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Tranquillisants: liste des médicaments

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Les tranquillisants sont un groupe de médicaments pharmacologiques dont la tâche principale est d'éliminer l'anxiété et le stress émotionnel. En plus de ces effets, ce groupe de médicaments peut avoir des somnifères, des anticonvulsivants, ainsi que la relaxation musculaire et la stabilisation du système nerveux autonome. Les principales maladies dans lesquelles les tranquillisants sont utilisés sont les névroses et les affections de type névrotique. Cependant, ce ne sont pas toutes les indications d'utilisation. Aujourd'hui, il existe un grand nombre de tranquillisants. Chaque médicament a ses propres caractéristiques, permettant au médecin d'aborder individuellement le processus de traitement. Cet article vous aidera à vous faire une idée de ce que sont les tranquillisants, comment ils fonctionnent, ce qu'ils sont. Vous pourrez vous familiariser avec les représentants les plus courants de ce groupe de médicaments, le spectre de leur utilisation, les caractéristiques d'utilisation.

Alors, tranquillisants. Le nom vient du mot latin tranquillo, qui signifie apaiser. Les synonymes de ce terme sont des mots tels que «anxiolytiques» (du latin «anxius» - anxieux et «lyse» - dissolution) et «ataractics» (du grec «ataraxia» - équanimité, calme). Cependant, le terme «tranquillisants» est toujours le plus courant. Sur la base de son nom, il devient clair que ce groupe de médicaments vise à éliminer l'anxiété et les peurs, à éliminer l'irritabilité et la tension émotionnelle. Les tranquillisants apaisent le système nerveux humain.

Les tranquillisants sont connus de la médecine depuis 1951, lorsque le premier médicament de cette classe, le méprobamate, a été créé. Depuis lors, ce groupe de médicaments s'est assez reconstitué et continue de le faire. La recherche de nouveaux tranquillisants est due à la nécessité de minimiser les effets secondaires de leur utilisation, d'éliminer l'effet de s'habituer à certains d'entre eux, de parvenir à l'apparition rapide d'un effet anti-anxiété. Cela ne signifie pas du tout que parmi les médicaments existants, il n'en existe pas de digne. Le monde entier vise simplement l'excellence et la médecine, y compris.

Quels sont les tranquillisants?

Le groupe des tranquillisants est hétérogène dans sa composition chimique. Leur classement est basé sur ce principe. En général, tous les tranquillisants sont divisés en deux grands groupes:

  • dérivés de benzodiazépine;
  • préparations d'autres groupes pharmacologiques à action anti-anxiété.

Les dérivés les plus courants de la benzodiazépine sont le diazépam (Sibazon, Relanium, Valium), le phénazépam, l'hydazépam, l'alprazolam, le tofisopam (Grandaxinum). Les tranquillisants courants d'autres groupes chimiques sont l'hydroxyzine (Atarax), le Mebicar (Adaptol), l'afobazole, le tenoten, le phénibut (Noofen, Anvifen), la buspirone (Spitomin).

Effets attendus des tranquillisants

La plupart des tranquillisants ont un large éventail d'effets:

  • réduire l'anxiété et le calme (c'est-à-dire calmer);
  • détendre les muscles (relaxation musculaire);
  • soulager la préparation convulsive avec des crises d'épilepsie;
  • avoir des somnifères;
  • stabiliser les fonctions du système nerveux autonome.

L'un ou l'autre effet du tranquillisant est largement déterminé par son mécanisme d'action, les caractéristiques d'absorption et de clivage. Autrement dit, tous les médicaments ne «peuvent» pas tout ce qui précède.

Quels sont les tranquillisants diurnes?

En ce qui concerne les particularités de l'exposition, un groupe de médicaments dits «de jour» se distingue parmi les tranquillisants. Un «tranquillisant diurne» signifie tout d'abord qu'il n'a pas d'effet hypnotique. Un tel tranquillisant ne réduit pas la concentration de l'attention, ne détend pas les muscles et maintient la vitesse de la pensée. En général, on pense qu'il n'a pas d'effet sédatif prononcé. Gidazepam, Buspiron, Tofizopam (Grandaksin), Mebikar (Adaptol), Medazepam (Rudotel) sont référés aux tranquillisants diurnes.

Comment fonctionnent les tranquillisants?

Tous les tranquillisants agissent au niveau des systèmes cérébraux qui forment des réactions émotionnelles. Il s'agit du système limbique, de la formation réticulaire, de l'hypothalamus et des noyaux thalamiques. Autrement dit, il s'agit d'un grand nombre de cellules nerveuses dispersées dans différentes parties du système nerveux central, mais interconnectées. Les tranquillisants conduisent à la suppression de l'excitation dans ces structures, en relation avec laquelle le degré d'émotivité humaine diminue.

Le mécanisme d'action immédiat a été bien étudié pour les dérivés des benzodiazépines. Il existe divers récepteurs des benzodiazépines dans le cerveau qui sont étroitement liés aux récepteurs de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA). GABA - la principale substance d'inhibition du système nerveux. Les dérivés de la benzodiazépine agissent sur leurs récepteurs, qui sont transmis aux récepteurs GABA. En conséquence, le système de freinage est lancé à tous les niveaux du système nerveux central. Selon les récepteurs particuliers des benzodiazépines impliqués, le système nerveux réalise l'un ou l'autre effet. Par conséquent, par exemple, il existe des tranquillisants à effet hypnotique prononcé, qui sont principalement utilisés pour traiter les troubles du sommeil (Nitrazépam). Et d'autres tranquillisants du groupe des benzodiazépines ont un effet anticonvulsivant plus prononcé et sont donc utilisés comme médicaments antiépileptiques (clonazépam).

Les tranquillisants d'autres groupes pharmacologiques peuvent affecter l'excitabilité nerveuse non seulement via le GABA, mais également avec l'implication d'autres substances transmissibles dans le cerveau (sérotonine, acétylcholine, adrénaline et autres). Mais le résultat est le même: éliminer l'anxiété.

Quand avez-vous besoin de tranquillisants?

Les tranquillisants sont conçus pour traiter des symptômes spécifiques. Autrement dit, avec leur aide, ils se débarrassent des manifestations individuelles de diverses maladies. Et la gamme de ces maladies est très large. Il est impossible d'énumérer toutes les situations où des tranquillisants peuvent être nécessaires. Mais nous allons essayer d'indiquer les plus courants. Les indications pour l'utilisation de tranquillisants sont:

  • névrose et affections de type névrotique;
  • syndrome de dystonie végétative-vasculaire avec crises de panique;
  • troubles prémenstruels et ménopausiques;
  • de nombreuses maladies psychosomatiques (ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, ​​hypertension, maladie coronarienne et autres);
  • trouble de stress post-traumatique;
  • syndrome convulsif;
  • alcoolisme chronique et toxicomanie;
  • diminution de l'envie de fumer;
  • mouvements involontaires dans les membres et le tronc (hyperkinésie: tics, blépharospasme, myoclonie et autres);
  • augmentation du tonus musculaire dans diverses maladies (la soi-disant spasticité musculaire);
  • prémédication avant la chirurgie;
  • les troubles du sommeil
  • prurit chez les patients atteints de dermatite atopique, de maladies allergiques.

Mythes sur les tranquillisants et peur de leur utilisation

Beaucoup de gens ont peur du mot «tranquillisants». Pour la majorité, ce terme est associé à une sorte de maladie mentale ou à la formation inévitable de toxicomanie, ainsi qu'à la probabilité de perte de mémoire partielle. Par conséquent, après avoir lu les instructions ou entendu à la pharmacie qu'un tel médicament est un tranquillisant, les gens refusent de l'utiliser. Je voudrais parsemer le «i» et dissiper certains mythes associés à l'utilisation de tranquillisants.

Premièrement, les principales indications ci-dessus pour la nomination de tranquillisants sont principalement des maladies banales. Après tout, le syndrome de la dystonie végétovasculaire ou l'ulcère gastro-duodénal n'ont rien à voir avec les troubles mentaux, non?! Mais sans tranquillisants, il est parfois impossible de se débarrasser de ces maux. Deuxièmement, les tranquillisants ne doivent être prescrits que par un médecin. La situation est tout à fait erronée lorsqu'un tranquillisant a été conseillé par un collègue de travail ou un voisin, un pharmacien dans une pharmacie, etc. Le médecin, lorsqu'il prescrira tel ou tel médicament, tiendra compte de la nature de la profession, de la présence d'une pathologie concomitante et d'autres facteurs pour un traitement sûr. Troisièmement, le tranquillisant doit être pris à la dose minimale efficace aussi courte que possible. L'OMS a déterminé le moment optimal pour l'utilisation des tranquillisants aux benzodiazépines afin de réduire le risque de dépendance. C'est 2-3 semaines. Il est également conseillé d'effectuer un traitement avec des cours intermittents avec une réduction progressive de la posologie. Quatrièmement, il existe des tranquillisants qui ne créent pas de dépendance. Ce sont principalement des tranquillisants d'autres groupes chimiques (Afobazole, Atarax, Mebikar). Leur effet anti-anxiété est moins prononcé que les tranquillisants aux benzodiazépines, mais lorsque vous les utilisez, vous ne pouvez pas avoir peur de la dépendance même en cas d'utilisation prolongée. Il convient également de garder à l'esprit que les symptômes que les tranquillisants sont censés éliminer peuvent porter beaucoup plus préjudice à la santé que l'utilisation de tranquillisants en soi. Ainsi, en fait, avec une approche compétente du processus de traitement, l'utilisation de tranquillisants présente beaucoup plus d'avantages que d'inconvénients.

Les tranquillisants les plus courants

Diazépam (Sibazon, Valium, Seduxen)

Le médicament a une longue histoire d'utilisation en médecine. En raison de l'étendue du spectre d'exposition, de la vitesse de début de l'effet, de la fréquence minimale des effets secondaires avec la bonne sélection de dose, le diazépam occupe une position forte parmi les tranquillisants. Il a un effet anticonvulsivant prononcé, ce qui en fait un médicament de première ligne pour aider les patients atteints d'épilepsie. Il vous permet d'éliminer rapidement les attaques de panique avec une administration intraveineuse, a un effet anti-anxiété prononcé. Il existe des formes posologiques sous forme de comprimés, de suppositoires et d'une solution à usage parentéral. Inclus dans la liste des médicaments utilisés par le personnel ambulancier. Cependant, il faut être prudent avec lui: avec son utilisation prolongée pendant plus de 2 mois, le développement de la dépendance est possible. Le médicament est prescrit sur un formulaire de prescription spécial et n'est pas soumis à la vente gratuite dans le réseau de pharmacies.

Fenazépam

C'est l'un des tranquillisants les plus puissants. Il a un degré prononcé de tous les principaux effets des tranquillisants: anti-anxiété, somnifères, relaxants musculaires, stabilisation végétative. Il est rapidement absorbé par voie orale, après environ 15-20 minutes, il commence déjà à fonctionner pleinement. L'avantage incontestable du phénazépam est son coût relativement faible. S'applique également aux médicaments sur ordonnance. La réception de Phenazepamum doit être strictement contrôlée par le médecin traitant. La dépendance peut se développer avec le médicament, son utilisation épisodique est donc la plus appropriée (la durée totale d'un traitement ne doit pas dépasser 1 mois).

Gidazepam

Ce tranquillisant a un effet anti-anxiété bien défini, tout en manquant d'un puissant effet sédatif, hypnotique et relaxant musculaire. Cela lui permet d'appartenir au groupe des tranquillisants diurnes. Bien toléré, provoque très rarement des effets secondaires. Il a une gamme de doses sûres assez large. Il est disponible sous forme de comprimés à des doses de 20 et 50 mg, mais est produit en Ukraine, il ne peut donc pas toujours être acheté en Fédération de Russie.

Tofisopam (Grandaxinum)

Un autre tranquillisant quotidien. Exécute tous les effets de ce groupe de médicaments, à l'exception des myrelaxants et des anticonvulsivants. En raison de sa bonne tolérance et de l'absence d'effet de sédation, il est très largement utilisé dans le traitement de la dystonie végétative-vasculaire et des troubles de la ménopause. Il peut être pris plus longtemps que les autres benzodiazépines, sans provoquer de dépendance. En moyenne, le médicament est utilisé de 4 à 12 semaines en continu. Disponible sous forme de comprimés de 50 mg..

Atarax (Hydroxyzine)

Un autre tranquillisant avec une grande expérience. En plus de tous les effets inhérents aux tranquillisants, il a un effet antiémétique et antiallergique. Approuvé pour une utilisation chez les enfants. Presque aucun effet sur le système cardiovasculaire, ce qui le rend attrayant pour les patients âgés.

Adaptol (Mebikar)

Tranquillisant diurne. Un médicament relativement nouveau parmi les autres tranquillisants. Non seulement il ne provoque pas de somnolence ni de dépendance, mais il a également un effet activateur et antidépresseur. Beaucoup de gens notent la normalisation de l'activité cérébrale, l'accélération des processus de pensée dans le contexte de son apport. Il existe même des informations sur l'effet analgésique du médicament. Peut abaisser légèrement la pression artérielle. Le médicament a un effet même avec un usage unique (par exemple, avec une situation traumatique). Adaptol est approuvé pour une utilisation par des personnes dont les activités professionnelles impliquent un travail nécessitant de l'attention et une réponse rapide.

Tenothen

Le médicament est un anticorps dirigé contre une protéine cérébrale spéciale. En plus de son action anxiolytique, elle a un effet nootrope. Il améliore la tolérance au stress mental et physique, améliore la mémoire. Il existe des formes posologiques pour les enfants et les adultes. Il peut être utilisé pendant plusieurs mois (jusqu'à six mois) si nécessaire sans effet de dépendance.

Buspirone (Spitomin)

Tranquillisant relativement «doux», car il ne crée pas de dépendance et ne sédatif pas. Il a même dans une certaine mesure un effet antidépresseur. Il convient de noter que l'apparition de l'effet clinique lors de l'utilisation de Buspirone devra attendre 7 à 14 jours. Autrement dit, une seule dose de la 1ère pilule est inutile en termes d'action anti-anxiété. Il peut être utilisé pendant une longue période (plusieurs mois). Capable de prévenir les troubles sexuels avec des symptômes dépressifs existants.

Phenibut (Noofen)

Un autre médicament qui combine les effets des nootropes et des anxiolytiques. Améliore la mémoire, facilite l'apprentissage, la tolérance aux charges, améliore le sommeil (sans avoir d'effet directement hypnotique). Capable d'éliminer les mouvements involontaires (particulièrement efficace pour les tiques), aide à lutter contre le mal des transports. Pas de dépendance avec une utilisation prolongée. Le phénibut est principalement considéré comme un médicament nootrope aux propriétés ankyolytiques, donc tous les médecins ne le considèrent pas comme un tranquillisant.

Afobazole

Un tranquillisant moderne sans effet de dépendance. Il est bien toléré par les patients, mais il ne fonctionne qu'à la fin de la première semaine d'utilisation (ce qui signifie qu'il ne convient pas pour éliminer rapidement l'anxiété). En moyenne, il faut 1 mois pour le prendre pour développer un effet soutenu. Surtout des âmes émotionnellement vulnérables et subtiles, sujettes à l'insécurité et à la méfiance.

Il ressort clairement de tout ce qui précède que les tranquillisants sont un groupe de médicaments nécessaires pour préserver la santé mentale des personnes. Ils aident à soulager les tensions du système nerveux humain dans le monde moderne afin de prévenir le développement de nombreuses maladies. Cependant, ils ne peuvent pas être utilisés de manière indépendante et incontrôlable, afin de ne pas se nuire. Les tranquillisants ont le droit d'exister, sous réserve de leur nomination comme médecin.

Tranquillisants - qu'est-ce que c'est et pourquoi sont-ils nécessaires? L'action et l'utilisation des tranquillisants en médecine

Le stress quotidien est depuis longtemps une réalité pour la plupart des Russes vivant dans des mégapoles. Un rythme de vie accru, des problèmes au travail, un manque de sommeil et de repos entraînent l'apparition d'irritabilité, d'anxiété et d'anxiété, de stress émotionnel. En conséquence, la capacité de travail diminue, il y a des problèmes de sommeil et le repos n'apporte pas une relaxation complète. Les tranquillisants aident à réduire les effets des facteurs de stress, à réduire l'anxiété et à gagner en stabilité émotionnelle... Mais à quel prix?

Afobazol - un médicament moderne qui aide à restaurer les mécanismes naturels du système nerveux et vous permet de faire face au stress.

Nous comprenons les concepts

Les tranquillisants tirent leur nom du mot latin tranquillo - «calme». Les tranquillisants sont des médicaments psychotropes, c'est-à-dire qu'ils affectent le système nerveux central. Ils ont un effet calmant, réduisent l'anxiété, les peurs et tout stress émotionnel. Le mécanisme de leur action est associé à l'inhibition des structures cérébrales responsables de la régulation des états émotionnels. L'effet des médicaments dérivés de la benzodiazépine a été le plus étudié - la plupart des tranquillisants sur le marché leur appartiennent aujourd'hui (il existe des médicaments qui ne font pas partie de ce groupe, nous en parlerons plus tard).

Les benzodiazépines sont des substances qui réduisent l'excitabilité des neurones en raison de l'exposition aux récepteurs GABA (acide gamma-aminobutyrique). La plupart des composés du groupe des benzodiazépines sont des tranquillisants, certains sont utilisés comme somnifères. Une utilisation à long terme peut créer une dépendance et une dépendance physique..

Souvent, les tranquillisants sont confondus avec les antidépresseurs, étant donné que ces termes sont synonymes. Quelle est la différence entre les tranquillisants et les antidépresseurs? Les antidépresseurs appartiennent aux médicaments psychotropes qui stimulent le système nerveux, tandis que les tranquillisants - aux dépresseurs. Autrement dit, les antidépresseurs augmentent l'activité émotionnelle et améliorent l'humeur, et les tranquillisants apaisent.

Les agents apaisants sont divisés en 3 groupes principaux (classification des tranquillisants):

  • Les neuroleptiques, ou «gros» tranquillisants, sont des médicaments antipsychotiques qui sont principalement utilisés pour la schizophrénie et d'autres maladies mentales graves, accompagnés de sentiments d'anxiété, de peur et d'excitation motrice..
  • Anxiolytiques (du latin "anxietas" - anxiété, peur et grec ancien "." - affaiblissement), ou "petits" tranquillisants - maintenant ils sont le plus souvent compris comme tranquillisants, et les antipsychotiques ne sont plus considérés comme tels.
  • Sédatifs - médicaments dont l'action vise principalement à inhiber le système nerveux et à améliorer la qualité du sommeil.

Dans cet article, le terme «tranquillisants» ne comprendra que les médicaments du groupe des anxiolytiques, comme il est d'usage en médecine moderne.

L'action principale des tranquillisants

Les anxiolytiques peuvent avoir divers effets, dont la gravité varie selon les médicaments. Certains anxiolytiques, par exemple, n'ont pas de somnifères et de sédatifs. En général, les médicaments de ce groupe ont les actions suivantes:

  • Anti-anxiété - réduction de l'anxiété, de la peur, de l'anxiété, de l'élimination des pensées obsessionnelles et de la suspicion excessive.
  • Sédatif - une diminution de l'activité et de l'excitabilité, accompagnée d'une diminution de la concentration, de l'inhibition, de la somnolence.
  • Hypnotiques - augmentant la profondeur et la durée du sommeil, accélérant son apparition, principalement caractéristique des benzodiazépines.
  • Relaxant musculaire - relaxation musculaire, qui se manifeste par une faiblesse et une léthargie. C'est un facteur positif pour soulager le stress, cependant, il peut avoir un effet négatif lors du travail, nécessitant une activité physique et même lorsque vous travaillez sur un ordinateur..
  • Anticonvulsivant - bloquant la propagation de l'activité épileptogène.

De plus, certains tranquillisants ont un effet psychostimulant et antiphobe, peuvent normaliser l'activité du système nerveux autonome, mais c'est plutôt une exception qu'une règle.

Le premier tranquillisant synthétisé en 1952 est le méprobamate. Les anxiolytiques étaient largement utilisés dans les années 60 du XXe siècle.

Avantages et inconvénients de la prise d'anxiolytiques

Les indications générales pour l'utilisation de tranquillisants sont les suivantes:

  • Névroses accompagnées d'anxiété, d'irritabilité, de peurs et de stress émotionnel, de troubles de type névrotique.
  • Maladies somatiques.
  • Trouble de stress post-traumatique.
  • Diminution du besoin de fumer, d'alcool et de substances psychoactives (syndrome de «sevrage»).
  • Syndromes prémenstruels et ménopausiques.
  • Troubles du sommeil.
  • Cardialgie, maladie coronarienne, rééducation après un infarctus du myocarde - dans le cadre d'un traitement complet.
  • Améliorer la tolérance des antipsychotiques et des tranquillisants (pour éliminer leurs effets secondaires).
  • Dépression réactive.
  • Épilepsie - comme adjuvant.
  • Crampes, raideurs musculaires, crampes, tics.
  • Conditions psychotiques et similaires.
  • Prévention du stress émotionnel.
  • Dysfonctionnement végétatif.
  • Troubles fonctionnels du tractus gastro-intestinal.
  • Migraine.
  • Conditions de panique, etc..

Il convient de garder à l'esprit que la plupart des anxiolytiques ne sont pas prescrits (!) Dans le stress quotidien, leur utilisation n'a de sens que dans des conditions de stress aiguë et dans des situations extrêmes. Les tranquillisants aux benzodiazépines ne doivent pas être consommés pendant la grossesse et l'allaitement. N'oubliez pas: le traitement tranquillisant ne peut être effectué que sous la surveillance d'un médecin.

Les contre-indications à la prise de tranquillisants aux benzodiazépines sont l'insuffisance hépatique et respiratoire, l'ataxie, le glaucome, la myasthénie grave, les tendances suicidaires, l'alcoolisme et la toxicomanie.

Les inconvénients des tranquillisants aux benzodiazépines comprennent également la formation d'une dépendance. Peut-être l'apparition de symptômes de sevrage à la fin de l'admission. À cet égard, la Commission de conciliation de l'OMS n'a pas recommandé (!) L'utilisation de tranquillisants aux benzodiazépines en continu pendant plus de 2 à 3 semaines. Si vous avez besoin d'un traitement à long terme après 2-3 semaines, vous devez arrêter de le prendre pendant plusieurs jours, puis le reprendre à la même posologie. Le syndrome de sevrage peut être réduit ou complètement évité si, avant d'arrêter l'administration de tranquillisants, la dose est progressivement réduite et l'intervalle entre les doses est augmenté.

Les tranquillisants sont des médicaments assez efficaces, qui présentent néanmoins des contre-indications et des inconvénients importants. C'est pourquoi, en règle générale, ils sont dispensés dans les pharmacies strictement selon la prescription. À cet égard, la médecine moderne continue de rechercher des sédatifs avec des effets secondaires minimes, plus efficaces et plus sûrs, pas addictifs..

Médicament en vente libre comme alternative aux tranquillisants

Il y a très peu de tranquillisants en vente libre inclus dans le système international de classification des médicaments enregistrés en Russie. L'un de ces médicaments, appartenant à la dernière génération, est l'afobazole. Il s'agit d'une alternative unique aux tranquillisants pour l'anxiété, diverses maladies somatiques, les troubles du sommeil, le syndrome prémenstruel, le syndrome de sevrage alcoolique, le sevrage tabagique et le syndrome de sevrage..

L'afobazole est un anxiolytique non benzodiazépine et ne crée pas de dépendance lorsqu'il est utilisé. Il a un effet anti-anxiété et stimulant la lumière, ne provoque pas de somnolence ni de léthargie, ce qui signifie qu'il peut être utilisé pendant les heures de travail. De plus, l'afobazole ne provoque pas de faiblesse musculaire, n'affecte pas la concentration. Après la fin de l'accueil, le syndrome de sevrage ne se produit pas. Le médicament a des effets secondaires minimes, qui peuvent inclure des réactions allergiques et des maux de tête temporaires. Le médicament a certaines contre-indications et, par conséquent, avant de le prendre, vous devez consulter un spécialiste.

Médicaments anxiolytiques

(Anxiolytica; Lat. Anxietas anxiété, peur + grec. Lytikos soulageant, soulageant; synonymes: sédatifs antiphobes, ataractiques, petits tranquillisants, tranquillisants)

médicaments psychotropes qui suppriment sélectivement la sensation de stress émotionnel, d'anxiété, d'anxiété, de peur; principalement utilisé dans les conditions névrotiques.

Par structure chimique chez A. s. distinguer les dérivés de benzodiazépine (bromazépam, diazépam, lorazépam, médazépam, nozépam, phénazépam, etc.) et A. s. à partir d'autres classes de composés chimiques (buspirone, grandaxine, mebicar, trioxazine, etc.).

Les agents anxiolytiques ont une propriété anxiolytique (élimination des sentiments de stress émotionnel, d'anxiété, d'anxiété, de peur). De plus, la plupart des A. s. provoquent également des effets sédatifs et hypnotiques, ont un effet anticonvulsivant, abaissent le tonus des muscles squelettiques et renforcent l'effet des substances qui dépriment le système nerveux central: anesthésiques, hypnotiques, analgésiques opioïdes, alcool éthylique, etc..

Le plus largement utilisé dans la pratique médicale est A. s. du groupe des dérivés des benzodiazépines. Ces substances augmentent l'efficacité des processus inhibiteurs dans les c.s., dont le médiateur est l'acide γ-aminobutyrique (GABA). Cela se produit à la suite de l'activation des récepteurs des benzodiazépines, qui font partie intégrante du complexe appelé récepteur GABA-benzodiazépine. Interaction A. avec. avec les récepteurs des benzodiazépines conduit à une augmentation de l'efficacité du GABA endogène, ce qui contribue à une augmentation de la fréquence "d'ouverture" des canaux chlore dans les membranes des neurones et à l'apparition d'une hyperpolarisation de ces membranes. Les effets anxiolytiques, sédatifs, hypnotiques, anticonvulsivants et relaxants musculaires d'A. C. Sont apparemment associés à divers types de récepteurs aux benzodiazépines, dont la densité dans certaines structures du c.s. inégal. Les neurones sérotoninergiques, adrénergiques, dopaminergiques et cholinergiques sont indirectement impliqués dans la mise en œuvre des effets anxiolytiques et autres des benzodiazépines. De plus, la benzodiazépine A. avec. affaiblit les effets des acides aminés excitants (glutamique, aspartique) par rapport aux neurones de différents niveaux de c.s..

L'effet anxiolytique de la buspirone et de ses analogues est apparemment provoqué par une diminution de l'activité des neurones contenant de la sérotonine, en particulier des noyaux de la suture du tronc cérébral, qui est le résultat de l'activation des récepteurs de la sérotonine du sous-type 1A par ces substances dans les synapses somatodendritiques inhibitrices de ces neurones. Ces substances, contrairement aux benzodiazépines, n'interagissent pas avec le complexe récepteur GABA-benzodiazépine, n'ont presque pas d'effets anticonvulsivants, hypnotiques, ne contribuent pas à la relaxation musculaire et ne provoquent pas de dépendance aux médicaments.

Le diazépam et le phénazépam se distinguent par l'activité anxiolytique la plus élevée, les sédatifs et les hypnotiques - phénazépam et nitrazépam, anticonvulsivant - clonazépam et phénazépam.

À l'admission A. avec. bien absorbé par le tractus gastro-intestinal. Biotransformation A. s. se produit dans le foie. Pour certains A. s. (par exemple, diazépam, clonazépam, phénazépam), la formation de métabolites actifs avec une activité pharmacologique prononcée est caractéristique. Autre A. s. (médazépam, lorazépam, nozépam) ne forment pas de métabolites actifs dans le foie lors de la biotransformation. A. sont déduits avec. principalement par les reins.

Appliquer A. avec. afin d'éliminer les sentiments de stress émotionnel, d'anxiété, d'anxiété, de peur et d'autres troubles liés à la névrose, y compris avec névrose d'organe (névrose du système cardiovasculaire, tractus gastro-intestinal), pour le traitement de l'insomnie, de l'hypertension, de l'ulcère gastro-duodénal, pour la réadaptation psychologique des patients souffrant de cardiopathie coronarienne, d'arythmies, de syndrome obstructif bronchique. De plus, A. p. Il est prescrit pour réduire le tonus accru des muscles squelettiques dans des conditions spastiques associées à des dommages au cerveau et à la moelle épinière, ainsi que pour soulager le sevrage alcoolique. Capacité A. s. améliorer l'effet des anesthésiques, analgésiques opioïdes utilisés dans la pratique anesthésique. Utilisation à long terme de A. avec. accompagnée d'un affaiblissement des processus cognitifs et moteurs, raccourcissement de la phase rapide du sommeil. Affaiblissement possible de la libido, apparition d'une dépendance à la drogue.

Contre-indications: glaucome et hyperplasie bénigne de la prostate, maladies aiguës du foie et des reins, troubles respiratoires d'origine centrale, troubles de la conscience, myasthénie grave; Je trimestre de grossesse, la période d'allaitement. En ambulatoire A. ne doit pas être nommé. conducteurs de véhicules et autres personnes dont le travail nécessite des réactions psychomotrices rapides.

Les formes de libération et d'utilisation des principaux médicaments sont décrites ci-dessous.

Alprazolam (alzolam, zoldak, cassadan, xanax, lamoz, neurol, etc.) - 0,25 comprimés; 0,5; 1; 2 et 3 mg. Attribuer à l'intérieur aux adultes à une dose thérapeutique moyenne de 0,25-0,5 mg 3 fois par jour. La dose quotidienne la plus élevée de 3 mg.

Benzoclidine (oxylidine) - comprimés de 20 et 50 mg; Solutions à 2% et 5% en ampoules de 1 ml. Attribuer à l'intérieur de 20 à 50 mg 3 à 4 fois par jour. Administration sous-cutanée et intramusculaire 2 fois par jour. initialement à une dose de 20 mg, puis une dose unique est augmentée à 50-100 mg ou plus; dose quotidienne jusqu'à 200-300 mg.

Bromazépam (Bromazep, Lexilinum, Lexotan, Kaltepat, Norgok, etc.) - 1,5 comprimé; 3 et 6 mg. Attribuer aux adultes à l'intérieur de 1,5-3 mg 2-3 fois par jour.

Gidazépam - comprimés de 20 et 50 mg. Attribuer à l'intérieur de 20 à 50 g 3 fois par jour. La dose quotidienne la plus élevée pour le soulagement du statut de sevrage alcoolique 500 mg.

Diazépam (apaurine, valium, relanium, seduxen, sibazon, etc.) - comprimés de 2; 2,5; 5 et 10 mg; comprimés de 2 et 5 mg; sirop (15 ml - 2 mg de substance active); injection 0,5%. Attribuer à l'intérieur des adultes, en commençant par une dose de 2,5-5 mg 1-2 fois par jour, puis la dose est progressivement augmentée: la dose unique moyenne est de 5-10 mg. La dose quotidienne la plus élevée de 60 mg. On prescrit aux enfants 1 à 3 mg à l'âge de 1 à 3 ans, 2 mg à 3 à 7 ans et 3 à 5 mg à 7 ans et plus. Les doses quotidiennes sont respectivement de 2; 6 et 8-10 mg.

Clobazam (klarmil, maginol, etc.) - comprimés de 5 et 10 mg. Attribuer à l'intérieur des adultes à 10-20 mg. Pour les enfants de moins de 3 ans, le médicament n'est pas prescrit, plus de 3 ans et les patients âgés sont recommandés des doses réduites.

Lorazépam (calmesis, merlite, trapex, etc.) - comprimés de 0,5, 1, 2 et 2,5 mg. Attribuer 1 mg 2-3 fois par jour.

Mebikar - comprimés de 300 et 500 mg. Attribuer à l'intérieur par 300-500 mg 2-3 fois par jour. indépendamment de l'apport alimentaire.

Médazépam (mezapam, nobrnum, rudotel, etc.) - comprimés de 10 mg; granulés pour la préparation d'une suspension (pour les enfants), le récipient contient 40 mg de médicament. Pour les adultes, la dose unique moyenne de 10-20 mg, par jour - 30-40 mg, la dose quotidienne la plus élevée de 60 mg. Doses moyennes pour les enfants de 1 à 2 ans - célibataire 1 mg, 2 à 3 mg par jour; 3-6 ans - un seul 1-2 mg, 3-6 mg par jour; 7-10 ans - unique 2-8 mg, par jour - 6-24 mg.

Oxazépam (nozépam, tazépam, serax, etc.) - comprimés de 10, 15 et 30 mg. Attribuer à l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire dans une dose unique moyenne pour les adultes, 20-30 mg, une dose quotidienne de 30-90 mg.

Témazépam (Signopam) - comprimés à 10 mg. Attribuer à l'intérieur de 10 mg 3 fois par jour. La dose peut être augmentée à 20 mg par dose..

Tofisopam (grandaxin) - comprimés de 50 mg. Attribuer à l'intérieur 50-100 mg 1-3 fois par jour.

Triméthosine (trioxazine) - comprimés de 300 mg. Attribuer à l'intérieur après les repas 300 g 2 fois par jour.

Phénazépam - comprimés de 0,5, 1 et 25 mg. Attribuer à l'intérieur des adultes à 0,25-0,5 mg 2-3 fois par jour. La dose quotidienne maximale de 10 mg.

Chlordiazépoxide (librium, napotone, chlozépide, élénium, etc.) - comprimés de 5, 1 et 25 mg. Attribuer aux adultes à l'intérieur, en commençant par 5-10 mg par jour. Augmentez progressivement jusqu'à une dose quotidienne de 30 à 50 mg en 3 à 4 doses.

L'action anxiolytique qu'est-ce que c'est

Les tranquillisants sont principalement représentés par les benzodiazépines, qui ont un effet hypnotique, anti-anxiété et anticonvulsivant prononcé. Fondamentalement, les benzodisepines diffèrent les unes des autres par leur puissance et le taux d'inactivation et d'excrétion du corps. Attribuer des médicaments à effet hypnotique et anxiolytique prédominant (Fleming, Shapiro, 1992). Les hypnotiques comprennent les médicaments suivants: flurazépam, triazolam, témazépam, nitrazépam, zopiclone, anxiolytiques: alprazolam, bromazépam, diazépam, kétazalam, clonazépam, oxazépam, lorazépam, chlordiazépoxyde.

Ces dernières années, les benzodiazépines ont attiré de plus en plus l'attention en tant que médicaments à l'origine de la dépendance. Toutes les benzodiazépines sont classées dans la catégorie IV, qui comprend les substances contrôlées par les règles de l'Organisation de surveillance des médicaments. Cependant, selon Kaplan, Sadok (1994) et Shader et al. (1998), le risque d'abus de benzodiazépines est surestimé. Une véritable dépendance physique aux benzodiazépines lorsqu'elles sont utilisées à des doses thérapeutiques se développe rarement, en particulier avec une durée d'administration de moins de 3 mois. Selon Shader et al. (1998), la formation de dépendance lors de la prise de doses thérapeutiques de benzodiazépines est idiosyncrasique. On l'observe plus souvent dans les cas où le patient lui-même a déjà abusé d'alcool ou de tranquillisants (somnifères) ou qu'ils ont été abusés par ses proches..

On pense que l'effet anxiolytique des benzodiazépines est dû à leur liaison aux récepteurs GABA - benzodiazépines dans le cerveau. Le GABA (acide gamma-aminobutyrique) est un inhibiteur majeur des neurotransmetteurs. Les benzodiazépines et le GABA améliorent la liaison de l'autre à ce complexe récepteur. On suppose que les benzodiazépines n'exercent pas d'effet sur ce complexe, à l'exception d'une augmentation des effets du GABA sur les canaux chlore. La liaison du GABA à ce complexe récepteur ouvre ces canaux, conduisant à une diminution de l'excitabilité nerveuse et donc à une diminution de l'anxiété.

Parmi le grand groupe de tranquillisants, les médicaments suivants sont le plus souvent utilisés actuellement:

Alprazolam (Alprazolam). Syn. xanax, cassadan - un dérivé de benzodiazépine contenant un cycle triazole. Les indications d'utilisation sont les états d'anxiété, les états mixtes d'anxiété et de dépression, les états névrotiques accompagnés d'une détérioration de l'humeur, la perte d'intérêt pour l'environnement, l'anxiété, les troubles du sommeil, le malaise somatique; Dépression causée par une maladie somatique. Dans la pratique médicale générale, une dose minimale doit être prescrite avec le retrait progressif du médicament. Disponible en comprimés de 0,25, 0,5 ou 1 mg d'alprazalam. N ° 10, 20, 50.

Hydroxyzine (Hydroxyzine). Atarax®. Médicament anxiolytique non benzodiazépine, qui a un effet sédatif, relaxant musculaire, antiémétique, antihistaminique et antiprurigineux. Les indications. Anxiété, irritabilité, irritabilité, dermatite prurigineuse, sédation. Contre-indications Hypersensibilité, porphyrie aiguë, glaucome, hyperplasie prostatique, grossesse, allaitement. Effets secondaires: faiblesse, somnolence, bouche sèche, tremblements, maux de tête, rarement - confusion. Des mesures de précaution. L'hydroxysine peut affaiblir l'attention et réduire la vitesse des réactions motrices; par conséquent, il affecte la capacité de conduire des mécanismes et des véhicules. Pendant la période de traitement, l'alcool est interdit. Pour les maladies du foie et des reins, prenez le médicament avec prudence et à petites doses. La solution injectable est administrée uniquement dans l'huile. Dosage et administration. A l'intérieur, en / m dans la zone des gros muscles à plusieurs doses le jour ou la nuit. Une dose de 25 à 100 mg est recommandée en médecine générale. Une dose de 100-300 mg est utilisée en psychiatrie. L'administration intramusculaire est indiquée pour le traitement d'urgence. Enfants à partir de 13 mois. jusqu'à 15 ans 1 mg / kg par jour en plusieurs doses. Atarax®. Comprimés de 10 et 25 mg, n ° 25. Solution injectable, ampoules de 2,0 ml, 50 mg / ml, n ° 6. Hydroxyzine®. Comprimés de 10 et 25 mg, n ° 30.

Diazépam Syn. Valium, seduxen, relanium, sibazon. En raison de la lente élimination de la substance principale et de l'un de ses métabolites, l'utilisation quotidienne entraîne une accumulation et des effets résiduels. Pour éviter cela, le diazépam ne peut être prescrit qu'une fois toutes les 48 heures et pas plus de deux fois en 7 jours. Le médicament a un effet antispasmodique, relaxant musculaire et anticonvulsivant prononcé. Les propriétés hypotensives, bradycardiques et inotropes négatives du diazépam sont notées. Une caractéristique spécifique du médicament est son effet thérapeutique sur divers symptômes autonomes. Effets secondaires: faiblesse, léthargie, somnolence diurne, maux de tête, réactions allergiques cutanées, ataxie, diminution de la libido, étourdissements, réactions paradoxales sous la forme d'une anxiété accrue, d'agitation, de troubles du sommeil. Une contre-indication au traitement est la myasthénie grave. Le diazépam est disponible en comprimés de 0,001; 0,002; 0,005 g et en ampoules de 2,0 ml d'une solution à 0,5% (0,01 g) pour i / m et iv.

Clonazépam (Clonazépam). Il a un effet anxiolytique et anticonvulsivant prononcé. Un effet tranquillisant s'accompagne d'une sédation et d'une relaxation musculaire. Les indications. Divers troubles névrotiques et de type névrotique, attaques de panique, dysfonctionnements autonomes, épilepsie. Les effets secondaires sont associés à la possibilité de développer une hypotension musculaire, une léthargie, une somnolence. Contre-indications Myasthénie grave, insuffisance cardiaque pulmonaire, insuffisance hépatique et rénale sévère, grossesse, allaitement. Dosage et administration. La dose initiale pour les adultes est de 1,5 mg / jour en 3 doses divisées avec une augmentation progressive à 4–8 mg / jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg. Pour les enfants, la dose est de 0,01 à 0,03 mg / kg par jour en 3 doses divisées. Antelepsin. Languette. 0,25 et 1,0 mg chacun; Clonazépam. Languette. 0,5 et 2,0 mg chacun; Rivotril. Solutions injectables, ampoules de 1 et 2 mg / ml.

Tofizopam (Tofizopam), Grandaxin® - un tranquillisant obtenu à la suite de la modification de la molécule de diazépam. Il provoque un effet anxiolytique élevé, non accompagné d'un effet sédatif, relaxant musculaire et anticonvulsivant prononcé. C'est un régulateur psycho-végétatif. Il a une activité stimulante modérée. Le médicament ne s'accumule pas dans le corps et ses métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique. Efficace dans la pratique médicale générale pour la cardialgie, les troubles autonomes, le syndrome ménopausique, le sevrage alcoolique. Fait référence aux «voyageurs de jour». Il est utilisé à une dose de 50-300 mg / jour. La durée du traitement ne dépasse pas deux semaines avec le retrait progressif du médicament. Pour les enfants, les patients âgés et les patients atteints d'insuffisance rénale, il est recommandé de réduire la dose de 2 fois. Disponible en comprimés contenant 50 mg de tofisopam, n ° 20.

Phénazépam (phénazépam). Un médicament avec un effet anxiolytique et sédatif prononcé, d'une efficacité supérieure aux autres médicaments de ce groupe. Dosage et administration. Dose unique 0,5–1 mg; la dose quotidienne moyenne de 2-3 mg. La dose maximale est de 10 mg / jour. Phénazépam. Comprimés de 0,5, 1 et 2,5 mg. Injection, ampoules de 1,0 ml, 1 mg / ml; Numéro 10.

Chlordiazépoxide (Chlordiazepoxide). Il a un effet anxiolytique prononcé, augmente l'appétit, a de faibles propriétés analgésiques. Dosage et administration. Dose unique de 5 à 10 mg; la dose quotidienne moyenne de 30 à 50 mg / jour en 3 à 4 doses. Elenium®. 10 mg comprimés, n ° 25. Radepur® 10 mg comprimés; N ° 20 et 100. Onglet Chlozepid®. 5 mg chacun; N ° 10, 20, 40.

Clorazépate (Clorazépate). Tranxene®. Un médicament du groupe des benzodiazépines à action prolongée avec un effet anxiolytique prononcé. Il a également un effet sédatif, hypnotique, anticonvulsivant et relaxant musculaire central. Les indications d'utilisation sont l'anxiété, l'anxiété, les tics, la dépression avec anxiété, un état de pré-délire chez un patient alcoolique. Une seule administration du médicament la nuit provoque un sommeil efficace et réduit l'anxiété le lendemain. Les effets secondaires et les contre-indications d'utilisation sont courants pour les benzodiazépines. Disponible en capsules. Une gélule contient 5 ou 10 mg de clonazépate dipotassique, n ° 30.

Lorazépam (Lorazépam). Un médicament du groupe des benzodiazépines à action anxiolytique. Les indications. Troubles névrotiques et de type névrotique. Dosage et administration. La dose initiale de 2 mg en 2-3 doses orales, si nécessaire, augmentez la dose à 6 mg / jour; les patients âgés et affaiblis ne dépassant pas 2,5 mg / jour. La durée du traitement ne dépasse pas 1 semaine. Loram®. Languette. 1 et 2,5 mg chacun; Merlit®. Languette. 1 et 2 mg.

Médazépam (médazépam). Un tranquillisant avec un léger effet relaxant musculaire. Il est bien toléré par les patients âgés et affaiblis. En raison d'une relaxation musculaire mineure, il est recommandé comme tranquillisant pendant la journée. Dosage et administration. Une dose unique de 10-20 mg, la dose quotidienne moyenne de 20-30 mg. Les patients âgés souffrant d'insuffisance rénale se voient prescrire 5 à 10 mg 1 à 2 fois par jour ou 10 mg la nuit. Pour les enfants, les doses sont calculées sur la base d'un poids corporel de 2 mg / kg par jour. Médazépam. Mezapam® Rudotel® 10 mg comprimés, n ° 50.

Mexidol (Mexidol). Légère anxiolytique sans effets sédatifs et relaxants musculaires. Empêche le développement de troubles de la mémoire, augmente la résistance au stress, a un effet antioxydant et antihypnotique prononcé. Les indications. Troubles anxieux de gravité modérée à modérée, notamment en présence d'un fond organique, maladies psychosomatiques. Les contre-indications et les effets secondaires n'ont pas été établis. Dosage et administration. La dose quotidienne optimale est de 375 à 625 mg. 0, 125 g comprimés, solution à 5%.

Oxazépam (oxazépam). Tranquillisant aux benzodiazépines. Le diazépam a un effet calmant inférieur. Il est utilisé en ambulatoire. Des précautions sont prescrites pour l'hypotension. Avec un traitement prolongé, une surveillance de la fonction hépatique et de l'état sanguin est nécessaire. Dosage et administration. Une dose unique de 5-10 mg, la dose quotidienne moyenne de 20-40 mg. Personnes âgées et patients souffrant d'insuffisance hépatique 10 mg 2-3 fois par jour ou 10-20 mg la nuit. Nozepam®. Languette. 10 mg chacun 10, 20, 40, 50, 100. Tazepam® - 10 mg, n ° 50.

Parmi les tranquillisants - hypnotiques en médecine générale, Triazolam Halzion® peut être utile, il se caractérise par une absorption rapide, une demi-vie courte (environ 3 heures), l'absence de métabolites actifs à action prolongée et un taux d'élimination élevé. Avec l'utilisation quotidienne du médicament, aucun phénomène de cumul et de séquelle n'est observé. Le sommeil survient 15 minutes après la prise du médicament et dure 7 heures. Il est recommandé pour les patients souffrant d'insomnie, caractérisée principalement par le trouble de l'endormissement, ainsi que pour les patients qui doivent maintenir la vitesse des réactions mentales et motrices le lendemain..

La dose recommandée est de 0,25 mg au coucher. Pour les patients âgés et affaiblis, la moitié de la dose habituellement recommandée est prescrite. Un comprimé contient 0,25 mg de triazolam.

Midazolam (Midazolam) Dormicum® est un somnifère à action rapide et à mouvement rapide. Il a également des effets anticonvulsivants, anxiolytiques et relaxants musculaires. Aucune accumulation n'est notée. Lorsqu'il est utilisé correctement, il n'est pas addictif. Le midazolam raccourcit la phase d'endormissement et augmente le temps de sommeil sans perturber la phase des "mouvements rapides des globes oculaires". La phase d'éveil est raccourcie, la qualité du sommeil est améliorée. Le médicament est indiqué dans le traitement des troubles du sommeil et de toute forme d'insomnie, en particulier en cas de troubles du sommeil et d'éveil précoce. Contre-indications relatives, comme avec d'autres hypnotiques. Dosage et administration. Pour les adultes, la dose habituelle de 7,5-15 mg prise directement dans des conditions qui assurent un sommeil calme. Utiliser avec prudence chez les patients âgés. Disponible en comprimés contenant du midazolam à une dose de 7,5 ou 15 mg.

Nitrazépam (Nitrazépam). Il a un effet hypnotique prononcé, affectant principalement la profondeur et la durée du sommeil; augmente la sensibilité à l'hypnose. Une longue demi-vie est caractéristique. L'effet hypnotique survient 30 à 60 minutes après la prise du médicament et dure en moyenne 8 heures. Vous devriez faire une longue pause entre manger et prendre des médicaments. Recommandé pour les patients souffrant de réveils nocturnes et précoces et d'anxiété matinale. Dosage et administration. Attribuer 5-10 mg la nuit 30-40 minutes avant le coucher; patients âgés et affaiblis - 2,5 à 5 mg. Radedorm® 5. Tab. 5 mg chacun, n ° 20; Berlidorm® 10. Tab. 10 mg chacun; N ° 20. Nitrazépam 5 mg, N ° 20.

Témazépam (Témazépam). Il est recommandé pour les violations de l'endormissement, ainsi que s'il est nécessaire de maintenir la vitesse des réactions motrices mentales le lendemain. Les effets secondaires sont légers. Les patients de moins de 14 ans sont contre-indiqués. Dosage et administration. 10-20 mg la nuit. Après avoir utilisé le médicament à une dose de 20 mg la nuit, l'effet de séquelle n'est pas observé. Signopam® 10 mg, n ° 20.

Flunitrazépam (Flunitrazépam). Recommandé pour les patients présentant une prédominance de troubles de l'endormissement et, si nécessaire, le maintien de la vitesse des réactions mentales et motrices le lendemain. Le médicament est prescrit immédiatement avant le coucher. L'effet hypnotique dure 6 à 8 heures, l'effet secondaire est minime. Dosage et administration. La dose moyenne de 1-2 mg la nuit. Sujets âgés et affaiblis 0,5 à 1,5 mg. Onglet Rohypnol®. 1 mg chacun. No. 30. Solutions injectables, ampoules de 1,0, 2 mg / ml; No. 5. Somnubene®. Languette. 2 mg chacun.

Flurazépam (Flurazépam). Il se caractérise par une longue demi-vie (24–48 heures). Le médicament est recommandé pour les patients souffrant de troubles du sommeil sous forme de réveils nocturnes et matinaux, avec anxiété le matin et l'après-midi. Dosage et administration. 15-30 mg au coucher. La durée du traitement est de 7 à 10 jours. Apo - Flurazepam®. Capsules de 15 ou 30 mg; Numéro 100.

Etifoxine (chlorhydrate d'étifoxine) Un médicament anti-anxiété qui n'est pas inférieur au lorazépam en termes d'efficacité, mais qui présente un meilleur profil de tolérance. En général, Stresam® est plus efficace que les benzodiazépines ou les substances anxiolytiques non benzodiazépines. Dosage et administration. Capsules Stresam® 50 mg n ° 60.

Anxiolytique - Anxiolytique

tranquillisant
Classe de drogue
identificateurs de classe
Synonymessédatif, tranquillisant mineur
en utilisantTroubles anxieux
Donnée clinique
Drugs.comWWW.drugs.com / de qualité pharmaceutique / sédatifs-sédatifs-et-hypnotiques.html
Wikidata

Un anxiolytique (également anti-panique ou sédatif) est un médicament ou une autre intervention qui inhibe l'anxiété. Cet effet, contrairement aux agents anxiogènes, qui augmente l'anxiété. Ensemble, ces catégories de composés ou d'interventions psychoactives peuvent être attribuées à des composés ou agents anxiotropes. Certaines drogues récréatives comme l'alcool provoquent initialement des drogues anxiolytiques; Cependant, des études montrent que bon nombre de ces médicaments sont anxiogènes. Les médicaments anxiolytiques sont utilisés pour traiter les troubles anxieux et les symptômes psychologiques et physiques associés. La luminothérapie a également été trouvée et d'autres mesures ont un effet anxiolytique..

Les bêtabloquants, tels que le propranolol et l'oxprénolol, bien que non anxiolytiques, peuvent être utilisés pour lutter contre les symptômes d'anxiété somatique tels que la tachycardie et les palpitations..

Les anxiolytiques sont également connus comme tranquillisants mineurs. Le terme est moins courant dans les textes modernes et dérivait à l'origine d'une dichotomie avec des tranquillisants majeurs, également appelés antipsychotiques ou antipsychotiques.

Certains craignent que certains GABAergiques, tels que les benzodiazépines et les barbituriques, puissent avoir un effet anxiogène s'ils sont utilisés pendant une longue période..

contenu

médicaments

Barbituriques

Les barbituriques ont un effet anxiolytique associé à la sédation qu'ils provoquent. Le risque d'abus et de dépendance est élevé. De nombreux experts considèrent que ces médicaments sont obsolètes pour le traitement de l'anxiété, mais utiles pour le traitement à court terme de l'insomnie sévère, mais seulement après l'échec des benzodiazépines ou des non-benzodiazépines..

Benzodiazépines

Les benzodiazépines sont prescrites pour le soulagement à court et à long terme des troubles graves et de l'anxiété. Les benzodiazépines peuvent également être indiquées pour couvrir les latences associées aux médicaments prescrits pour traiter le trouble anxieux sous-jacent. Ils sont utilisés pour traiter un large éventail de conditions et de symptômes et, en règle générale, le premier choix pour la sédation du SNC à court terme est nécessaire. Si les benzodiazépines s'arrêtent rapidement après avoir été prises quotidiennement pendant deux semaines ou plus, il existe un risque de retrait des benzodiazépines et du syndrome de rebond, qui varie en fonction du médicament particulier. La tolérance et la dépendance peuvent également survenir, mais peuvent être cliniquement acceptables, et le risque d'abus est nettement inférieur à celui des barbituriques. Des effets indésirables cognitifs et comportementaux sont possibles. Les benzodiazépines comprennent:

Les benzodiazépines présentent leurs propriétés tranquillisantes à une dose modérée. À une dose plus élevée, des propriétés hypnotiques se produisent.

  • Le tofisopam (Emandaxin et Grandaxin) est un médicament qui est un dérivé des benzodiazépines. Comme les autres benzodiazépines, il a des propriétés anxiolytiques, mais, contrairement aux autres benzodiazépines, il n'a pas de relaxants anticonvulsivants, sédatifs, des muscles squelettiques, des habiletés motrices qui empêchent ou des propriétés amnésiques.

carbamates

Produit comme une alternative sûre aux barbituriques tranquillisants, le méprobamate (Miltown, Equanil) a été largement utilisé pour soulager l'anxiété à la fin des années 1950 et 1960. Comme les barbituriques, les doses thérapeutiques provoquent une sédation et des surdoses importantes peuvent être fatales. Aux États-Unis, le méprobamate a été généralement remplacé par la benzodiazépine tandis que le médicament est actuellement retiré dans de nombreux pays européens et au Canada. Le relaxant musculaire Carisoprodol a un effet anxiolytique du métabolisme au méprobamate. Divers autres carbamates Il a été démontré qu'ils séparent ces effets, tels que le tybamate et le lorbamate.

Antihistaminiques

L'hydroxyzine (Atarax) est un antihistaminique initialement approuvé pour un usage clinique par la FDA en 1956. En plus de ses propriétés antihistaminiques, l'hydroxyzine a des propriétés anxiolytiques et est approuvée pour le traitement de l'anxiété et de la tension. Ses propriétés sédatives sont utiles comme sédation avant anesthésie ou provoquent une sédation après anesthésie. L'hydroxyzine s'est avérée aussi efficace que les benzodiazépines dans le traitement du trouble anxieux généralisé, produisant moins d'effets secondaires..

La chlorphéniramine (trimétrique caustique) et la diphénhydramine (Benadryl) ont des effets hypnotiques et sédatifs avec de légères propriétés anxiolytiques (utilisation à d'autres fins). Ces médicaments sont approuvés par la FDA pour les allergies, la rhinite et l'urticaire..

Opiacés

Les opiacés sont des médicaments qui ne sont généralement prescrits que pour leurs propriétés analgésiques, mais certaines études commencent à constater que certaines variétés sont efficaces pour traiter la dépression, les troubles obsessionnels compulsifs et d'autres maladies qui sont souvent associées ou provoquées par l'anxiété. Ils ont un potentiel d'abus très élevé et présentent l'un des taux de dépendance les plus élevés pour toutes les drogues. Beaucoup de gens deviennent dépendants de ces médicaments parce qu'ils bloquent si efficacement la douleur émotionnelle, y compris l'anxiété. Comme l'alcool, les personnes souffrant de troubles anxieux sont plus susceptibles de devenir dépendants aux opioïdes en raison de leur effet anxiolytique. Ces médicaments vont de l'hydrocodone couramment prescrite à l'héroïne souvent illégale, et jusqu'à des variétés beaucoup plus puissantes comme le fentanyl sont souvent utilisées pour les traumatismes ou la gestion de la douleur en fin de vie. La plupart des gens qui achètent ces médicaments illégalement les recherchent pour obtenir l'euphorie à un niveau élevé, mais beaucoup d'autres les recherchent car ils sont si efficaces pour réduire à la fois la douleur physique et la souffrance mentale..

Il s'avère que la buprénorphine gagne en validité dans la communauté médicale pour traiter l'anxiété, les troubles obsessionnels compulsifs et la dépression. La buprénorphine est similaire à la méthadone en ce qu'elle est utilisée dans le traitement de substitution aux opioïdes ainsi que dans le traitement de la douleur. Il est plus sûr que la méthadone et d'autres opioïdes et a une très longue demi-vie conduisant à une utilisation moins intrusive chez ceux qui tentent d'en abuser ou de devenir accro. Il y avait une étude là-bas que les opioïdes les plus couramment utilisés sont prescrits pour le trouble d'anxiété, mais étant donné que ces médicaments produisent plus d'euphorie et nécessitent un dosage plus constant que la buprénorphine, il y a un risque beaucoup plus élevé d'abus et de surdosage.

Antidépresseurs

Les antidépresseurs peuvent réduire l'anxiété et plusieurs inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine ont été approuvés pour le traitement de divers troubles anxieux. Les antidépresseurs sont particulièrement utiles car l'anxiété et la dépression se retrouvent souvent ensemble..

Inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine

Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine ou de la sérotonine Les inhibiteurs spécifiques de la recapture de la sérotonine (ISRS) sont une classe de composés généralement utilisés dans le traitement de la dépression, des troubles anxieux, des troubles obsessionnels compulsifs et de certains troubles de la personnalité. Ils sont principalement classés comme antidépresseurs, la plupart des ISRS ont un effet anxiolytique, bien qu'à des doses plus élevées que celles utilisées pour traiter la dépression. Paradoxalement, les ISRS peuvent augmenter l'anxiété initialement en raison d'une rétroaction négative via les autorécepteurs sérotoninergiques. Pour cette raison, la benzodiazépine concomitante est parfois utilisée temporairement jusqu'à ce que l'effet anxiolytique des ISRS se produise..

Inhibiteurs du recaptage de la sérotonine-norépinéphrine

Les inhibiteurs du recaptage de la sérotonine-noradrénaline (ISRS) comprennent les médicaments à base de venlafaxine et de duloxétine. La venlafaxine à libération prolongée et la duloxétine sont indiquées pour le traitement du TAG. Les ISRS sont aussi efficaces que les ISRS dans le traitement des troubles anxieux.

Antidépresseurs tricycliques

Les antidépresseurs tricycliques (TCA) ont des effets anxiolytiques; Cependant, les effets secondaires sont souvent plus alarmants ou graves et un surdosage est dangereux. Les exemples incluent l'imipramine, la doxépine, l'amitriptyline, la nortriptyline et la désipramine.

antidépresseur tétracyclique

La mirtazapine a un effet anxiolytique avec un profil d'effets secondaires amélioré pour toutes les autres classes d'antidépresseurs, par exemple, elle provoque ou augmente rarement l'anxiété. Cependant, dans de nombreux pays (comme aux États-Unis et en Australie), il n'est pas spécifiquement approuvé pour les troubles anxieux et est utilisé sur l'étiquette.

inhibiteurs de la monoamine oxydase

Les inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) sont efficaces pour l'anxiété, mais leurs restrictions alimentaires, leurs effets secondaires et la disponibilité de nouveaux médicaments efficaces qui limitent leur utilisation. Les inhibiteurs de la MAO de première génération comprennent la phénelzine, l'isocarboxazide et la tranylcypromine. Le moclobémide, un inhibiteur réversible de la MAO-A, n'a pas de restrictions alimentaires associées à la MAOI classique. Le médicament est utilisé au Canada, au Royaume-Uni et en Australie..

sympathisants

Les sympatolytiques sont un groupe d'antihypertenseurs qui inhibent l'activité du système nerveux sympathique, et plusieurs médicaments de ce groupe ont montré des effets anxiolytiques, ainsi qu'un traitement possible pour le SSPT.

Bêtabloquants

Bien que non officiellement approuvés à cette fin, les bêta-bloquants peuvent également avoir un effet anxiolytique..

Bloqueurs alpha

L'antagoniste de la prazosine alpha1 peut être efficace pour PTSRA

Agonistes alpha-adrénergiques

Les récepteurs adrénergiques alpha-2, les agonistes de la clonidine et la guanfacine ont démontré des effets anxiolytiques et anxiogènes.

Diverse

phénibut

Phenibet (marques Anvifen, Phenibet, Noofen) est un anxiolytique utilisé en Russie. Phenibut est un GABA B agoniste des récepteurs et antagoniste α 2 Sous-unité δ des canaux calciques dépendant de la tension résiduelle (VDCC), semblable aux gabapentinoïdes comme la gabapentine et la prégabaline. Le médicament n'est pas approuvé par la FDA pour une utilisation aux États-Unis, mais est vendu en ligne comme complément..

mebicar

Le mebikar (mebicarum) est un anxiolytique produit en Lettonie et utilisé en Europe de l'Est. Mebikar affecte la structure de l'activité limbique-réticulaire, en particulier sur l'hypothalamus de la zone émotionnelle, ainsi que sur les 4 principaux systèmes de neurotransmetteurs - l'acide γ aminobutyrique (GABA), la choline, la sérotonine et l'activité adrénergique. Mebikar réduit la noradrénaline cérébrale, n'a aucun effet sur les systèmes dopaminergiques et augmente également les niveaux de sérotonine dans le cerveau.

fabomotizole

Le fabomotizole (marque Afobazole) est un médicament anxiolytique lancé en Russie au début des années 2000. Le mécanisme de son action reste mal défini, avec l'avancement de la libération de HACA, NGF et BDNF, les récepteurs MT1, l'antagonisme des récepteurs MT3 et le sigma - l'agonisme de toutes les pensées d'avoir une certaine implication. Il trouve toujours une utilisation clinique en dehors de la Russie.

selanka

Selanka est un médicament anxiolytique à base de peptides développé à l'Institut de génétique moléculaire de l'Académie russe des sciences. Selanka est un heptapeptide avec la séquence Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro. Il s'agit d'un analogue synthétique du tétrapeptide de tuftsine humaine. Ainsi, il imite bon nombre de ses effets. Il a été démontré qu'il module l'expression de l'interleukine-6 ​​(IL-6) et affecte l'équilibre des cytokines des cellules auxiliaires des lymphocytes T. Il existe des preuves qu'il peut également moduler l'expression du facteur neurotrope dérivé du cerveau chez le rat.

adamantyl bromophénylamine

L'adamantyl bromophénylamine est un médicament stimulant aux propriétés anxiolytiques développé en Russie à la fin des années 1980. L'Adamantyl bromophénylamine agit principalement en facilitant la biosynthèse de la dysamine par régulation positive génomique indirecte des enzymes correspondantes (tyrosine hydroxylase (TH) et décarboxylase d'acide aminé L-aminé (AAAD), également connue sous le nom de DOP décarboxylase), bien qu'elles aient également un anti-aminaminergergique effets. Les résultats de l'étude montrent que la combinaison d'actions psychostimulantes et anxiolytiques dans le spectre d'activité psychotrope de l'adamantyl bromophénylamine est efficace dans le traitement des troubles asthéniques par rapport au placebo.

émoxipine

L'émoxipine est un antioxydant qui est également censé être anxiolytique. Sa structure chimique ressemble à la pyridoxine, une forme de vitamine B 6.

Azapirones

Les azapirones sont une classe 5-HT 1A récepteurs agonistes. Les azapirones actuellement approuvés incluent Buspirone (BuSpar) et Tandospiron (Sediel).

Prégabaline

L'effet anxiolytique de la prégabaline apparaît après une semaine d'utilisation et son efficacité est similaire à celle du lorazépam, de l'alprazolam et de la venlafaxine, mais a démontré des effets thérapeutiques plus cohérents pour les symptômes d'anxiété mentale et somatique. Des essais à long terme ont montré une efficacité continue sans tolérance, et contrairement aux benzodiazépines, il ne perturbe pas l'architecture du sommeil et produit des troubles cognitifs et psychomoteurs moins graves. La prégabaline a également un potentiel d'abus et de dépendance plus faible que les benzodiazépines.

validol

Validol est un complément alimentaire aromatisant vendu en Russie comme médicament sédatif et anxiolytique appelé Validol..

Propofol

Le propofol produit un effet anxiolytique, bénéfique lors d'interventions médicales nécessitant une sédation.

Racetams

Certains médicaments à base de racetam tels que l'aniracétam peuvent avoir un effet anxiolytique..

De l'alcool

L'éthanol est utilisé comme tranquillisant, parfois en automédication. L'IRMf peut mesurer l'effet anxiolytique de l'alcool dans le cerveau humain. Le British National Pharmacological Office déclare: "L'alcool est un mauvais somnifère car il interfère avec les diurétiques dans les activités de sommeil de l'après-midi." L'alcool est également connu pour induire des troubles du sommeil liés à l'alcool..

Volatil

Les effets anxiolytiques des solvants agissent comme des modulateurs positifs des récepteurs GABA (Bowen et collègues 2006).

Alternatives aux médicaments

Le traitement psychothérapeutique peut être une alternative efficace aux médicaments. La thérapie d'exposition est recommandée pour le traitement des troubles anxieux phobiques. La thérapie cognitivo-comportementale (TCC) s'est révélée être un traitement efficace pour le trouble panique, le trouble d'anxiété sociale, le trouble d'anxiété généralisée et le trouble obsessionnel-compulsif. Les fournisseurs de soins de santé peuvent également aider en informant les personnes souffrant de troubles anxieux et en se référant aux ressources d'auto-assistance. La TCC s'est avérée efficace dans le traitement du trouble d'anxiété généralisée et peut-être plus efficace que le traitement pharmacologique à long terme. Parfois, le traitement est combiné avec la psychothérapie, mais les études n'ont pas trouvé les avantages d'une combinaison de pharmacothérapie et de psychothérapie par rapport à la monothérapie.

Cependant, même si la TCC est une option de traitement viable, elle peut toujours être inefficace pour de nombreuses personnes. Les associations médicales canadiennes et américaines suggèrent ensuite l'utilisation de benzodiazépines fortes mais durables, comme le clonazépa et l'antidépresseur, habituellement le Prozac pour son efficacité..