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Classification des antipsychotiques atypiques

Diagnostique

S.N. Mosolov
Classification clinique et neurochimique des antipsychotiques modernes

Institut de recherche en psychiatrie de Moscou, Ministère de la santé de la Fédération de Russie

Depuis le début de la formation de la psychiatrie scientifique, la thérapie antipsychotique a été un facteur clé dans le traitement des malades mentaux..

La synthèse et l'étude subséquente de la chlorpromazine (chlorpromazine) au début des années 1950 ont marqué l'ouverture d'une ère de psychopharmacologie dans l'histoire du traitement des maladies mentales.

En 1958, avec d'autres antipsychotiques (dérivés de la phénothiazine: trifluopérazine, thiopropérazine, etc.), l'halopéridol, l'un des antipsychotiques les plus puissants et l'ancêtre du groupe butyrophénone, a commencé à être utilisé; en 1966 - sulpiride, l'ancêtre du groupe des benzamides et le représentant le plus éminent des antipsychotiques de l'action stimulante (désinhibante); en 1968 - clozapine, le fondateur du groupe des antipsychotiques atypiques clopidogrel, un médicament qui n'a pratiquement pas provoqué d'effets secondaires extrapyramidaux; et à la fin des années 80 et au début des années 90, d'autres antipsychotiques atypiques, des médicaments caractérisés par une tolérance significativement plus élevée (principalement dans le domaine neurologique) et réduisant la gravité des symptômes négatifs chez les patients atteints de schizophrénie.

L'hypothèse avancée sur la relation entre l'action antipsychotique et extrapyramidale des antipsychotiques a par la suite trouvé une brillante confirmation dans la détection d'une activité spécifique de blocage de la dopamine en eux. La capacité de bloquer les récepteurs dopaminergiques postsynaptiques avec une augmentation compensatoire de la synthèse et du métabolisme de la dopamine, comme en témoigne la teneur accrue du principal produit de désintégration de la dopamine - l'acide homovanilinique dans les fluides biologiques, est la seule propriété biochimique commune à tous les antipsychotiques.

Ces dernières années, en lien avec l'avènement de nouvelles méthodes de recherche, telles que la liaison des ligands radio-isotopes et la tomographie par émission de positons à balayage, des progrès significatifs ont été réalisés dans le domaine de l'élucidation des mécanismes biochimiques subtils de l'action des antipsychotiques. En particulier, la force et le tropisme comparatifs des médicaments pour se lier aux neurorécepteurs individuels dans diverses régions et structures du cerveau ont été déterminés.

Une dépendance directe de la gravité de l'effet antipsychotique du médicament sur la force de son effet bloquant sur divers récepteurs dopaminergiques a été démontrée. Récemment, 4 types de ces récepteurs ont été distingués: D1 situé principalement dans la zone de la substance noire et du striatum (la région dite nigrostriale) et la région préfrontale, D2 - dans les régions nigrostriales, mésolimbiques et l'hypophyse antérieure (sécrétion de prolactine), D3 (présynaptique) - dans diverses structures cérébrales et contrôle l'activité dopaminergique en fonction du type de rétroaction négative, D4 (présynaptique) - principalement dans les régions nigrostriales et mésolimbiques.

En même temps, à l'heure actuelle, il peut être considéré comme prouvé que le blocus D2-les récepteurs provoquent le développement d'effets antipsychotiques et sédatifs secondaires, ainsi que d'effets secondaires extrapyramidaux. Les autres manifestations cliniques de ce type de blocage des récepteurs sont les effets analgésiques et antiémétiques des antipsychotiques (réduction des nausées, vomissements dus à l'inhibition du centre des vomissements), ainsi qu'une diminution des taux d'hormones de croissance et une augmentation de la production de prolactine (effets secondaires neuroendocriniens, y compris la galactorrhée et les irrégularités menstruelles). Blocus prolongé du nigrostrial D2-les récepteurs entraînent l'émergence de leur hypersensibilité, responsable du développement de dyskinésies tardives et de "psychoses d'hypersensibilité". Manifestations cliniques probables du blocus présynaptique D3- et D4-les récepteurs sont principalement associés à l'effet stimulant des antipsychotiques. En raison du blocage partiel de ces récepteurs dans les régions nigrostriales et mésolimbocorticales, des antipsychotiques activateurs et incisifs (puissants, très actifs) à petites doses peuvent stimuler et à fortes doses inhiber la transmission dopaminergique. Ces dernières années, l'intérêt pour la fonction des systèmes sérotoninergiques du cerveau, y compris les récepteurs de la sérotonine, a fortement augmenté. Le fait est que dans diverses parties du cerveau, le système sérotoninergique a un effet modulateur sur les structures dopaminergiques. En particulier, dans la région mésocorticale, la sérotonine inhibe la libération de dopamine, respectivement, le blocage des récepteurs post-synaptiques de la sérotonine entraîne une augmentation de la teneur en dopamine. Comme vous le savez, le développement de symptômes négatifs dans la schizophrénie est associé à une hypofonction des neurones dopaminergiques dans les structures préfrontales du cortex cérébral.

Une quinzaine de types de récepteurs centraux de la sérotonine sont actuellement connus. Il a été constaté expérimentalement que les antipsychotiques se lient principalement aux récepteurs de la sérotonine (5-HT) des trois premiers types. Sur 5 ht1a-récepteurs, ces médicaments ont un effet principalement stimulant (agoniste). Les conséquences cliniques probables de cet effet peuvent se manifester par une augmentation de l'activité antipsychotique, une diminution de la gravité des troubles cognitifs, une correction des symptômes négatifs, des effets antidépresseurs et une diminution du nombre d'effets secondaires extrapyramidaux. L'effet des antipsychotiques sur les récepteurs de sérotonine de type 2, en particulier sur les sous-types a et c, est important. 5 h2a-les récepteurs sont situés principalement dans le cortex cérébral et leur sensibilité chez les patients atteints de schizophrénie est augmentée. Par conséquent, avec le blocus du 5-HT2a-les récepteurs lient la capacité des antipsychotiques de nouvelle génération à réduire la gravité des symptômes négatifs, à améliorer les fonctions cognitives, à réguler le sommeil en augmentant la durée totale des phases de sommeil à ondes lentes (ondes d), à réduire l'agressivité et à affaiblir les symptômes dépressifs et les migraines (résultant de troubles cérébrovasculaires). En revanche, avec blocus du 5-HT2a-les récepteurs peuvent augmenter les effets hypotenseurs et altérer l'éjaculation chez les hommes. On pense que les effets des antipsychotiques sur le 5-HT2s-les récepteurs provoquent un effet sédatif (anxiolytique), une augmentation de l'appétit (accompagnée d'une augmentation du poids corporel) et une diminution de la production de prolactine. 5 h3-les récepteurs se trouvent principalement dans la région limbique et, lorsqu'ils sont bloqués, l'effet antiémétique se développe principalement et l'effet antipsychotique et anxiolytique est accru.

La survenue de symptômes de type parkinson dépend également du pouvoir de blocage du médicament sur les récepteurs cholinergiques muscariniques. Les effets de blocage cholinolytique et dopaminergique sont dans une certaine mesure dans les relations réciproques. On sait, par exemple, que dans la région nigrostriale D2-les récepteurs inhibent la libération d'acétylcholine. Avec un blocus supérieur à 75% D2-récepteurs dans la région nigrostriale, l'équilibre est perturbé au profit du système cholinergique. C'est précisément la raison de l'effet correctif sur les effets secondaires extrapyramidaux antipsychotiques des médicaments anticholinergiques (correcteurs). La thioridazine (méléryl, sonapax), le chlorprothixène (truxal), la clozapine (leponex) et l'olanzapine (ziprex) ont un tropisme élevé pour les récepteurs muscariniques et ne provoquent pratiquement pas d'effets secondaires extrapyramidaux, car ils bloquent simultanément les récepteurs choline et dopaminergiques. Les dérivés de l'halopéridol et de la phénothiazine de la série des pipérazines ont un effet prononcé sur les récepteurs de la dopamine, mais ont très peu d'effet sur les récepteurs de la choline. Cela est dû à leur capacité à provoquer des effets secondaires extrapyramidaux prononcés, qui sont réduits lorsque des doses très élevées sont utilisées, lorsque l'effet cholinolytique devient perceptible. En plus de réduire l'effet bloquant de la dopamine sur D2-les récepteurs de la région nigrostriale et le nivellement des effets secondaires extrapyramidaux, un fort effet cholinergique peut entraîner une détérioration des fonctions cognitives, y compris des troubles mnésiques, ainsi que des effets secondaires périphériques (muqueuses sèches, aménagement flou, constipation, rétention urinaire, confusion, etc.) ).

Un effet bloquant assez fort des antipsychotiques a sur les récepteurs de l'histamine de type 1, ce qui est principalement associé à la sévérité de l'effet sédatif, ainsi qu'à une augmentation du poids corporel due à une augmentation de l'appétit. L'effet antiallergique et antiprurigineux des antipsychotiques est également associé à leurs propriétés antihistaminiques..

En plus du blocage de la dopamine, des effets antisérotoninergiques, anticholinergiques et antihistaminiques, la plupart des antipsychotiques ont des propriétés adrénolytiques, c'est-à-dire bloquer à la fois un central et un périphérique1- récepteurs adrénergiques. Les bloqueurs adrénergiques, tels que la chlorpromazine et le chlorprotixen, ont un effet sédatif prononcé. De plus, l'effet bloquant de ces médicaments provoque une hypotension et d'autres effets secondaires neurovégétatifs (tachycardie, étourdissements, etc.), ainsi qu'une augmentation de l'effet hypotenseur des adrénobloquants à la prazosine (pratisol, minipress) et à la térazosine (gitrine).

Dans des conditions expérimentales, la force de liaison (affinité) des antipsychotiques individuels avec différents types de neurorécepteurs a été déterminée (voir tableau). Selon le profil d'action neurochimique, tous les antipsychotiques présentés peuvent être divisés en 5 groupes.

Le premier groupe est constitué de bloqueurs sélectifs (sélectifs) D2- et D4-récepteurs (sulpiride, amisulpiride, halopéridol, pimozide). Ces médicaments appartiennent principalement au groupe des dérivés de benzamide et de la butyrophénone. À petites doses, principalement en raison du blocage du présynaptique D4-récepteurs, ils activent la transmission dopaminergique des influx nerveux et ont un effet stimulant (désinhibant), à fortes doses ils bloquent D2-récepteurs dans toutes les régions du cerveau, qui se manifestent cliniquement par un effet antipsychotique prononcé, ainsi que par des effets secondaires extrapyramidaux et endocriniens (dus à la prolactinémie).

Le deuxième groupe comprend les bloqueurs hautement actifs D2-les récepteurs, ainsi que les médicaments qui bloquent légèrement ou modérément la 5-HT2a- et un1- récepteurs (flupentixol, fluphénazine, zuclopentixol, perphénazine, etc.), c'est-à-dire principalement des dérivés de pipérazine de phénothiazine ou de thioxanthènes proches de ceux-ci en structure stéréochimique. Comme les médicaments du premier groupe, ces antipsychotiques ont principalement un effet antipsychotique prononcé (incisif) et provoquent également des effets secondaires extrapyramidaux et une prolactinémie. À petites doses, les médicaments de ce groupe ont un effet modérément activateur (psychostimulant).

Le troisième groupe se compose d'antipsychotiques sédatifs polyvalents, qui bloquent la plupart des neurorécepteurs de manière non différentielle. Ces médicaments ont un effet bloquant prononcé sur les récepteurs de la dopamine et donnent également de forts effets adrénolytiques et anticholinergiques. Ce groupe comprend la plupart des antipsychotiques sédatifs, tout d'abord, les dérivés aliphatiques et pipéridiniques de la phénothiazine, ainsi que les thioxanthènes proches en termes de structure stéréochimique (chlorpromazine, lévoméprozazine, chlorprotixène, thioridazine, etc.). Le spectre d'activité psychotrope de ces médicaments est principalement dominé par un effet sédatif primaire prononcé, qui se développe quelle que soit la dose utilisée, et un effet antipsychotique modéré. De plus, en raison de l'effet cholinolytique prononcé, les médicaments de ce groupe provoquent des réactions extrapyramidales légères ou modérées et des effets secondaires neuroendocriniens, mais conduisent souvent au développement d'une hypotension orthostatique et d'autres réactions autonomes dues à un blocage sévère a1- adrénorécepteurs.

Le quatrième groupe de médicaments comprend les antipsychotiques, de manière équilibrée, c'est-à-dire bloquant également D2- et 5-HT2a-récepteurs (ces derniers à un degré légèrement supérieur) et à un degré modéré - un1- récepteurs adrénergiques. Ce groupe comprend des représentants d'une nouvelle génération d'antipsychotiques atypiques (rispéridone, ziprasidone et sertindole) ayant une structure chimique différente. Le mécanisme d'action neurochimique de ces médicaments détermine leur effet sélectif principalement sur les régions mésolimbiques et mésocorticales du cerveau. Par conséquent, avec un effet antipsychotique clair, l'absence ou la faible gravité des effets secondaires extrapyramidaux (lors de l'utilisation de doses thérapeutiques) de prolactinémie légère ou modérée et de propriétés adrénolytiques modérées (réactions hypotensives), ce groupe d'antipsychotiques par stimulation indirecte de la transmission dopaminergique dans le cortex cérébral peut corriger les symptômes négatifs.

Enfin, le cinquième groupe est constitué d'antipsychotiques atypiques polyvalents de la dibenzodiazépine tricyclique ou d'une structure proche (clozapine, olanzapine, zotépine et quétiapine). Comme les médicaments du troisième groupe, ils bloquent indifféremment la plupart des neurorécepteurs. Cependant 5-HT2a-les récepteurs sont bloqués plus fortement que D2- et D4- récepteurs, surtout situés dans la région nigrostriale. Cela détermine l'absence réelle ou un faible effet extrapyramidal et l'absence d'effets secondaires neuroendocriniens associés à une production accrue de prolactine avec un effet antipsychotique clair et la capacité de réduire la gravité des symptômes négatifs. De plus, tous les médicaments de ce groupe ont des propriétés adrénolytiques et antihistaminiques prononcées, ce qui détermine leurs effets sédatifs et hypotenseurs. La clozapine et l'olanzapine ont un effet bloquant assez prononcé sur les récepteurs muscariniques et conduisent au développement d'effets secondaires cholinolytiques..

Ainsi, le niveau actuel de connaissances sur les mécanismes d'action neurochimiques des antipsychotiques nous permet d'offrir une nouvelle classification pharmacodynamique plus pathogénique de ce groupe de médicaments psychotropes. L'utilisation de cette classification permet de prédire de manière significative le spectre d'activité psychotrope, la tolérance et les interactions médicamenteuses probables d'un médicament particulier. En d'autres termes, les particularités de l'activité neurochimique du médicament déterminent dans une large mesure les caractéristiques de son activité clinique, qui doivent être guidées par le choix de l'un ou l'autre antipsychotique pour un patient particulier.

Antipsychotiques: liste des médicaments en vente libre, classification, effets secondaires

Neuroleptique - un médicament psychotrope qui est prescrit pour les troubles psychotiques, neurologiques et psychologiques de gravité variable.

Ils font face avec succès aux attaques de schizophrénie, d'oligophrénie et de démence sénile en raison de l'action des composés chimiques suivants: phénothiazine, butyrophénone et diphénylbutylpipéridine.

Quels sont ces médicaments??

Avant d'inventer des drogues synthétisées chimiquement, des drogues contenant des ingrédients à base de plantes - belladone, eau de javel, opiacés, sommeil narcotique, bromures ou sels de lithium - étaient utilisées pour traiter la maladie mentale..

Déjà en 1950, le premier antipsychotique - chlorpromazine (chlorpromazine) a commencé à être activement utilisé..

Les antipsychotiques de la première génération sont apparus 8 ans après la chlorpromazine - alcaloïde réserpine, triftazine et halopéridol. Ils n'ont pas eu l'effet souhaité, ont provoqué des troubles neurologiques et des effets secondaires (dépression, apathie, etc.).

Les antipsychotiques soulagent le stress émotionnel, améliorent l'effet des analgésiques, ont un effet antipsychotique, cognitif et psychoactif sur le corps..

Ils sont prescrits pour le soulagement des symptômes de la pathologie, tels que:

Le mécanisme d'action des antipsychotiques consiste à supprimer les influx nerveux dans les systèmes (limbiques, mésocorticaux) du cerveau humain qui sont responsables de la production de dopamine et de sérotonine.

Le mécanisme d'action des antipsychotiques

Ils ont une demi-vie courte et sont bien absorbés par n'importe quel mode d'administration, mais la période d'exposition au système nerveux est courte - par conséquent, ils sont prescrits en combinaison, pour se stimuler mutuellement.

Les antipsychotiques, pénétrant le BBB entre les systèmes nerveux central et circulatoire, s'accumulent dans le foie, où il y a une dégradation complète des médicaments, après quoi ils sont excrétés par les intestins et le système urogénital. La demi-vie des antipsychotiques est de 18 à 40 heures, voire 70 heures dans le cas de l'halopéridol.

Indications pour l'utilisation

Tous les types d'antipsychotiques visent à éliminer les symptômes productifs, dépressifs et déficients dans les maladies mentales suivantes:

Le médicament est administré avec des injections, des compte-gouttes ou des comprimés à la demande du patient. Le médecin régule le médicament, en commençant par une augmentation de la posologie, en la réduisant progressivement. Après la fin du traitement, une cure anti-préventive de comprimés à libération prolongée est recommandée.

Classification

Dans la seconde moitié du 20e siècle, les psychotropes ont été classés en antipsychotiques typiques (ancienne génération) et atypiques (nouvelle génération), qui à leur tour sont différenciés:

sur la substance active principale et ses dérivés dans leur composition chimique:

  • thioxanthène (Chlorprotixen, Zuclopentixol)
  • phénothiazine (chlopromazine, périciazine)
  • benzodiazépine (Sulpiride, Thiapride)
  • barbiturique (barbital, butisol)
  • indole (dicarbine, réserpine)

par effet clinique:

Les médicaments les plus courants parmi les antipsychotiques typiques:


Les médicaments les plus courants parmi les antipsychotiques atypiques:

Effets secondaires

Plus la posologie et le traitement antipsychotiques sont élevés, plus la probabilité de conséquences désagréables pour le corps est élevée.

Les effets secondaires des antipsychotiques sont également associés au facteur d'âge, à l'état de santé et à l'interaction avec d'autres médicaments..

Ils peuvent provoquer:

  • perturbation endocrinienne (prolactinémie, aménorrhée, dysfonction érectile)
  • troubles du système nerveux central (akathasie, dystonie musculaire, parkinsonisme)
  • syndrome antipsychotique (léthargie, troubles de l'élocution, crise oculogyrique, dans laquelle la tête s'incline en arrière et les yeux roulent)
  • perte d'appétit, somnolence, perte de poids ou augmentation

Certains patients, n'attendant pas d'amélioration après le traitement, dont l'effet ne se produit pas immédiatement, tentent de faire face à la dépression à l'aide d'alcool. Mais la combinaison d'antipsychotiques et d'alcool est strictement interdite, car lors de l'interaction, ils peuvent provoquer un empoisonnement et même un accident vasculaire cérébral.

Antipsychotiques de nouvelle génération sans effets secondaires

Grâce au développement actif des chercheurs, la liste des antipsychotiques est mise à jour annuellement avec des antipsychotiques de nouvelle génération, qui peuvent désormais être différenciés selon la durée et la sévérité de l'effet clinique, le mécanisme d'action et la structure chimique.

Les médicaments modernes ont moins d'effet sur le cerveau, ne provoquent pas de dépendance et d'effets secondaires, mais sont plus probablement des antidépresseurs qui éliminent les symptômes plutôt qu'un traitement.

Ceux-ci comprennent: Abilifay, Kvetiapin, Klozasten, Levomepromazin, Triftazin, Flufenazin, Fluanksol.

Avantages:

  • les réactions psychomotrices ne se manifestent pas
  • sans danger pour le traitement des enfants
  • le risque de développer des pathologies est réduit
  • portabilité facile
  • une seule dose de médicament suffit pour obtenir un résultat positif
  • aide aux maladies de la peau (des études récentes ont montré que le traitement de la peau sèche avec des antipsychotiques donne des résultats positifs chez les personnes âgées dont les maladies sont associées à la névralgie)

Liste des médicaments sans ordonnance

Il existe un certain nombre d'antipsychotiques disponibles en vente libre..

Ils sont considérés comme sûrs pour le patient, aident à soulager le stress, les crampes musculaires, la dépression et les troubles mentaux..

  • Ariprizol (traitement du trouble bipolaire de type 1) - 2500 p. / 30 comprimés.
  • Afobazole (traitement de la schizophrénie) - 700 p. / 60 comprimés.
  • Quétiapine (traitement des psychoses aiguës et chroniques) - 700 p. / 60 comprimés.
  • Olanzapine (traitement des troubles psychotiques et affectifs) - 300 p. / 30 comprimés.
  • Rispéridone (traitement de la schizophrénie, de la maladie d'Alzheimer, de la démence) - 160 p. / 20 comprimés.
  • Tizercin (traitement de l'oligophrénie, de l'épilepsie, effet accru des analgésiques) - 231 roubles. / 10 ampères.

La plupart des gens se trompent sur les dangers des antipsychotiques, mais la pharmacologie ne reste pas immobile, et les antipsychotiques de l'ancienne génération ne sont presque jamais utilisés en médecine.

Les médicaments modernes n'ont pratiquement aucun effet secondaire et l'activité cérébrale est rétablie dans les trois jours suivant l'élimination du médicament du corps.

En cas d'intoxication aux antipsychotiques, de neurasthénie et pour arrêter le «syndrome de sevrage», Cytofavin et Mexidol sont prescrits.

Antipsychotiques atypiques

... un nouveau groupe de médicaments est apparu - les antipsychotiques, qui dans une moindre mesure provoquent des troubles extrapyramidaux, ont généralement un profil d'effets secondaires plus favorable.

Selon la définition de MELTZER (1996), un antipsychotique atypique est un médicament qui élimine efficacement les symptômes à la fois productifs et négatifs et ne provoque pas d'effets neurologiques secondaires..

Étant donné que les antipsychotiques atypiques provoquent moins d'effets secondaires neurologiques que les antipsychotiques classiques *, ils ont gagné en popularité. De plus, le spectre de leur utilisation s'est élargi en cas de dysfonctionnement du système nerveux central. Ainsi, par exemple, la rispéridone est souvent utilisée pour traiter les patients atteints de démence **, dans la structure du syndrome dont il existe des troubles tels que l'anxiété et l'anxiété motrice.

MÉCANISME D'ACTION ET EFFET CLINIQUE des antipsychotiques atypiques

Les antipsychotiques atypiques sont un groupe de médicaments hétérogènes en termes de mécanismes d'action des neurotransmetteurs, de spectre d'effets psychotropes de base et supplémentaires et d'effets indésirables. Certains d'entre eux sont caractérisés par un effet combiné sélectif sur les récepteurs de la sérotonine / dopamine, tandis que d'autres ont un profil de récepteur plus large ou sont des antagonistes spécifiques des récepteurs de la dopamine. On pense que la capacité de bloquer les récepteurs sérotoninergiques 5-HT2A joue un rôle important dans le mécanisme d'action des antipsychotiques atypiques. Mais ce qui est plus important, ce ne sont pas les indicateurs de la liaison absolue des récepteurs 5-HT-2A par les antipsychotiques, mais le rapport de cet indicateur à la quantité de liaison des récepteurs dopaminergiques D2 (comme on le sait, les antipsychotiques traditionnels sont actifs en raison de leur capacité à bloquer les récepteurs dopaminergiques D2).

Le blocage des récepteurs 5-HT2A, comme on le pense actuellement, permet de fournir les propriétés cliniques et pharmacologiques suivantes de la nouvelle génération d'antipsychotiques atypiques:

(1) activité antipsychotique (on suppose que les récepteurs 5-HT2A au niveau des neurones pyramidaux corticaux peuvent jouer un rôle décisif dans l'apparition de psychoses en raison de leur effet modulateur sur la neurotransmission glutamatergique intracorticale et cortico-sous-corticale glutamatergique);

(2) l'effet sur les symptômes négatifs (le rôle cliniquement significatif du blocage des récepteurs 5-HT2A dans la réduction des symptômes négatifs primaires est dû à l'interaction des systèmes sérotoninergique et dopaminergique au niveau du cortex préfrontal; une diminution de l'activité fonctionnelle de ce lien dans le système sérotoninergique réduit l'inhibition des neurones dopaminergiques provoquée par la sérotonine, ce qui conduit à activation de la transmission dopaminergique, notamment en augmentant la libération de dopamine par les terminaisons présynaptiques du cortex préfrontal);

(3) effets sur les fonctions cognitives (on suppose que cela est dû à une augmentation de la libération de dopamine et d'acétylcholine dans les structures du cortex préfrontal; il est également supposé que dans des conditions de stress, le blocage des récepteurs 5-HT2A empêche l'impact négatif du stress sur les processus cognitifs dans l'hippocampe);

(4) une diminution du risque de troubles extrapyramidaux (on pense que l'interaction des neurones sérotoninergiques et dopaminergiques au niveau du striatum dans des conditions normales inhibe l'activité de la transmission dopaminergique; par conséquent, le blocage des récepteurs 5-HT2A réduit la suppression induite par la sérotonine de l'activité des neurones dopaminergiques et augmente leur activité fonctionnelle, réduisant le risque apparition de troubles extrapyramidaux).

Tous les médicaments de ce groupe ont des propriétés bloquantes adrénergiques et antihistaminiques prononcées, ce qui détermine leurs effets sédatifs et hypotenseurs. La clozapine et l'olanzapine bloquent assez fortement, ainsi que les récepteurs m-cholinergiques, auxquels sont associés les effets secondaires correspondants.


. Une caractéristique clé des neuroleptiques atypiques est leur capacité à bloquer simultanément les récepteurs de dopamine du deuxième type (récepteurs D2) et les récepteurs de sérotonine de type 2A (récepteurs 5-HT2A), qui détermine l'absence ou la faible gravité des effets secondaires extrapyramidaux, ainsi que l'absence de sécrétion accrue.

Réfléchissez à la classification des antipsychotiques en fonction du profil neurochimique et à la place qu'y occupent les antipsychotiques atypiques.

Selon le profil d'action neurochimique, tous les antipsychotiques peuvent être divisés en 5 groupes (S.N.Mosolov, la classification clinique et neurochimique des antipsychotiques modernes; Institut de recherche en psychiatrie de Moscou, ministère de la Santé de la Fédération de Russie):

Le premier groupe comprend les bloqueurs sélectifs (sélectifs) des récepteurs D2 et D4 (sulpiride, amisulpiride, halopéridol, pimozide). Ces médicaments appartiennent principalement au groupe des dérivés de benzamide et de la butyrophénone. À petites doses, principalement en raison du blocage des récepteurs présynaptiques D4, ils activent la transmission dopaminergique des influx nerveux et ont un effet stimulant (désinhibant), à fortes doses, ils bloquent les récepteurs D2 dans toutes les régions du cerveau, ce qui se manifeste cliniquement par un effet antipsychotique prononcé, ainsi que par extrapyramidal et les effets secondaires endocriniens (dus à la prolactinémie).

Le deuxième groupe comprend les bloqueurs des récepteurs D2 hautement actifs, ainsi que les médicaments qui bloquent légèrement ou modérément les récepteurs 5-HT2 et alpha1 (flupentixol, fluphénazine, zuclopentixol, perphénazine, etc.), c'est-à-dire principalement des dérivés de pipérazine de phénothiazine ou de thioxanthènes proches de ceux-ci en structure stéréochimique. Comme les médicaments du premier groupe, ces antipsychotiques ont principalement un effet antipsychotique prononcé (incisif) et provoquent également des effets secondaires extrapyramidaux et une prolactinémie. À petites doses, les médicaments de ce groupe ont un effet modérément activateur (psychostimulant).

Le troisième groupe est composé d'antipsychotiques sédatifs polyvalents, qui bloquent la plupart des neurorécepteurs de manière non différentielle. Ces médicaments ont un effet bloquant prononcé sur les récepteurs de la dopamine et donnent également de forts effets adrénolytiques et anticholinergiques. Ce groupe comprend la plupart des antipsychotiques sédatifs, principalement les dérivés aliphatiques et pipéridiniques de la phénothiazine, ainsi que les thioxanthènes proches en termes de structure stéréochimique (chlorpromazine, levomepromazine, chlorprotixen, thioridazine, etc.). Le spectre d'activité psychotrope de ces médicaments est principalement dominé par un effet sédatif primaire prononcé, qui se développe quelle que soit la dose utilisée, et un effet antipsychotique modéré. De plus, les médicaments de ce groupe, en raison de l'effet cholinolytique prononcé, provoquent des réactions extrapyramidales légères ou modérées et des effets secondaires neuroendocriniens, mais conduisent souvent au développement d'une hypotension orthostatique et d'autres réactions autonomes dues au blocage sévère des récepteurs alpha1-adrénergiques.

Le quatrième groupe de médicaments comprend les antipsychotiques, de manière équilibrée, c'est-à-dire bloquant également les récepteurs D2 et 5-HT2a (ces derniers à un degré légèrement supérieur) et à un degré modéré les récepteurs alpha1-adrénergiques. Ce groupe comprend des représentants d'une nouvelle génération d'antipsychotiques atypiques (rispéridone, ziprasidone et sertindole) ayant une structure chimique différente. Le mécanisme d'action neurochimique de ces médicaments détermine leur effet sélectif principalement sur les régions mésolimbiques et mésocorticales du cerveau. Par conséquent, avec un effet antipsychotique clair, l'absence ou la faible gravité des effets secondaires extrapyramidaux (lors de l'utilisation de doses thérapeutiques) de prolactinémie légère ou modérée et de propriétés adrénolytiques modérées (réactions hypotensives), ce groupe d'antipsychotiques par stimulation indirecte de la transmission dopaminergique dans le cortex cérébral peut corriger les symptômes négatifs.

Le cinquième groupe est constitué d'antipsychotiques atypiques polyvalents d'une dibenzodiazépine tricyclique ou d'une structure similaire (clozapine, olanzapine, zotépine et quétiapine). Comme les médicaments du troisième groupe, ils bloquent indifféremment la plupart des neurorécepteurs. Cependant, les récepteurs 5-HT2a sont plus fortement bloqués que les récepteurs D2 et D4, en particulier ceux situés dans la région nigrostriale. Cela détermine l'absence réelle ou un faible effet extrapyramidal et l'absence d'effets secondaires neuroendocriniens associés à une production accrue de prolactine avec un effet antipsychotique clair et la capacité de réduire la gravité des symptômes négatifs. De plus, tous les médicaments de ce groupe ont des propriétés adrénolytiques et antihistaminiques prononcées, ce qui détermine leurs effets sédatifs et hypotenseurs. La clozapine et l'olanzapine ont un effet bloquant assez prononcé sur les récepteurs muscariniques et conduisent au développement d'effets secondaires cholinolytiques..

de cette façon. LES NEUROLEPTIQUES ATYPIQUES PAR MÉCANISME D'ACTION SE DIVISENT EN DEUX GROUPES Le premier groupe de médicaments (dont la clozapine, l'olanzapine et la quétiapine) se caractérise par une interaction avec plusieurs systèmes de neurotransmetteurs différents, en particulier avec la dopamine, la sérotonine, la noradrénergique et la cholinergique. Le deuxième groupe de médicaments (composé de rispéridone, ampéroside, sertindole et ziprasidone) exerce son effet principalement en raison de l'effet sur seulement 2 types de récepteurs - dopamine et sérotoninergique. De plus, la capacité de bloquer les récepteurs sérotoninergiques dans ces médicaments dépasse la capacité de se lier aux récepteurs de la dopamine de type D2.

* Les effets secondaires des antipsychotiques classiques sont caractéristiques (syndrome antipsychotique): akathisie, parkinsonisme et dyskinésie.

** Cependant, comme l'ont découvert des chercheurs britanniques, c'est chez ces patients qui prennent un neuroleptique qui sont particulièrement à risque de développer un accident vasculaire cérébral. En général, chez les patients atteints de démence, le risque d'AVC cérébral lors de l'utilisation d'antipsychotiques atypiques augmente de près de 6 fois (source: Frankfurter Allgemeine).

Classification des antipsychotiques atypiques

Conférences sur la pharmacologie pour le semestre d'automne

Moyens affectant le système nerveux central. Médicaments psychotropes

Jusqu'aux années 1950, il n'existait aucun médicament psychotrope efficace en production. A utilisé d'autres méthodes de thérapie.

Traitement:Indications pour l'utilisation:
Thérapie par électrochocs· Dépression sévère, non susceptible de thérapie avec des médicaments psychotropes · Schizophrénie, non susceptible de thérapie avec des médicaments psychotropes
Insuline comaCas isolés de schizophrénie
Insuline sous-tomateAnxiété et tension symptomatiques dans certains types de schizophrénie
Thérapie du sommeil longPresque non applicable
LobotomieN'est pas applicable

I.P. Pavlov - le premier des fondateurs de la psychopharmacologie; 1890-95 - l'émergence du Département de Pharmacologie au VMA de Saint-Pétersbourg. Création d'une méthodologie pour l'étude des substances psychotropes, première étude de l'effet de la caféine, Cr 2+ par la méthode des réflexes conditionnés.

1950-52 - les premiers médicaments psychotropes actifs apparaissent (la chlorpromazine est synthétisée, en Russie, Mashkovsky a la chlorpromazine).

L'objectif principal de l'action des substances psychotropes.

Les principaux types de troubles mentauxSyndromesGroupes de médicaments psychotropes
Troubles mentaux de nature non psychotique (névrose)Asthénique, névrotique, psychopathique et similaires· Tranquillisants (anxiolytiques) · psychostimulants
PsychosesAffectif, délire et hallucinations· Antidépresseurs · Sels de Li · antipsychotiques (antipsychotiques)

L'utilisation de diverses substances psychotropes.

PsychosesNévrose
Substances à action psychosédative· Antipsychotiques · Antidépresseurs· Anxiolytiques · sédatifs
Substances psychostimulantesAntidépresseursPsychostimulants
Manque d'effet chez les personnes en bonne santé.Sels Li

Classification des antipsychotiques (antipsychotiques).

Antipsychotiques typiquesAntipsychotiques atypiques (ne provoquent pas de parkinsonisme)
Dérivés de phénothiazineDérivés de thioxanthèneDérivés de butyrophénoneBenzamidesDérivés de dibenzodiazépine
· Chlorpromazine · trifthazine · fluorophénazineChlorprotixenHalopéridolSulpirideClozapine

La plupart sont des antagonistes compétitifs de la dopamine dans le système nerveux central..

La psychose est un trouble mental douloureux, qui se manifeste par l'insuffisance de la réflexion du monde réel avec une violation du comportement, un changement de l'activité mentale, la survenue de phénomènes inhabituels pour la psyché normale.

  • schizophrénie
  • troubles affectifs (manie, dépression)
  • psychoses organiques

Hallucinations - troubles perceptuels sous forme de sensations ou d'images qui se produisent sans stimulus réel (pour les patients - réalité).

Non-sens - un ensemble d'idées, de jugements qui ne correspondent pas à la réalité, maîtrisant pleinement la conscience du patient et qui ne sont pas corrigés lorsqu'ils sont convaincus et clarifiés.

Manifestations d'antagonisme antipsychotique contre D2-récepteurs.

Effet antipsychotique (dans les voies mésolimiques et mésocorticales, participe à la régulation de l'afférentation du comportement et de l'intégration sensorielle)

· Dysrégulation de l'activité motrice (l'action dans les voies nigrostriatales provoque le parkinsonisme et d'autres troubles extrapyramidaux)

Dysfonctionnements de certaines fonctions du système hypothalamo-hypophyse (dans les voies tuberculo-fibro-élastiques, élimine l'effet inhibiteur de la dopamine sur la sécrétion de prolactine, une hyperprolactinémie se développe)

Effet antiémétique (dans la zone de départ des chimiorécepteurs du centre des vomissements de la moelle oblongue)

  • sédation émotionnelle (réduction de l'anxiété, de l'anxiété)
  • inhibition psychomotrice (diminution de l'initiative, activité motrice)
  • indifférence affective (diminution de la réponse aux stimuli externes)
effet antipsychotique+++
action sédative+++
somnifères+
freinage du centre de thermorégulation++ (provoque une baisse de la température corporelle lors de son refroidissement externe)
relaxation musculaire+
antiémétique+++
dysfonctionnement du système extrapyramidal (parkinsonisme, dyskinésie tardive)++
α-AB+++ (hypotension)
M-HB+ (muqueuse sèche et autres effets)
antihistaminiques (bloc H1-R)+
effet gênant+
anesthésique+
effet antispasmodique myotrope+
hypotensive++
potentialisation de l'action des médicaments pour l'anesthésie, les somnifères, les stupéfiants et les analgésiques opioïdes++
photosensibilisation cutanée+
  • effet antipsychotique plus sélectif
  • effet sédatif moins prononcé
  • troubles extra-pyramidaux sévères
  • analogue de la triftazine (y compris les caractères négatifs)
  • action prolongée (7-14 jours après une seule injection)
  • légère activité antipsychotique
  • composant antidépresseur (préventif)
  • commence à agir vite, dure longtemps
  • peu d'effet sur l'innervation autonome
  • sélectivité psychotrope
  • peu d'effet α-bloquant, pas d'effet anticholinergique M
  • peu d'effet sur l'hémodynamique systémique
  • provoque des troubles extrapyramidaux
  • Agent antipsychotique «atypique» à haute activité
  • bloqueur D4, moins de D2-R, sérotonine 5-HT2UNE-R
  • α1-AB, M-HB, bloc de récepteurs d'histamine
  • effet sédatif prononcé
  • provoque rarement des troubles extrapyramidaux
  • traits négatifs:
    • peut provoquer une agranulocytose
    • hypotension orthostatique
    • vertiges
    • gain de poids
    • crampes

· La surveillance de la composition du sang est nécessaire

  • le seul ne provoque pas de prolactinémie
  • antipsychotique atypique
  • bloc électoral D2-R
  • effet antiémétique
  • troubles extrapyramidaux rarement
  • augmentation de la sécrétion de prolactine - gynécomastie, galactorrhée, modifications du cycle menstruel
  • trouble du sommeil
  • dyspepsie
  • allergie
  1. CNS:
    • bloc D2-Le R des voies nigrostriatales provoque le parkinsonisme, la dystonie, M, N-HB
    • dyskinésie tardive due à une hypersensibilité D-R
  2. ANS

Violation de l'accommodation, bouche sèche, difficulté à uriner, constipation (car c'est du M-HB)

Hypotension orthostatique (est α-AB)

Provoque une hyperprolactinémie, une galactorrhée (bloc D2-R)

Antipsychotiques de nouvelle génération sans effets secondaires. Noms, liste de médicaments. Des prix

Les antipsychotiques sont des médicaments pour traiter les troubles psychiatriques. La nouvelle génération de psychotiques atypiques n'a pratiquement aucun effet secondaire, vous permet de sauver l'activité mentale d'une personne, n'interfère pas avec l'adaptation sociale d'une personne après avoir suivi un traitement.

Types d'antipsychotiques atypiques

Neuroleptiques - médicaments pour le traitement de diverses pathologies psychiatriques, troubles du système nerveux, aidant à:

  • normaliser le comportement social humain;
  • arrêter de tousser, nausées, vomissements;
  • température corporelle plus basse;
  • éliminer l'anxiété accrue, l'insomnie;
  • réduire les réactions végétatives.

Médicaments utilisés précédemment pour soulager les symptômes de la schizophrénie, le trouble bipolaire a complètement bloqué le métabolisme de la dopamine, entraînant une diminution de l'activité mentale et physique d'une personne. Les neuroleptiques atypiques d'une nouvelle génération, contrairement à leurs prédécesseurs, ont un effet plus doux, provoquent rarement l'apparition de réactions indésirables du corps.

La classification des antipsychotiques atypiques est basée sur:

  1. La durée de l'effet. En pharmacologie moderne, des antipsychotiques d'action rapide et prolongée sont produits..
  2. La gravité du tableau clinique du traitement.
  3. Le mécanisme de l'effet du médicament sur les terminaisons nerveuses dopaminergiques (le médecin peut choisir la thérapie qui convient au patient).
  4. La composition chimique du médicament. La formule synthétique du médicament est choisie strictement individuellement, afin de réduire les éventuelles conséquences désagréables du traitement.

L'efficacité des antipsychotiques de nouvelle génération

Les neuroleptiques d'une nouvelle génération sans effets secondaires qui interfèrent avec le fonctionnement mental du cerveau ont une faible activité antipsychotique. Affectent certains récepteurs de la dopamine dans le cerveau. Contrairement aux antipsychotiques typiques, dont la prise entraîne une désorientation complète d'une personne, les antipsychotiques atypiques n'agissent que dans le système limbique.

Ils ont de faibles propriétés anti-dopamine, de hautes qualités sédatives:

  • éliminer les symptômes évidents et cachés de la psychose;
  • apaiser, réduire l'anxiété, le réflexe nauséeux;
  • interférer avec la progression des troubles de la psyché humaine;
  • n'affectent pas l'hypophyse, le système extrapyramidal, l'hypothalamus;
  • conserver pleinement la fonction cognitive.

Les bienfaits des antipsychotiques atypiques

Les neuroleptiques d'une nouvelle génération sans effets secondaires pour la socialisation ultérieure de la personnalité d'une personne ont plusieurs avantages par rapport aux antipsychotiques typiques:

  • préserver pleinement l'activité motrice du patient;
  • ne réduisent pas la fonction fertile, l'ovulation, la puissance;
  • n'affectent pas le métabolisme de la dopamine;
  • facilement excrété du corps humain;
  • éliminer les symptômes des troubles mentaux aigus et chroniques;
  • soutenir les fonctions mentales d'une personne;
  • après le traitement, ils vous permettent de reprendre une vie normale;
  • pas addictif.

Les sociétés pharmaceutiques ont développé un certain nombre de médicaments approuvés pour le traitement de la psychose chez les femmes enceintes et les patients mineurs.

Antipsychotiques sans effets secondaires: un examen des médicaments

Une nouvelle génération d'antipsychotiques qui ne provoquent pas d'effets secondaires empêche le développement de la pathologie mentale, tout en maintenant les fonctions cognitives d'une personne. Médicaments populaires:

Abilify

Le médicament est une capsule jaune-crème de 10, 15, 30 mg. La substance active est l'aripiprazole.

L'outil a:

  • dynamique élevée par rapport au récepteur D2, D3, terminaisons nerveuses 3HT1a, 5HT2a;
  • action modérée sur les récepteurs D4, 5HT7;
  • n'arrête pas les terminaisons muscariniques.

Il est prescrit pour:

  • éclosions soudaines de schizophrénie;
  • thérapie à long terme de la dégradation chronique lente du processus de réflexion;
  • trouble bipolaire soudain à la suite d'un épisode manuel ou mixte.

Le médicament est bu une fois, quelle que soit l'utilisation de nourriture. La posologie est fixée par le médecin individuellement pour chaque patient.

Traitement recommandé:

  1. Schizophrénie (crise aiguë, évolution chronique). Dans la première semaine, il est prescrit - 10-15 mg / jour. Après amélioration, la posologie quotidienne du médicament est réduite (jusqu'à 10 mg).
  2. Trouble bipolaire - 15-30 mg / jour.

"Abilifay" est instantanément absorbé par le tube digestif. La concentration la plus élevée dans le sang est observée 3 à 7 heures après la prise de la capsule. L'effet positif du médicament se manifeste activement à partir du 14e jour après le début du traitement. Métabolisé dans le foie, complètement éliminé du corps avec des produits de décomposition.

Le médicament n'est pas utilisé chez les patients:

  • avoir une intolérance à l'un des composants du médicament;
  • moins de 18 ans.

Contre-indiqué chez les femmes enceintes et les mères allaitantes.

Avec prudence a conduit la thérapie médicamenteuse "Abilifaem" des personnes souffrant de:

  • pathologies cardiovasculaires;
  • violation des fonctions du tractus gastro-intestinal;
  • troubles endocrinologiques;
  • maladies chroniques du système respiratoire;
  • tendances suicidaires;
  • rénale, insuffisance hépatique.

L'ajustement des pathologies psychiatriques chez les patients de plus de 65 ans ne nécessite pas de modification de la posologie standard.

Fluphénazine

L'un des meilleurs antipsychotiques modernes. Soulage l'irritabilité nerveuse, élimine les symptômes des maladies psychiatriques, des troubles hallucinogènes.

Composants composés:

  • décanoate de fluphénazine;
  • l'alcool benzylique;
  • huile de sésame.

Le médicament est une suspension pour v / m. injection jaune pâle, huileuse.

Il est prescrit dans le traitement de:

  • schizophrénie aiguë;
  • psychose circulaire;
  • hyperactivité;
  • excitabilité nerveuse accrue;
  • troubles de la dynamique du fonctionnement mental.

Démontre des effets antipsychotiques. Interfère avec les récepteurs D dans le système dopaminergique du cerveau.

Il a:

  • effet antiémétique - actif contre les terminaisons D2, le nerf vague dans le tractus gastro-intestinal;
  • qualités hypotensives - soulage l'hypothalamus, les hormones hypophysaires;
  • amélioration de l'effet par rapport à la production de prolactine;
  • faible effet expiramidal.

Dans le corps, les substances actives de la "fluphénazine" se décomposent, se connectant avec une protéine plasmatique.

Le cours du traitement du patient est sélectionné individuellement, en fonction des caractéristiques de personnalité du patient, du type, du stade de la pathologie nerveuse.

Posologie recommandée pour les patients adultes:

  • par voie orale - 1 à 5 mg 2-3 fois par jour (quantité totale ne dépassant pas 20 mg);
  • injection v / m - de 1,25 à 2,5 mg après 6-8 heures.

Pour les mineurs, la "fluphénazine" est prescrite sous la forme d'un "formulaire de démonstration" - 250 à 750 mg / kg (1 à 4 fois par jour). Jusqu'à un maximum de 100 mg. Le traitement est obligatoire avec un intervalle de 14 jours.

Le médicament est rarement addictif, le développement de pathologies secondaires.

Contre-indiqué aux personnes souffrant de:

  • perte de conscience avec arrêt complet de l'activité respiratoire;
  • accident vasculaire cérébral;
  • pathologies du cœur et des vaisseaux sanguins;
  • maladie du sang
  • Une dépression
  • insuffisance hépatique et rénale.

Non prescrit pour le traitement des femmes qui attendent un bébé et des mères qui allaitent.

Lorsqu'il est combiné avec des antispasmodiques, il peut inhiber les fonctions respiratoires, le système nerveux central. Améliore les effets de l'alcool et des substances psychotropes.

Quétiapine

L'antipsychotique le plus sûr. Pas addictif. L'apparition d'effets secondaires se produit uniquement lorsque la quantité maximale autorisée de médicament quotidien est dépassée. En pharmacologie, la «quétiapine» est représentée par des gélules convexes de teinte blanche.

Composants:

  • la quétiapine;
  • polysorb;
  • sucre de lait;
  • carboxyméthylamidon sodique;
  • povidone K-30;
  • talc;
  • sel de magnésium;
  • dioxyde de silicium cellulose.

Antipsychotique. Plus actif par rapport aux terminaisons sérotoninergiques de 5HT2, moins aux récepteurs D1, D2. N'augmente pas la prolactine. Il a un effet antisyolytique brillant. Bloque le récepteur antihistaminique H1. Le tractus gastro-intestinal est absorbé. Se combine avec les protéines plasmatiques. Se désintègre activement dans le foie.

Il est prescrit pour les troubles mentaux aigus et chroniques de diverses étymologies à forte orientation antisociologique.

Mode d'application:

  • adultes - 50 mg / jour.;
  • personnes âgées - 25 mg une fois par jour;
  • personnes souffrant de dysfonctionnements chroniques du foie et des reins - 25 mg.

Au fil du temps, l'apport quotidien de quétiapine augmente (jusqu'à 700 mg).

Il est interdit de prescrire un médicament:

  • les personnes souffrant d'hypersensibilité aux composants du médicament;
  • petits enfants;
  • femmes enceintes
  • mères allaitantes.

Fluanxol

Antipsychotique sous forme de:

  • comprimés enrobés de sucre de couleur brune;
  • liquides pour administration i / m.

Dérivé de thioxanthène:

  • réduit l'excitabilité et l'activité psychomotrice;
  • a un effet désinhibant;
  • diminue les sentiments d'anxiété et de peur;
  • empêche le développement de la dépression;
  • affaiblit l'activité des récepteurs de la dopamine (D1, D2).

L'efficacité du traitement dépend de la posologie du médicament. La durée d'exposition aux comprimés de 2 à 4 semaines.

Composants composés:

  • le dichlorhydrate de flupentixol;
  • stéarate de magnésium;
  • Gélatine;
  • lactose monohydraté.

Une fois dans le corps, le médicament est divisé en cis-flupentixol et acide caprique. Intestinal.

La posologie est choisie pour chaque patient, en fonction des caractéristiques de la personnalité, du stade de la maladie.

Fluanksol est prescrit en une quantité allant jusqu'à 3 mg / jour. pour élimination:

  • troubles mentaux dépressifs, accompagnés d'apathie;
  • problèmes neurologiques chroniques de nature alarmante;
  • conditions stressantes;
  • troubles psychosomatiques avec réactions asthéniques.

Prescrit avec un cours de 3 à 40 mg / jour. patients souffrant de:

  • paranoïa avec délire;
  • syndrome hallucinatoire;
  • diminution de l'activité mentale;
  • apathie, autisme.

Dosage de 40 à 150 mg / jour. adapté à l'arrêt:

  • troubles psychiatriques;
  • dysfonctionnements neurologiques et physiologiques résultant de la manifestation du syndrome de sevrage chez les personnes dépendantes à l'alcool.

La quantité maximale de médicament autorisée est de 150 mg / jour. divisé en 3 doses. Avec des injections i / m - jusqu'à 200 ml avec un intervalle de 2-4 semaines.

Le médicament n'est pas utilisé chez les personnes souffrant de:

  • stupéfiant aigu, intoxication alcoolique;
  • hyperthermie;
  • parkinsonisme;
  • fièvre;
  • réactions allergiques aux composants du médicament;
  • dysfonction rénale et hépatique.

Fluanxol est contre-indiqué dans:

  • les patients ayant des antécédents d'agranulocytose toxique;
  • femmes enceintes
  • mères allaitantes.

Triftazine

Médicament pour éliminer la psychose, phénothiazine secondaire.

Il est utilisé pour combattre:

  • divers troubles psychotiques;
  • névrose accompagnée d'anxiété, de peur;
  • nausée (réduit la manifestation d'un réflexe nauséeux).

La trifluopérazine contenue dans la suspension pour injection i / m gèle les récepteurs mésolimbiques D post-synaptiques situés dans le système nerveux.

Démontre:

  • diminution des réflexes vomissants (en raison de l'élimination de l'activité du récepteur D2, du nerf gastro-intestinal jumelé);
  • activité de blocage alpha-adrénergique;
  • effet hypotenseur.

La réception de «Triftazin» réduit légèrement l'activité cérébrale et de travail des patients.

La posologie du médicament est prescrite individuellement:

  • adultes - 1-5 mg après 8-12 heures;
  • enfants - 1 mg (2-3 injections par jour).

Restrictions à l'utilisation de:

  • évanouissement profond avec perte de souffle;
  • une dépression;
  • oncologie;
  • essoufflement
  • paralysie tremblante;
  • dysfonctionnement rénal;
  • la période d'attente de l'enfant;
  • allaitement maternel;
  • épilepsie;
  • ulcère gastroduodénal.

Pour le traitement des personnes après 70 ans, une posologie réduite est établie.

Levomepromazine

Le médicament est disponible sous forme de comprimés, une solution pour administration intramusculaire et intraveineuse. Dérivé de phénothiazine. Inclus dans la liste des médicaments vitaux.

Tizercin est un antipsychotique de nouvelle génération dont le principe actif est la lévomépromazine

Introduire un médicament dans le corps:

  • exerce des effets sédatifs, antipsychotiques, antiémétiques, hypotenseurs;
  • supprime la dépression sans réduire l'activité cérébrale et mentale d'une personne;
  • améliore la production de prolactine par l'hypophyse;
  • fusionné avec des protéines plasmatiques (la concentration la plus élevée est indiquée après 1 à 3 heures);
  • excrété par les intestins, les reins.

Le médicament est indiqué pour:

  • troubles de la psyché et de la motricité, accompagnés d'une excitabilité sévère;
  • psychose circulaire;
  • schizophrénie;
  • démence sénile;
  • crises provoquées par une dépendance à l'alcool psychotrope;
  • Dépression accompagnée d'anxiété, d'anxiété;
  • problèmes neurologiques;
  • trouble du sommeil;
  • douleur intense causée par une inflammation du triple nerf, l'herpès zoster, l'oncologie;
  • dermatose qui démange.

Schéma posologique:

  • les adultes doivent consommer 25 à 50 mg;
  • les enfants reçoivent 15 mg / kg / jour. 2-3 fois;
  • injections - 24-50 mg.

L'utilisation du médicament chez les personnes souffrant est limitée:

  • décompensation de la dysfonction myocardique;
  • l'hypertension artérielle essentielle;
  • pathologies du système circulatoire;
  • insuffisance rénale et hépatique.

Les femmes enceintes se voient prescrire la posologie minimale. Au moment de l'accouchement, la quantité de médicament utilisée est réduite afin d'exclure le développement d'effets de type atropine chez un nouveau-né.

Avec prudence, la "lévomépromazine" est administrée:

  • les enfants
  • Aux personnes âgées;
  • des patients atteints du cancer;
  • les personnes souffrant du syndrome de Reye, de la maladie de Parkinson, de dysfonctionnements chroniques du système respiratoire;
  • patients épileptiques.

Antipsychotiques sans effets secondaires que vous pouvez acheter sans ordonnance

Les neuroleptiques d'une nouvelle génération sans effets secondaires par rapport aux systèmes nerveux et endocrinien sont largement utilisés pour éliminer les troubles neurologiques et psychotiques. Les propriétés médicinales des médicaments visent à bloquer les récepteurs dopaminergiques D1, D2, à réduire l'excitabilité accrue, l'anxiété.

La liste spécifiée d'antipsychotiques a un effet sédatif, elle est utilisée pour les états dépressifs et stressants et les problèmes de sommeil:

  1. "Olanzapine" - réduit l'effet des neurones, pacifie l'activité des voies nerveuses qui contrôlent les fonctions motrices. Élimine l'anxiété et les manifestations négatives du stress. Il est prescrit pour les pathologies dépressives et mentales, la peur accrue. Ne prenez pas le médicament pour les femmes enceintes et allaitantes, les enfants de moins de 18 ans, les personnes souffrant de maladies du sang, du foie, des reins.
  2. L'amisulpride est un antipsychotique avec un effet antidépresseur calmant. Il est indiqué pour la schizophrénie, les pathologies mentales accompagnées de délire, les hallucinations, les troubles de la pensée, les rechutes..
  3. "Aprizol" - est utilisé pour traiter la psychose. Agit sur la dopamine et les récepteurs sédatifs. Détend le système nerveux. L'effet médicamenteux maximal se produit 4 à 5 jours après le début du traitement. Recommandé pour les troubles dépressifs. Peut être dangereux pour les patients souffrant de pathologies du système cardiovasculaire.
  4. "Serdolekt" - générique "Apriola". Similaire en composition et en effet thérapeutique.
  5. La «respiridone» est un médicament psychotrope à effet hypothermique, antiémétique et sédatif. Il surmonte les troubles mentaux, accompagnés de délire, d'hallucinations, de problèmes neurologiques, des effets du stress, de la dépression. Il est prescrit pour la démence prussique de type Alzheimer, la démence sénile, l'agression incontrôlée des adolescents.
  6. La «clozapine» est un antipsychotique qui élimine l'anxiété et les comportements destructeurs. Il agit sur les symptômes de la négativité, de la schizophrénie, de la psychose maniaco-dépressive, de l'agitation psychomotrice de type émotionnel-comportemental, du trouble bipolaire.

Le prix des médicaments dans les pharmacies à Moscou, Saint-Pétersbourg, régions

Les neuroleptiques d'une nouvelle génération sans effets secondaires pour l'activité cérébrale ultérieure d'une personne sont mis en œuvre dans les chaînes de pharmacies de la Fédération de Russie. Le prix du médicament dépend de la région, des frais de transport, du fournisseur.

Nom de la colonie Abilify Kvetiapin "Grippe-Anksol" Triftazinum Olan-zapin Risperidon
Moscou738221338677160129
Saint-Pétersbourg42002943573422670
Région de l'Amour1200065041598158136
Région d'Arhangelsk530099438476218167
Région de Belgorod1180065737933422120
Région de Briansk630021843235338117
Région de Lipetsk1180021237029422130
Région de Voronej629718841126160106
Région d'Ivanovo1290021639735335113
Région de Rostov540021738124204165
Région de Kaliningrad629821899029216136
Région de Vologda629821938432218126
Région d'Irkoutsk629821659024190140

Une nouvelle génération d'antipsychotiques aide à faire face aux troubles mentaux et neurologiques. Les antipsychotiques modernes n'ont pas d'effets secondaires sur l'activité mentale et physiologique d'une personne. Sélectionner individuellement dans chaque cas, arrêter les défauts psychiatriques en temps opportun, sans interférer avec l'adaptation sociale supplémentaire de l'individu.

Conception de l'article: Vladimir le Grand

Vidéo sur les antipsychotiques

À propos des antipsychotiques atypiques dans le traitement de la psychose: