur. Il a également un effet sédatif (sédatif), hypnotique et anti-anxiété. Il n'a aucun effet sur une personne en bonne santé avec un état psychologique normal.

Les effets indiqués ne se manifestent qu'en présence d'un état correspondant dépressif, agité, anxieux et insomnie..

  • Anesthésique.
  • Végétostabilisant.
  • Antidiarrhéique (fixation).
  • Élimine les symptômes psychosomatiques: éruption cutanée, hypertension artérielle, rétablit l'appétit, etc..
  • Efficace dans certaines formes d'énurésie (énurésie nocturne).

Mode d'emploi

Il est important de respecter le schéma posologique recommandé du médicament. La méthode d'application du médicament et sa posologie sont déterminées par la forme de libération

Comprimés

Le médicament en comprimés est destiné à l'administration orale. En même temps, ils doivent être avalés entiers, sans mastication, avec une quantité suffisante de liquide. La posologie dépend de l'âge et des caractéristiques du patient:

  1. Les adultes reçoivent de 25 à 50 mg par jour au début du traitement. La dose est divisée en 2 doses ou prise immédiatement avant le coucher. La posologie doit être augmentée progressivement à 200 mg par jour..
  2. Les personnes âgées se voient prescrire une dose initiale minimale de 25 mg par jour, car elles sont plus sensibles aux effets négatifs de la substance active. Ils prennent cette dose 1 fois avant de se coucher. Ensuite, il augmente progressivement, tous les deux jours. La dose thérapeutique recommandée est d'environ 100 mg par jour.
  3. En cas de lésions rénales graves, la posologie est réduite.

Ce médicament est destiné à une utilisation prolongée. Le cours thérapeutique dure généralement environ 6 mois ou plus..

Ampoules

Le médicament sous forme de solution est utilisé par voie intramusculaire. Il est prescrit pour les états dépressifs sévères difficiles à traiter. Caractéristiques d'utilisation:

  1. Le médicament est administré très lentement.
  2. La dose quotidienne initiale est de 10 à 30 mg d'amitriptyline. De plus, une augmentation progressive de la dose est possible..
  3. Un maximum par jour est recommandé de ne pas introduire plus de 150 mg de médicament.
  4. Personnes âgées et adolescents à partir de 12 ans, le médicament est prescrit en petites doses.

Après 2 semaines d'application de la solution, vous devez transférer le patient sur des comprimés. Si après un mois d'utilisation régulière, le patient n'observe pas d'amélioration, le médicament doit être arrêté.

Différences dans la prise d'Amitriptyline Grindeks

L'utilisation d'amitriptyline Grindeks présente certaines différences par rapport à d'autres médicaments. Parmi eux:

  1. Dosage. Au début du traitement, les patients sont prescrits de 25 à 75 mg par jour. La dose est augmentée progressivement de 25 ou 50 mg jusqu'à ce que l'efficacité maximale soit atteinte - environ 200 mg. En cas de dépression sévère, lorsqu'une dépendance au médicament est observée, il est permis de prendre une dose accrue de 300 mg ou plus.
  2. Utilisation chez les enfants. Un tel outil est autorisé à prescrire aux enfants à partir de 6 ans. En cas d'incontinence urinaire, il est démontré qu'ils prennent 12,5 ou 25 mg immédiatement avant le coucher (pas plus de 2,5 mg pour 1 kg de poids corporel).

Retrait de médicaments

Si le patient doit cesser d'utiliser ce médicament, il doit alors être arrêté, en réduisant progressivement la dose. Un arrêt brutal de son apport peut provoquer un syndrome de sevrage, qui s'accompagne de maux de tête, d'insomnie, d'irritabilité et de détérioration du bien-être.

Structure

La substance active du médicament, quelle que soit la forme de libération, est l'amitriptyline. Les ingrédients auxiliaires peuvent varier. La solution contient de l'eau pour injection et un monosaccharide. Les comprimés comprennent du lactose, de la cellulose, des composés de magnésium, de sodium, de silicium et de titane, ainsi que de la povidone. Les comprimés en coquille se distinguent par la présence d'amidon, de talc, de propylène glycol. Les gélules contiennent de la gélatine et des colorants.

L'effet sur le corps n'est fourni que par la substance active, les composants restants du médicament n'ont pas d'activité médicamenteuse. Le médicament est dispensé strictement selon la prescription.

Indications et limitations

L'amitriptyline aide à de nombreux troubles mentaux et neurologiques. Un tel outil a de telles indications d'utilisation:

  1. Différents types de dépression, qui s'accompagnent d'anxiété, de problèmes de sommeil, d'agitation. Il est prescrit pour la dépression endogène, involutionnelle, névrotique, médicamenteuse, réactive, ainsi que résultant de l'arrière-plan de lésions cérébrales organiques ou dues à une intoxication alcoolique.
  2. Psychoses. Le plus souvent, il est prescrit pour la schizophrénie, les troubles émotionnels, les troubles du comportement.
  3. Douleur chronique contre les rhumatismes, les pathologies oncologiques.
  4. Maux de tête et crises de migraine, ainsi que leur prévention.
  5. Syndrome de douleur névralgique. Il peut s'agir d'une névralgie postherpétique, post-traumatique ou diabétique..
  6. Incontinence urinaire la nuit chez les jeunes enfants.
  7. Troubles phobiques.
  8. Boulimie, anorexie psychogène.
  9. Ulcère gastro-intestinal.

Le médicament est contre-indiqué si le patient a:

  • intolérance individuelle à ses composants (y compris le lactose sous forme de comprimés);
  • malabsorption du lactose-galactose;
  • combinaison avec des inhibiteurs de MAO;
  • intoxication alcoolique dans la phase aiguë;
  • empoisonnement avec certains médicaments (somnifères, psychotropes ou analgésiques);
  • une occlusion intestinale;
  • phase aiguë de délire;
  • la présence de glaucome;
  • rétention urinaire sur fond d'hyperplasie prostatique;
  • hypokaliémie;
  • certaines pathologies cardiaques (phase aiguë de crise cardiaque, rythme cardiaque lent, altération de la conduction cardiaque, arythmie, maladie cardiaque);
  • stade sévère de l'hypertension artérielle;
  • atonie de la vessie;
  • sténose pylorique;
  • pathologies sévères des reins et du foie.

Le médicament est utilisé très soigneusement et sous la surveillance d'un médecin en présence de telles restrictions:

  • Dépendance à l'alcool;
  • l'asthme bronchique;
  • pression intraoculaire élevée;
  • violation de l'hématopoïèse de la moelle osseuse;
  • augmentation de la production d'hormones thyroïdiennes;
  • angine de poitrine et insuffisance cardiaque;
  • hypotension vésicale;
  • trouble bipolaire;
  • crises d'épilepsie;
  • vieillesse.

Différents fabricants de médicaments fixent leurs propres restrictions sur l'utilisation du médicament par les enfants. En règle générale, il n'est pas recommandé de l'utiliser dans le traitement des enfants qui n'ont pas atteint l'âge de la majorité. Mais certains médicaments, par exemple Amitriptyline-Grindeks, peuvent être utilisés pour les enfants à partir de 6 ans. D'autres (solution pour injection intramusculaire) sont autorisés pour les adolescents de plus de 12 ans.

Les femmes enceintes ne sont pas souhaitables de prendre des antidépresseurs, en particulier au premier trimestre et dans les dernières semaines de grossesse. La prise du médicament à fortes doses immédiatement avant l'accouchement provoque la survenue de troubles neurologiques chez l'enfant. Il peut avoir somnolence, léthargie, diminution du réflexe de succion.

Il est interdit aux femmes qui allaitent de prendre des médicaments. Sa substance active est capable de pénétrer dans le lait maternel et de provoquer des réactions négatives chez un bébé. S'il est nécessaire de prendre de l'amitriptyline pendant la lactation, l'allaitement doit être interrompu.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

L'amitriptyline est un antidépresseur tricyclique du groupe des inhibiteurs non sélectifs du recaptage des monoamines. Il a un fort effet sédatif et timoanaleptique (antidépresseur)..

L'amitriptyline augmente la teneur en sérotonine et en norépinéphrine dans la fente synaptique du système nerveux central en inhibant la recapture de ces neurotransmetteurs par les membranes des neurones présynaptiques.

L'amitriptyline bloque les récepteurs H1-histamine, α1-les récepteurs adrénergiques et les récepteurs cholinergiques muscariniques M1 et M2. Selon l'hypothèse de la monoamine, il existe une corrélation entre la fonction de la sérotonine et de la noradrénaline dans les synapses du cerveau et le ton émotionnel d'une personne.

Une relation claire entre la concentration plasmatique d'amitriptyline et l'effet clinique du médicament n'a pas été établie, mais avec la concentration de la substance active dans la plage de 100 à 260 μg / l, l'effet clinique optimal de l'amitriptyline est apparemment atteint..

Une diminution significative de la dépression survient plus tard que la concentration plasmatique d'équilibre du médicament n'est notée. Cela se produit après environ 2 à 6 semaines de traitement..

L'amitriptyline a également un effet de type quinidine sur l'innervation du cœur par le système nerveux autonome.

Pharmacocinétique

Le médicament est rapidement et complètement absorbé par le tube digestif après administration orale. La concentration plasmatique maximale est observée 2 à 6 heures après l'administration orale d'amitriptyline.

La concentration de la substance dans le plasma varie considérablement selon les patients. La biodisponibilité est d'environ 50%. Environ 95% de l'amitriptyline se lie aux protéines plasmatiques. Il faut 4 heures pour atteindre la concentration maximale et la concentration d'équilibre est observée environ une semaine après le début du traitement. Le volume de distribution est en moyenne de 1085 l / kg. L'amitriptyline et son métabolite actif traversent la barrière placentaire et sont excrétés dans le lait maternel.

Le métabolisme du médicament se produit dans le foie. Environ 50% de l'amitriptyline subit l'effet du premier passage dans le foie. Sous l'influence du cytochrome P450 La N-déméthylation de la substance se produit avec la formation de nortriptyline (métabolite actif). Par la suite, l'amitriptyline et la nortriptyline sont hydroxylées pour former des hydroxy- et 10-hydroxymétabolites actifs (métabolites de l'amitriptyline) et 10-hydroxy-nortriptyline (métabolite de la nortriptyline). À la suite de la conjugaison avec l'acide glucuronique, des métabolites inactifs se forment. Le principal facteur déterminant la clairance rénale et la concentration plasmatique du médicament est le taux d'hydroxylation. Chez certaines personnes, en raison de caractéristiques génétiques, le processus d'hydroxylation est ralenti. La demi-vie de l'amitriptyline et de la nortriptyline à partir du plasma sanguin chez les patients présentant une insuffisance hépatique augmente.

La demi-vie d'élimination fait de 9 à 46 heures pour l'amitriptyline et de 18 à 95 heures - pour la nortriptyline. La majeure partie du médicament est excrétée par les intestins et les reins sous forme de métabolites. Inchangé, seule une petite quantité d'amitriptyline est excrétée. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, l'excrétion des métabolites ralentit, mais le taux métabolique lui-même reste inchangé. Étant donné que l'amitriptyline et les protéines plasmatiques ont une liaison très élevée, la dialyse est inefficace.

Propriétés pharmacologiques

Le médicament appartient au groupe des antidépresseurs. Il s'agit d'une substance tricyclique dans la catégorie des inhibiteurs non sélectifs de la captation neuronale des monoamines..

Pharmacodynamique

La pharmacodynamique du médicament est due à la substance active principale - l'amitriptyline. L'outil a l'effet suivant:

  • réduit l'appétit;
  • aux prises avec l'incontinence urinaire;
  • a un effet anticholinergique;
  • analgésique;
  • bloque la libération d'histamine;
  • a un puissant effet sédatif.

La prise d'amitriptyline réduit l'appétit.

La prise du médicament ralentit la conduction ventriculaire du cœur. La prise du médicament à fortes doses peut entraîner un blocage intraventriculaire sévère et d'autres conséquences dangereuses.

Au cours de l'application du médicament, une augmentation de la concentration de noradrénaline dans les voies du système nerveux central se produit. Une utilisation prolongée du médicament entraîne une diminution de la fonctionnalité des récepteurs cérébraux, une optimisation de la libération d'adrénaline et de sérotonine. En raison de cet effet, le médicament réduit l'anxiété, l'intensité des manifestations dépressives, aide à l'énurésie.

En bloquant les récepteurs de l'histamine dans les cellules de l'estomac, la douleur est réduite et les zones érodées guérissent plus rapidement.

Comme le décrit le mode d'emploi, les améliorations chez les patients atteints d'énurésie sont associées à une augmentation de la capacité de la vessie à s'étirer. Une crise centrale de sérotonine se produit, le tonus du sphincter augmente.

L'utilisation à long terme du médicament entraîne une diminution de la fonctionnalité des récepteurs cérébraux, une optimisation de la libération d'adrénaline et de sérotonine.

L'étiologie d'un effet positif dans la boulimie nerveuse n'a pas été élucidée. Le mécanisme de l'outil est le même qu'en dépression. Les comprimés sont efficaces dans les deux diagnostics, quelle que soit leur combinaison..

L'utilisation simultanée du médicament avec une anesthésie générale entraîne une diminution de la pression artérielle et de la température corporelle.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité du médicament est différente. Cela dépend de la méthode d'introduction de la substance dans le corps. Cet indicateur peut varier de 30 à 60%. Biodisponibilité de la nortriptyline - de 46 à 70%.

La concentration dans le plasma sanguin peut atteindre 0,04-0,16 ng / ml. Le médicament traverse les barrières hémato-encéphalique et histohématologique. Niveaux tissulaires supérieurs au plasma.

Dans les cellules hépatiques, le médicament se décompose. Le médicament se décompose en métabolites actifs et inactifs..

Du système cardiovasculaire, la substance active est excrétée après 10-28 heures, et le métabolite du médicament - après 16-80 heures. Environ 80% sont excrétés par les reins, certains avec de la bile. Après annulation, le médicament quitte complètement le corps humain après 7 à 14 jours.

Le médicament pénètre dans la barrière placentaire, passe dans le lait maternel. Le contenu de la substance dans le lait est le même que dans le plasma sanguin.

Interaction médicamenteuse

L'amitriptyline Nycomed potentialise la dépression du système nerveux central par les médicaments suivants: narcotiques et analgésiques centraux, antipsychotiques, anticonvulsivants, hypnotiques et sédatifs, alcool et anesthésie générale.

Les médicaments qui inhibent l'isoenzyme CYP2D6 (la principale isoenzyme avec laquelle les antidépresseurs tricycliques sont métabolisés) peuvent inhiber le métabolisme de l'amitriptyline et augmenter sa concentration plasmatique. Ces médicaments comprennent: les antipsychotiques, les antiarythmiques de dernière génération (propafénone, procaïnamide, esmolol, amiodarone, phénytoïne), les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (à l'exception du citalopram, qui est un inhibiteur très faible), les inhibiteurs du P.

L'amitriptyline Nycomed est contre-indiqué pour être utilisé simultanément avec les inhibiteurs de la MAO, car une telle combinaison conduit au développement du syndrome sérotoninergique, qui comprend des spasmes lorsqu'il est excité, des myoclonies, des troubles mentaux avec une conscience floue et un coma. Le médicament peut être commencé à être utilisé 2 semaines après l'arrêt du traitement par des inhibiteurs irréversibles et non sélectifs de la MAO et 1 jour après le retrait du moclobémide (inhibiteur réversible de la MAO). À son tour, le traitement par les inhibiteurs de la MAO peut commencer au plus tôt 2 semaines après l'annulation d'Amitriptyline Nycomed. Dans les premier et deuxième cas, le traitement par les inhibiteurs de la MAO et l'amitriptyline est commencé à petites doses, qui augmentent ensuite progressivement.

Le médicament n'est pas recommandé pour une utilisation simultanée avec les médicaments suivants:

  • sympathomimétiques (adrénaline, isoprénaline, phényléphédrine, norépinéphrine, éphédrine, dopamine): l'effet de ces médicaments sur le système cardiovasculaire est amélioré;
  • agents bloquants adrénergiques (méthyldopa, clonidine): affaiblissement possible de l'effet antihypertenseur des agents bloquants adrénergiques;
  • m-anticholinergiques (dérivés de phénothiazine, atropine, médicaments antiparkinsoniens, bipéridène, bloqueurs H1-récepteurs de l'histamine): l'amitriptyline peut augmenter l'effet de ces médicaments sur les intestins, la vessie, les organes de la vision et le système nerveux central; l'utilisation conjointe doit être évitée en raison du risque d'une forte augmentation de la température et de l'apparition d'une occlusion intestinale;
  • médicaments qui prolongent l'intervalle QT (médicaments antiarythmiques, certains antipsychotiques, bloqueurs H1-récepteurs d'histamine, anesthésiques, sotalol, hydrate de chloral): le risque de développer des arythmies ventriculaires augmente;
  • sels de lithium: il est possible d'augmenter la toxicité du lithium, qui se manifeste par des crises tonico-cloniques, des tremblements, une pensée non coordonnée, des hallucinations, des difficultés de mémoire et un syndrome antipsychotique malin;
  • agents antifongiques (terbinafine, fluconazole): la concentration sérique d'amitriptyline augmente et la toxicité du médicament qui lui est associée augmente.

Amitriptyline Nycomed est utilisé avec prudence simultanément avec les médicaments suivants:

médicaments qui inhibent le système nerveux central (analgésiques puissants, sédatifs et hypnotiques, éthanol et médicaments contenant de l'éthanol): il est possible d'augmenter l'inhibition des fonctions du système nerveux central;
inducteurs des enzymes microsomales du foie (carbamazépine, rifampicine): le métabolisme de l'amitriptyline peut augmenter et sa concentration plasmatique peut diminuer, ce qui conduit finalement à un affaiblissement de l'effet antidépresseur;
antipsychotiques: une inhibition mutuelle du métabolisme est possible, ce qui peut entraîner une diminution du seuil de crise et conduire au développement de crises (parfois un ajustement de la dose d'antipsychotiques et d'amitriptyline est nécessaire);
inhibiteurs lents des canaux calciques, méthylphénidate, cimétidine: la concentration plasmatique d'amitriptyline augmente et sa toxicité augmente;
somnifères et antipsychotiques: l'utilisation simultanée d'amitriptyline, de somnifères et d'antipsychotiques n'est pas recommandée (si nécessaire, l'utilisation de cette association doit être particulièrement prudente);
acide valproïque: augmentation de la concentration d'amitriptyline et de nortriptyline (peut nécessiter une diminution de la dose du médicament);
sucralfate: l'absorption de l'amitriptyline est affaiblie et son effet antidépresseur diminue;
phénytoïne: le métabolisme de la phénytoïne est inhibé et sa toxicité augmente (ataxie, tremblements, nystagmus et hyperréflexie sont possibles);
préparations de millepertuis perforées: le métabolisme de l'amitriptyline dans le foie est activé et sa concentration plasmatique maximale diminue (un ajustement de la dose d'amitriptyline peut être nécessaire).

Interaction pharmacologique

Le médicament n'est pas associé à toutes les substances médicinales et autres. Avec certains moyens, il est totalement interdit de combiner.

Association avec d'autres médicaments

Il est interdit d'utiliser simultanément l'amitriptyline avec des inhibiteurs de la MAO. Cela peut entraîner un syndrome sérotoninergique, qui provoque des spasmes, des myoclonies, un délire et un coma, pouvant entraîner la mort..

Il n'est pas recommandé de combiner le médicament avec:

  • antipsychotiques;
  • somnifères et sédatifs;
  • médicaments anticonvulsivants et antiparkinsoniens;
  • analgésiques narcotiques;
  • des moyens pour l'anesthésie;
  • médicaments antihypertenseurs;
  • anticholinergiques.

De telles combinaisons entraînent des conséquences négatives (dépression du système nerveux central, développement de réactions indésirables).

Combinaison avec de l'alcool

La combinaison du médicament avec de l'alcool est interdite. Il contient de l'alcool éthylique qui, associé à des antidépresseurs, peut entraîner une dépression du SNC. De plus, cette combinaison provoque une augmentation des manifestations des effets indésirables décrits, ce qui peut entraîner un coma.

instructions spéciales

Le médicament est un antidépresseur puissant. Lors de sa prise, les nuances suivantes doivent être prises en compte:

  1. L'association avec des inhibiteurs de la MAO entraîne la mort.
  2. Une dose de plus de 150 mg par jour augmente le risque de convulsions si elles ont des antécédents de.
  3. Le traitement avec une psychose maniaco-dépressive peut provoquer le développement d'un stade maniaque.
  4. Au milieu de la dépression, des pensées suicidaires peuvent survenir.
  5. Les personnes âgées ont besoin d'un ajustement de la dose.
  6. Si, après avoir pris le médicament pendant 1 mois, il n'y a pas d'amélioration, il doit être annulé.

Il est interdit de conduire une voiture pendant la période d'utilisation du médicament, ainsi que d'effectuer des actions qui nécessitent une concentration accrue de l'attention.

Schéma posologique

La dose d'amitriptyline est choisie individuellement pour chaque patient. Il est connu qu'à des doses minimales, le médicament n'a pratiquement aucun effet thérapeutique. Les doses moyennes ont un effet excitant, les fortes ont un effet sédatif. Ces informations sont utilisées lors de la sélection d'un schéma posologique..

Tout d'abord, 50 mg du médicament sont prescrits une fois par jour, puis chaque dose est progressivement augmentée de 25 mg. La dose thérapeutique moyenne est de 200 mg, mais si nécessaire, elle peut être augmentée ou diminuée. Les intervalles de concentration, conduisant à un effet excitant et sédatif, sont individuels pour chaque patient. L'effet du médicament peut être observé au moins deux semaines après le début de l'administration.

Dans quels cas est nommé

Les indications pour l'utilisation de "l'amitripiline" sont, par exemple, des maladies telles que:

anorexie et boulimie;

Parfois, ce médicament est prescrit aux enfants atteints d'énurésie..

Ce médicament assez puissant doit être prescrit exclusivement par le médecin traitant. Cela donne en fait beaucoup d'effets secondaires. Les patients prenant le médicament "Amitriptyline" sont souvent observés:

altération de la mise au point;

constipation et obstruction intestinale;

léthargie et somnolence;

étourdissements et hypotension;

De plus, les personnes suivant un cours utilisant ce remède peuvent éprouver des évanouissements..

Il existe également de nombreuses contre-indications pour ce médicament. Par exemple, il n'est pas prescrit aux patients s'ils ont des problèmes tels que:

maladie de la vessie.

Avec prudence, ce médicament est prescrit pour la schizophrénie, l'asthme bronchique, l'épilepsie et certaines autres maladies.

Contre-indications

  • infarctus du myocarde (y compris récent)
  • arythmies cardiaques;
  • violation de la conduction intraventriculaire et auriculo-ventriculaire;
  • syndrome congénital d'un intervalle QT prolongé et co-administration avec des médicaments pouvant prolonger l'intervalle QT;
  • bradycardie;
  • hypokaliémie;
  • forme de glaucome à angle fermé;
  • iléus paralytique;
  • rétrécissement du pylore (sténose pylorique);
  • hyperplasie prostatique accompagnée d'une rétention urinaire;
  • trouble mental aigu;
  • intoxication alcoolique aiguë;
  • empoisonnement aigu avec analgésique, psychotrope et hypnotique;
  • déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose, intolérance au lactose;
  • les enfants de moins de 12 ans;
  • la période d'allaitement;
  • utilisation simultanée avec des inhibiteurs de la MAO (monoamine oxydase), ainsi que la prise d'inhibiteurs de la MAO deux semaines avant de commencer le traitement par l'amitriptyline;
  • sensibilité individuelle accrue aux composants individuels du médicament.

Relatif (les comprimés d'Amitriptyline Nycomed 25 mg et 10 mg sont utilisés avec prudence):

  • maladies du système cardiovasculaire (hypertension artérielle, angine de poitrine);
  • glaucome à angle fermé, angle aigu de la chambre oculaire et chambre antérieure plate de l'œil, augmentation de la pression intraoculaire;
  • altération de la fonction rénale et / ou hépatique;
  • hypotension vésicale, rétention urinaire;
  • hyperplasie prostatique;
  • maladies du sang;
  • hyperthyroïdie;
  • alcoolisme chronique;
  • trouble bipolaire, schizophrénie;
  • conditions convulsives, épilepsie;
  • âge avancé;
  • utilisation simultanée de somnifères et d'antipsychotiques.

L'avis des patients sur le médicament Saroten

L'effet antidépresseur lors de la prise de ce médicament, à en juger par les avis des patients, est obtenu assez rapidement. À cet égard au moins, Saroten n'est pas inférieur à l'un des médicaments ci-dessus, y compris l'amitriptyline elle-même. Il élimine très bien la dépression et les crises de panique. De plus, comme l'ont noté les patients, les personnes qui le prennent améliorent généralement le sommeil et augmentent la confiance en soi.

De nombreux patients pensent également que ce médicament est utilisé depuis très longtemps pour le traitement de la dépression et des crises de panique. Autrement dit, son effet sur la psyché et le corps des patients avec des médecins a été bien étudié..

Les inconvénients de ce médicament, les patients attribuent généralement son coût élevé, par rapport à de nombreux autres antidépresseurs.

Ceux qui recherchent un analogue de l'Anitriptyline sans effets secondaires doivent certainement faire attention principalement à ce médicament. Il a rarement un effet négatif sur le corps du patient.

En termes d'efficacité, il dépasse tous les analogues considérés ci-dessus..

Quant aux lacunes de ce médicament, à en juger par les critiques, il peut encore parfois provoquer une constipation sévère et une sécheresse de la bouche. Les patients considèrent que les comprimés Saroten sont un peu moins qu'il est très difficile de les diviser en deux et quatre parties.