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Prednisone et sarcoïdose

Hématome

La prednisolone et la sarcoïdose sont inextricablement liées en cas de progression de la maladie et de début de traitement inefficace par la pentoxifylline. Le médicament hormonal est approuvé par la Food and Drug Administration des États-Unis (FDA) et est indiqué pour le traitement de nombreuses conditions pathologiques..

La prednisolone peut être utilisée dans le traitement des allergies, des maladies infectieuses spécifiques, des maladies de la peau, du tractus gastro-intestinal, de l'appareil articulaire et d'autres pathologies corporelles. Le médicament est également prescrit pour prévenir le rejet après une transplantation d'organe..

Comment fonctionne la prednisolone dans la sarcoïdose?

La sarcoïdose est une maladie inflammatoire caractérisée par la formation de granulomes, c'est-à-dire l'accumulation de cellules immunitaires dans divers tissus et organes de l'organisme. Habituellement, lorsqu'un agent étranger (virus ou bactérie) pénètre dans le corps, les cellules immunitaires l'entourent, le détruisent, puis quittent le «champ de bataille».

Les granulomes, malheureusement, ne disparaissent pas sans laisser de trace. Au lieu de cela, les cellules immunitaires restent regroupées dans le foyer, perturbant le fonctionnement normal du système affecté. Au fil du temps, en règle générale, les sites pathologiques sont fibrosés, c'est-à-dire que la structure est remplacée par du tissu conjonctif.

L'effet de la prednisone est évalué comme une imitation du travail du cortisol, une hormone stéroïde naturelle produite par le corps humain. L'une des fonctions du cortisol est de supprimer le système immunitaire, ce qui le rend moins sensible à l'action d'agents étrangers, qu'il perçoit comme une menace.

La prednisolone se lie à ses récepteurs spécifiques qui existent dans presque toutes les cellules du corps. Un récepteur lié aux hormones se déplace vers le noyau cellulaire, où il active les gènes anti-inflammatoires, empêchant l'inflammation. De plus, la prednisolone peut également inhiber la maturation de certaines cellules immunitaires (cellules T) impliquées dans la réponse inflammatoire..

En général, la prednisone réduit la quantité de granulomes formés en réduisant la réponse inflammatoire..

Prednisone dans les essais cliniques

La phase 3 de l'essai clinique a comparé l'efficacité de deux doses de prednisone seule (0,5 mg par jour et 0,15 mg par jour, par voie orale) et en association avec l'hydroxychloroquine chez les personnes atteintes de sarcoïdose pulmonaire. Bien que le test ait été achevé en 2013, les résultats n'ont pas encore été publiés..

Une étude observationnelle utilisera la tomodensitométrie (TDM) pour évaluer les résultats des patients après un traitement avec de la prednisolone à une dose quotidienne de 20 mg. Les patients ne seront pas tenus de recevoir des médicaments pendant trois mois avant d'être inclus dans l'étude. Le promoteur de l'essai prévoit d'enregistrer 24 patients: le recrutement de participants aux États-Unis, au Royaume-Uni et aux Pays-Bas est toujours en cours.

La phase 4 d'un essai clinique recrute des patients atteints de sarcoïdose pulmonaire en Inde pour comparer les effets d'une dose faible (20 mg / jour) et moyenne (40 mg / jour) de prednisolone pendant six mois. Les patients de l'étude seront observés pendant 18 mois après le début du traitement. Le traitement sera contrôlé à l'aide de la tomodensitométrie, de tests sanguins et de tests respiratoires fonctionnels..

Schéma thérapeutique de la sarcoïdose à la prednisone

La dose initiale de prednisone pour la sarcoïdose est de 20 à 30 mg par jour pendant le premier mois. Ensuite, l'état est surveillé par le médecin traitant: avec une dynamique radiographique positive ou des signes d'absence de progression de la maladie, une diminution progressive de la dose de prednisone de 5 mg par mois est recommandée jusqu'à ce qu'elle atteigne le niveau d'entretien - elle est de 5 ou 10 mg par jour.

Avec une efficacité de traitement insuffisante, l'azathioprine est ajoutée comme médicament immunosuppresseur selon le schéma décrit..

Information additionnelle

La prednisone est disponible dans les pharmacies sur ordonnance et est un médicament peu coûteux. Dans un comprimé à 5 mg, il est préférable de prendre le médicament le matin.

Comme alternative à la prednisone, d'autres médicaments stéroïdes sont souvent utilisés, tels que la méthylprednisolone (représentants des ventes Medrol, Metipred, Metpreson) ou la dexaméthasone (moins couramment utilisée). Medrol est généralement considéré comme un médicament plus sûr dans le traitement de la sarcoïdose..

Dans ce cas, la posologie est recalculée, en se concentrant sur la prednisolone: ​​5 mg de prednisolone = 4 mg de méthylprednisolone = 0,75 mg de dexaméthasone. Par exemple, la dose initiale de Medrol par rapport à la prednisolone 20 mg par jour est de 16 mg de méthylprednisolone ou 3 mg de dexaméthasone.

Parmi les principaux effets secondaires des stéroïdes, on distingue les actions suivantes:

  • Immunité affaiblie et rhumes fréquents.
  • Maux de tête, vertiges, nausées.
  • Prise de poids soudaine.
  • Hypertension artérielle.

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Quelle est la différence entre la dexaméthasone et la prednisolone?

La dexaméthasone ou la prednisone sont utilisées dans des conditions sévères et potentiellement mortelles. Ce sont des drogues synthétiques, les stéroïdes les plus puissants utilisés pour arrêter rapidement non seulement les processus inflammatoires, mais aussi les réactions allergiques. Lorsqu'il est utilisé correctement, ne provoque pas d'effets secondaires..

Caractérisation de la dexaméthasone

La dexaméthasone est un glucocorticostéroïde qui a un effet anti-inflammatoire et anti-choc prononcé. Réduit l'activité des cellules du système immunitaire. Il a des effets antitoxiques et antiallergiques prononcés..

L'outil stimule la formation de protéines qui inhibent la phospholipase-A2. Réduit l'intensité de la formation d'acide arachidonique et de substances qui provoquent une inflammation. Le médicament réduit le niveau de globulines, augmente la synthèse d'albumine dans les reins.

La dexaméthasone contribue à l'accumulation de graisse dans le visage, l'abdomen, la ceinture scapulaire. Cela conduit à une certaine augmentation de la quantité de cholestérol sanguin. Augmente le glucose en activant la libération de cette substance par le foie.

C'est un antagoniste de la vitamine D, par conséquent, il élimine les sels de calcium du tissu osseux.

La dexaméthasone ou la prednisolone est utilisée pour arrêter rapidement non seulement les processus inflammatoires, mais également les réactions allergiques.

Le médicament est indiqué pour:

  • résistant aux chocs aux mesures standard;
  • choc anaphylactique;
  • production insuffisante de cortisol par le cortex surrénalien due à une maladie congénitale de cet organe, inflammation subaiguë de la glande thyroïde;
  • pathologies de l'axe surrénalien;
  • œdème cérébral causé par des dommages dus aux rayonnements, encéphalite, traumatisme crânien, tumeur, intervention neurochirurgicale, hémorragie et méningite;
  • état asthmatique;
  • rétrécissement prononcé de la lumière des bronches;
  • rhumatisme;
  • manifestations allergiques sévères;
  • collagénoses (lésions systémiques des tissus conjonctifs);
  • certaines maladies malignes (leucémie, lymphome);
  • accumulation de calcium;
  • dermatose;
  • certaines pathologies sanguines (purpura idiopathique thrombocytopénique, anémie hémolytique et agranulocytose);
  • maladies infectieuses;
  • arthrite;
  • lupus érythémateux;
  • granulome annulaire;
  • cicatrices chéloïdes.

La dexaméthasone est contre-indiquée dans:

  • saignement pathologique provoqué par l'utilisation d'anticoagulants;
  • plastique à joints;
  • fractures intra-articulaires;
  • infection articulaire.

Le médicament provoque ces effets secondaires:

  • troubles métaboliques sous forme de rétention d'eau, de sodium, d'excrétion excessive de potassium, augmentation de l'appétit et dépôt d'un excès de graisse sous-cutanée;
  • caillots sanguins intenses;
  • arythmie, progression de l'insuffisance cardiaque;
  • troubles digestifs, se manifestant par des nausées, une augmentation de la taille du foie, l'apparition d'ulcères sur la muqueuse de l'estomac et des intestins;
  • fatigue;
  • changement dans la structure de la peau;
  • développement du diabète stéroïdien et du syndrome d'Itsenko-Cushing;
  • Irrégularités menstruelles
  • retard du développement sexuel chez les enfants.
La dexaméthasone est contre-indiquée dans: les saignements pathologiques provoqués par l'utilisation d'anticoagulants.

Caractérisation de la prednisolone

La prednisolone a un effet anti-allergique, immunosuppresseur, anti-choc et anti-inflammatoire prononcé. À fortes doses, il réduit l'intensité du processus inflammatoire en raison de l'inhibition de sa phase proliférative et de l'accélération de la dégradation des protéines. Ralentit le développement des lymphocytes.

La prednisolone stimule la synthèse des protéines dans les tissus hépatiques et l'inactivation des produits toxiques. Augmente la stabilité des membranes cellulaires. Stimule la libération de glucose dans le sang. Il inhibe la production d'hormones stimulant la thyroïde et stimulant les follicules. En grande quantité augmente le seuil d'excitabilité du tissu cérébral.

Chez certains patients, ce médicament active l'excès de synthèse d'acide chlorhydrique dans l'estomac..

  • lupus érythémateux;
  • purpura thrombocytopénique;
  • leucémie
  • agranulocytose;
  • eczéma et érythème polymorphe exsudatif;
  • pemphigus;
  • psoriasis
  • calvitie;
  • syndrome surrénogénital;
  • choc et conditions d'urgence;
  • coma hépatique;
  • hypoglycémie.

Sous forme d'injections intra-articulaires est indiqué pour la polyarthrite chronique, l'arthrose des grosses articulations, la polyarthrite rhumatoïde, l'arthrose.

La prednisone est contre-indiquée dans:

  • hypersensibilité à la prednisone;
  • La maladie d'Itsenko-Cushing;
  • tendance à la thromboembolie;
  • maladies infectieuses virales;
  • période de vaccination;
  • cataracte
  • glaucome
  • forme active de tuberculose;
  • diabète sucré décompensé;
  • psychoses;
  • herpès;
  • syphilis;
  • myopathie sévère;
  • poliomyélite;
  • mycose systémique.

Les effets secondaires de la prednisone sont les mêmes que ceux de la dexaméthasone. Chez certains patients, le médicament provoque la survenue de:

  • irritabilité accrue;
  • amnésie;
  • altération de la conscience;
  • augmentation de la température;
  • dépression et tendances suicidaires;
  • une forte augmentation de la pression artérielle.
Effets secondaires de la prednisolone: ​​irritabilité accrue, amnésie.

Avec un arrêt brutal du traitement, un syndrome de sevrage est observé. Les patients sont préoccupés par les maux de tête, les nausées, les douleurs abdominales, la rhinite, la conjonctivite, les troubles mentaux graves.

Comparaison de la dexaméthasone et de la prednisolone

Une comparaison des caractéristiques de la prise de glucocorticostéroïdes montre qu'ils sont puissants dans des conditions sévères et d'urgence. Bien que les drogues appartiennent au même groupe, ce n'est pas la même chose. La prednisone n'est pas un analogue de la dexaméthasone.

Similarité

Les médicaments sont des glucocorticostéroïdes. Ils ont des actions et une méthode d'application similaires. Les deux médicaments sont utilisés par voie intramusculaire, intra-articulaire ou intraveineuse. La posologie dépend de la gravité de la pathologie. L'augmentation de la dose quotidienne maximale (jusqu'à 390 mg) est déterminée par le médecin en l'absence de résultats de traitement.

Caractéristiques générales des médicaments:

  • avoir une activité élevée;
  • avoir un effet anti-inflammatoire;
  • soulager les manifestations d'allergies;
  • déprime l'immunité;
  • avoir un effet anti-toxique;
  • utilisé dans le traitement d'urgence du choc;
  • non prescrit pendant la grossesse.

Différences

La différence entre les moyennes est la suivante:

  1. La prednisolone est active pendant 1 à 1,5 jour, tandis que la dexaméthasone est valable jusqu'à 4 jours..
  2. La prednisone a un effet plus faible.
  3. La prednisolone a plus d'effets secondaires..
  4. Agir différemment sur le métabolisme eau-sel.
  5. La dexaméthasone supprime l'activité de la vitamine D.

Ce qui est plus fort?

Les études cliniques montrent que la prednisone est 7 fois plus faible que la dexaméthasone et 10 fois plus faible que la bétaméthasone. Ce rapport est pris en compte lorsqu'une conversion posologique est nécessaire..

Ce qui est moins cher?

Le coût de 3 ampoules de prednisolone 1 ml - 33 roubles. Le prix de 100 comprimés du même médicament pour 5 mg - 100 roubles.

Le prix de 25 ampoules de Dexamethasone est de 125 roubles. Le coût de 10 comprimés de Dexamethasone - 44 roubles.

Quelle est la meilleure dexaméthasone ou prednisone?

Il est impossible de répondre sans équivoque lequel de ces médicaments est le meilleur sans une analyse de l'histoire du patient. Le choix du médicament est effectué par un médecin en fonction des résultats d'un examen diagnostique. Chacun des médicaments a un dosage différent, s'il n'est pas pris correctement, l'effet ne se produira pas. Il est nécessaire d'étudier la compatibilité de chacun des médicaments lors du choix de la dose optimale. La dose équivalente est choisie par le médecin.

Avec ostéochondrose

Pour le soulagement de la douleur causée par un effet inflammatoire, la nomination de Dexamethasone est meilleure. La prednisone dans ce cas est utilisée beaucoup moins souvent..

Pour les allergies

La dexaméthasone pour les allergies est utilisée avec l'inefficacité de la thérapie avec d'autres médicaments. Dans la plupart des cas, ce médicament a un effet rapide et assez fort..

Avec des réactions allergiques sévères, l'effet de la prednisone est faible. Par conséquent, les experts recommandent de commencer le traitement par Dexamethasone.

Avec l'asthme

En cas de crise d'asthme, les médecins prescrivent de la prednisone ou de la dexaméthasone. Si un traitement à long terme est nécessaire, la dexaméthasone est préférée..

Dans les sports

En raison de l'action de la dexaméthasone, l'intensité de l'anabolisme augmente. La prise de petites doses de ce médicament (soumis à un entraînement intense) donne une augmentation régulière de la masse musculaire..

La posologie minimale de prednisone est de 0,5 à 1,5 mg par jour.

Puis-je prendre des médicaments ensemble?

Il est strictement interdit de prendre les deux médicaments simultanément..

Est-il possible de se remplacer?

Dans certains cas, la prednisolone peut être remplacée par la dexaméthasone, car l'effet de ce médicament dure plus longtemps, il vous permet de le prendre moins souvent. Cette mesure permet de maintenir un effet thérapeutique et de réduire la probabilité d'effets indésirables..

Avis des médecins Dexamethasone et Prednisolone

Irina, thérapeute, 55 ans, Moscou: «Dans les conditions aiguës et urgentes associées au choc et aux allergies, je prescris de la dexaméthasone aux patients. Ce médicament soulage rapidement les symptômes d'un état de choc. Le plus souvent, quelques minutes après l'injection on / in, des signes d'amélioration sont visibles. Si l'injection est inefficace, j'utilise en outre une perfusion intraveineuse de la solution médicamenteuse. Les patients tolèrent bien le traitement par Dexamethasone, il n'y a eu aucun effet indésirable avec ce traitement. ».

Claudia, thérapeute, 50 ans, Saint-Pétersbourg: «Je prescris de la dexaméthasone à des patients souffrant d'allergies aiguës. Étant donné que ce médicament réduit l'activité du système immunitaire, je peux obtenir un effet thérapeutique durable. Le médicament aide à prévenir le développement de la réponse immunitaire et les complications potentiellement mortelles. Lorsqu'elle est utilisée correctement, la prednisone ne provoque pas d'effets secondaires. ".

Avis des patients

Irina, 25 ans, Moscou: «Avec l'aide de la prednisolone, il est possible d'empêcher le développement d'une réaction allergique lors de la floraison des fleurs de jardin et de prairie. Chaque printemps, je rencontre un problème - la rhinite et la bronchite alors que le pollen est dans l'air. Les comprimés de prednisolone vous aident à vous sentir beaucoup mieux. Il n'y a eu aucun effet indésirable lors de la prise du médicament ».

Alena, 49 ans, Syzran: «La dexaméthasone est un médicament qui a aidé à éliminer les douleurs insupportables dues à l'ostéochondrose. Je fais des injections intramusculaires du médicament et après 20 minutes, je ressens un soulagement et un soulagement de la douleur. Le médicament aide à se débarrasser de l'inflammation des articulations, de sorte que la douleur se développe beaucoup moins souvent. Il n'y a eu aucun effet secondaire du traitement ».

Ulyana, 40 ans, Pskov: «Avec l'aide de la prednisolone, il est possible de contrôler le psoriasis. Les pilules ont réduit les symptômes de cette maladie et amélioré l'état de la peau. Et à l'aide de bains de soleil, il a été possible de minimiser les manifestations de cette pathologie. Je prends le médicament lors d'une exacerbation. Aucun effet indésirable de sa part n'a été observé ".

Glucocorticoïdes aujourd'hui: efficacité et innocuité

Dans quels cas une glucocorticoïde est-elle pratiquée? Quels types d'hormonothérapie sont utilisés? L'histoire de l'utilisation des glucocorticostéroïdes (GCS) dans la pratique clinique remonte à un peu plus d'un demi-siècle, bien que la «substance antirhumatismale X» soit connue

Dans quels cas une glucocorticoïde est-elle pratiquée??
Quels types d'hormonothérapie sont utilisés?

L'histoire de l'utilisation des glucocorticostéroïdes (GCS) dans la pratique clinique remonte à un peu plus d'un demi-siècle, bien que la «substance antirhumatismale X» soit connue depuis les années 20 du XXe siècle. Une étude détaillée de la signification clinique des hormones du cortex surrénalien, commencée par Edward Calvin Kendall et Tadeus Reichstein, n'a été poursuivie qu'après que Philip Hench, à la fin des années 40, a attiré l'attention sur l'amélioration de l'évolution de la polyarthrite rhumatoïde dans la jaunisse et la grossesse. En 1950, tous les trois ont reçu le prix Nobel. " découvertes concernant les hormones du cortex surrénalien, leur structure et leurs effets biologiques ».

Actuellement, les corticostéroïdes comprennent à la fois les hormones naturelles du cortex surrénalien à fonction principalement glucocorticoïde - cortisone et hydrocortisone (cortisol), et leurs analogues synthétisés - prednisone, prednisolone, méthylprednisolone et autres, y compris les dérivés halogénés (fluorés) - triamcinolone, dexaméthasone, bétaméthasone etc. Un large éventail d'effets physiologiques et pharmacologiques des glucocorticoïdes (adaptogènes, anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques, stabilisateurs membranaires non spécifiques et anti-œdémateux, anti-allergiques et immunosuppresseurs, hématologiques, hémodynamiques et anti-chocs, antitoxiques, antiémétiques, etc.) rendent ces médicaments universels., et aujourd'hui, il est difficile de trouver une condition pathologique dans laquelle à un ou à un autre stade de développement, ils ne seraient pas présentés. Parmi les indications, on peut tout d'abord distinguer les maladies dites rhumatismales, les maladies des reins, le sang, les maladies allergiques, les transplantations, les conditions urgentes.

Selon l'objectif, trois options de traitement pour les corticostéroïdes sont distinguées; en même temps, chacun d'entre eux peut être à la fois urgent et planifié.

  • La thérapie de remplacement de l'insuffisance surrénale doit imiter à la fois la sécrétion basale des glandes surrénales et son rythme circadien, ainsi que son amplification sous stress; tandis que les doses utilisées sont proches de la sécrétion quotidienne de l'hormone. Il est préférable d'utiliser l'hormone naturelle hydrocortisone (Solu Cortef), qui a une activité glucocorticoïde et certaine minéralocorticoïde, à une dose de 20-25 à 30-37,5 mg par jour. Avec une légère perte de fonction minéralocorticoïde (petite perte de sel), il suffit d'en avoir une. Avec une perte prononcée de sel ou avec l'utilisation de doses équivalentes de prednisone (de 5 à 7,5 mg), qui peuvent être plus efficaces, un corticostéroïde avec un minéral prononcé et une certaine activité glucocorticostéroïde est ajouté - fludrocortisone (Cortineff, Cortef). En pratique, ces doses minimales sont utilisées pour assurer une bonne santé et une bonne capacité de travail, un niveau normal de tension artérielle et des électrolytes sanguins. Sous stress, la dose d'hydrocortisone peut atteindre 250-300 mg par jour. Pour simuler le rythme de sécrétion, 2/3 de la dose est prescrite à 8 heures et 1/3 à 16 heures.
  • Lors du blocage (suppression) de la thérapie, un effet est utilisé, le plus souvent considéré comme un effet secondaire - le blocage de l'axe du cortex hypothalamus-hypophyso-surrénalien (GGKN). Ainsi, dans le traitement du syndrome surrénogénital, les corticostéroïdes administrés à l'extérieur, en plus de la substitution, remplissent également une fonction de blocage en relation avec l'hypersécrétion d'ACTH et d'androgènes. GCS supprime également la sécrétion de TSH, qui, avec une diminution du niveau de globuline se liant à la thyroïde et une inhibition de la conversion de T4 en T3, réduit l'activité thyroïdienne et est utilisée dans le traitement des crises thyréotoxiques. L'axe GGKN est le plus activement supprimé par les GCS naturels ou les médicaments à longue demi-vie tissulaire (hormones fluorées - dexaméthasone, bétaméthasone); des doses physiologiques et supérieures (pharmacodynamiques) sont utilisées.
  • La plupart des indications pour la thérapie pharmacodynamique sont basées sur une caractéristique de GCS - une combinaison unique d'effets anti-inflammatoires et immunosuppresseurs. Cette combinaison sous-tend la notion traditionnelle selon laquelle les maladies dites rhumatismales, où l'inflammation est une conséquence du processus immunopathologique, servent d'indication presque absolue pour sa mise en œuvre.

Contrairement à la thérapie planifiée, l'utilisation de corticostéroïdes dans les situations d'urgence est généralement symptomatique, moins souvent de nature pathogène et ne remplace pas, mais complète d'autres méthodes de traitement. Dans le cadre de la thérapie d'urgence, les corticostéroïdes sont utilisés pour l'insuffisance surrénale aiguë, la crise thyréotoxique, les maladies allergiques (maladie sérique, choc anaphylactique, asthme bronchique, urticaire, œdème de Quincke), les maladies du foie (insuffisance hépatique), les maladies neurologiques (méningite tuberculeuse et bactérienne, formes d’œdème cérébral), divers types de choc (sauf cardiogénique).

En raison de l'abondance des effets secondaires, la thérapie GCS vise principalement à obtenir l'effet maximal lors de la prescription des doses minimales, dont la valeur est déterminée par la maladie et ne dépend pas du poids corporel et de l'âge; la dose est ajustée en fonction de la réponse individuelle. Adopté deux régimes fondamentalement différents pour la nomination de GCS:

  • en commençant par la plus petite dose possible, l'augmenter avec un effet insuffisant à l'optimum; en même temps, il y a un risque d'augmenter la durée du traitement, la perte d'efficacité et le développement d'effets secondaires;
  • en commençant par les doses quotidiennes maximales, elles sont réduites après avoir reçu l'effet clinique; en même temps, un effet rapide est obtenu, la durée du traitement et la dose totale de corticostéroïdes sont réduites.

En fonction de la dose journalière (en termes de prednisone) et de la durée d'utilisation de GCS, il est de coutume de distinguer plusieurs types de thérapies ayant des indications différentes:

  • dans les situations qui menacent directement la vie, une thérapie intensive avec des doses ultra élevées (jusqu'à 500-4000 mg par voie intraveineuse) ou moyennes / élevées (25-150 mg par voie orale) est prescrite (une dose orale de prednisolone équivaut à environ 1/6 par voie intraveineuse) - cette thérapie peut être effectuée pendant plusieurs jours et ne nécessite pas d'annulation progressive;
  • en cas d'exacerbations sévères ou au cours de maladies chroniques graves (leucémie, certaines collagénoses, anémie hémolytique, thrombocytopénie), le traitement limité est limité à des semaines lorsqu'il est utilisé en interne à des doses élevées (80-200 mg) et à des semaines ou des mois si des doses moyennes sont utilisées (25-60 mg); les doses maximales attribuées initialement, au fur et à mesure que l'état s'améliore, diminuent progressivement avec la transition subséquente à l'entretien;
  • pour un certain nombre de maladies chroniques (asthme bronchique, polyarthrite rhumatoïde), un traitement à long terme avec de faibles doses (jusqu'à 10 mg) est effectué.Cependant, des doses inférieures à 5 mg ne sont probablement que des substituts et ne donnent un effet clinique qu'avec une atrophie du cortex surrénalienne induite par une corticothérapie prolongée..

Le résultat de la thérapie GCS dépend non seulement de la dose, mais également du schéma posologique. Les régimes d'application intermittente peuvent être considérés comme les plus prometteurs lorsque, en raison d'une augmentation de la dose quotidienne, le médicament n'est pas pris tous les jours. La thérapie par pouls intraveineuse avec des doses maximales semble la plus efficace, mais elle est aussi la plus dangereuse. Le régime «mini-pouls», qui est cependant inférieur en termes d'efficacité de la thérapie par pouls, devrait être considéré comme beaucoup plus sûr. Une dose modérée / élevée divisée en plusieurs doses est tout aussi efficace; mais en sécurité ce mode est inférieur au "mini-pulse". L'efficacité est suivie d'un régime alternatif (double dose quotidienne tous les deux jours, suivie d'une diminution progressive) et d'un régime quotidien à dose modérée / élevée; la première est plus sûre et, selon ce critère, se rapproche d'une «mini-impulsion». Le traitement à faible dose le plus sûr, qui, cependant, ne fournit qu'un effet de soutien. Pour tous les régimes quotidiens, GCS doit être prescrit tôt le matin (entre 6 et 8 heures); si une seule dose n'est pas possible en raison de la taille de la dose, 2/3 de la dose est prescrite à 8 heures et 1/3 l'après-midi (vers midi). Avec n'importe quel schéma posologique, une fois atteint l'effet prévu, la dose diminue progressivement jusqu'à une dose d'entretien ou le médicament est annulé.

Un problème important dans le traitement des corticostéroïdes est le choix du médicament. Les propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques du GCS, y compris leurs effets secondaires, diffèrent considérablement selon les médicaments (tableau. 1, tableau. 2). En prenant comme unité la gravité des divers effets de l'hydrocortisone, nous pouvons obtenir des caractéristiques quantitatives de l'activité de chaque médicament. Lors de la comparaison de GCS, l'effet anti-inflammatoire de ces médicaments est le plus souvent analysé, selon lequel la dose orale équivalente est calculée, qui diminue à mesure que l'activité anti-inflammatoire augmente. Son augmentation, parallèlement à l'augmentation de la durée d'action des GCS individuels, s'accompagne d'une diminution de l'activité minéralocorticoïde, qui peut être négligée en général pour la méthylprednisolone (solu-medrol) et les composés fluorés.

Le rapport des effets thérapeutiques et secondaires suggère qu'à l'heure actuelle, la méthylprednisolone (solu-medrol) est le médicament de choix pour le traitement à long terme et à vie. Actuellement, la solu-medrol est largement utilisée dans le traitement des maladies auto-immunes, en transplantologie et en soins intensifs. La variété des formes de libération permet l'utilisation du médicament dans toutes les catégories d'âge à des doses optimales.

Le deuxième médicament le plus efficace dans la plupart des cas reste la prednisone. Dans de nombreuses situations urgentes, certains avantages sont possédés par les composés fluorés: la dexaméthasone (dexazone, dexon) et la bétaméthasone (celestone, diprospan). Cependant, dans le cas d'une thérapie d'urgence, dans laquelle l'effet anti-inflammatoire ne joue pas un rôle de premier plan, une évaluation comparative de l'efficacité et de la sécurité de divers médicaments est très difficile pour au moins deux raisons:

  • corréler l'efficacité et l'innocuité de divers médicaments ne peut être basée que sur leurs doses équivalentes. Pendant ce temps, si pour divers effets secondaires de GCS individuels il y a des caractéristiques d'activité relative, de tous les effets thérapeutiques, seul l'anti-inflammatoire est comparé, selon lequel la dose équivalente est calculée;
  • il n'y a pas de données non ambiguës sur le rapport de dose pour l'utilisation orale et parentérale de médicaments spécifiques, même en ce qui concerne l'effet anti-inflammatoire, sans parler d'autres effets thérapeutiques ou secondaires.

En relation avec les difficultés ci-dessus, une unité équivalente conditionnelle (UEE) a été proposée pour laquelle les doses minimales efficaces sont prises. Il a été démontré que les doses efficaces quotidiennes maximales exprimées en UEE de GCS fluorés (dexaméthasone et bétaméthasone) sont cinq fois inférieures à celles des médicaments non halogénés. Cela offre non seulement une efficacité et une sécurité plus élevées de ce groupe de médicaments prescrits dans certaines situations, mais également leurs avantages pharmacoéconomiques.

Peu importe la prudence avec laquelle le choix du médicament, le schéma posologique et le type de traitement sont effectués, il n'est pas possible d'empêcher complètement le développement de certains effets secondaires lors de l'utilisation de GCS. La nature des effets indésirables peut dépendre d'un certain nombre de raisons (tableau. 3).

La probabilité et la gravité de la suppression de l'axe GGKN avec le développement d'une défaillance initialement fonctionnelle, puis d'une atrophie du cortex surrénalien sont déterminées par la dose et la durée du traitement. L'arrêt du traitement par glucocorticoïdes est presque toujours associé à une menace d'insuffisance surrénale aiguë.

Les complications infectieuses s'avèrent être un effet secondaire fréquent des GCS, qui dans ce cas sont atypiques, qui sont associées à l'activité anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique de ces médicaments. Cela complique le diagnostic en temps opportun et nécessite un certain nombre de mesures préventives. En raison de la tendance à la généralisation, à l'évolution prolongée, à la dégradation des tissus et à la résistance à une thérapie spécifique, ces complications deviennent particulièrement redoutables. Les ulcères stéroïdiens, asymptomatiques et sujets aux saignements et aux perforations, sont tout aussi insidieux. Pendant ce temps, l'inconfort gastrique, les nausées et d'autres troubles dyspeptiques lors de la prise de GCS ne sont souvent pas associés à des lésions des muqueuses. Le syndrome de Cushing exogène en tant que complication de la thérapie aux corticostéroïdes est loin d'être toujours rencontré, cependant, la régulation métabolique, hormonale et l'activité individuelles de certains systèmes se développent dans presque tous les cas de thérapie glucocorticoïde.

Il est regrettable de noter que la déclaration de E. M. Tareev, qui a qualifié la thérapie GCS de difficile, compliquée et dangereuse, est toujours valable. Comme l'a écrit Tareev, une telle thérapie est beaucoup plus facile à démarrer qu'à arrêter. Cependant, une approche responsable du traitement peut augmenter considérablement sa sécurité. Ceci est réalisé en prenant strictement en compte les contre-indications (il n'y en a pas absolues) et les effets secondaires des corticostéroïdes (en évaluant le rapport «effet attendu / risque perçu»), ainsi qu'en menant une «thérapie de couverture» dans les groupes à risque (médicaments antibactériens pour les foyers chroniques d'infection, ajustement de la dose des agents hypoglycémiques ou le passage à l'insuline pour le diabète, etc.). La thérapie métabolique, qui est réalisée afin de prévenir et de corriger les perturbations métaboliques électrolytiques et les processus cataboliques, principalement dans le myocarde (dystrophie) et le tissu osseux (ostéoporose), occupe une place particulière avec l'utilisation prolongée de GCS. Cependant, le moyen le plus fiable d'assurer la sécurité du traitement par GCS est de se conformer au principe de base de la pharmacologie clinique et de la pharmacothérapie - prescrire un traitement selon des indications strictes.

V.V. Gorodetsky, candidat aux sciences médicales
A. V. Topolyansky, candidat aux sciences médicales

Dexaméthasone pour injection - mode d'emploi

Nom du médicament:

Nom commercial de la préparation:

Dénomination commune internationale:

Forme posologique:

Structure

Excipients:
glycérol (glycérine distillée) - 22,5 mg
édétate disodique (Trilon B) - 0,1 mg
hydrogénophosphate de sodium dodécahydraté (phosphate de sodium disubstitué à 12 eaux) - 0,8 mg
eau pour injection - jusqu'à 1 ml

Groupe pharmacothérapeutique:

Code ATX:

La description:

effet pharmachologique

Il interagit avec des récepteurs cytoplasmiques spécifiques et forme un complexe qui pénètre dans le noyau cellulaire et stimule la synthèse de l'ARNm; ce dernier induit la formation de protéines, notamment lipocortine médiant les effets cellulaires. La lipocortine inhibe la phospholipase A2, inhibe la libération d'acide arachidonique et inhibe la biosynthèse des endoperoxydes, des prostaglandines, des leucotriènes, qui contribuent à l'inflammation, aux allergies et autres.

Métabolisme des protéines: réduit la quantité de protéines dans le plasma (due aux globulines) avec une augmentation du coefficient albumine / globuline, augmente la synthèse d'albumine dans le foie et les reins; améliore le catabolisme des protéines dans les tissus musculaires.

Métabolisme lipidique: augmente la synthèse des acides gras et des triglycérides supérieurs, redistribue les graisses (accumulation de graisses principalement dans la ceinture scapulaire, le visage, l'abdomen), conduit au développement d'une hypercholestérolémie.

Métabolisme des glucides: augmente l'absorption des glucides du tractus gastro-intestinal; augmente l'activité de la glucose-6-phosphatase, entraînant une augmentation du flux de glucose du foie dans le sang; augmente l'activité de la phosphoénolpyruvate carboxylase et la synthèse des aminotransférases, conduisant à l'activation de la gluconéogenèse.

Effet antagoniste vis-à-vis de la vitamine D: «lessivage» du calcium des os et augmentation de son excrétion rénale.

L'effet anti-inflammatoire est associé à l'inhibition de la libération de médiateurs inflammatoires par les éosinophiles; induire la formation de lipocortines et réduire le nombre de mastocytes qui produisent de l'acide hyaluronique; avec une diminution de la perméabilité des capillaires; stabilisation des membranes cellulaires et des membranes organites (en particulier lysosomales).

L'effet antiallergique est dû à une diminution du nombre d'éosinophiles circulants, ce qui conduit à une diminution de la libération des médiateurs d'allergie immédiate; réduit l'effet des médiateurs d'allergies sur les cellules effectrices.

L'effet immunosuppresseur est dû à l'inhibition de la libération de cytokines (interleukine1 et interleukine2, gamma-interféron) des lymphocytes et des macrophages.

Il inhibe la synthèse et la sécrétion de l'hormone adrénocorticotrope et, d'autre part, la synthèse des glucocorticostéroïdes endogènes. La particularité de l'action est une inhibition significative de la fonction hypophysaire et une absence presque complète d'activité minéralocorticostéroïde.

Des doses de 1 à 1,5 mg / jour inhibent la fonction du cortex surrénalien; demi-vie biologique - 32 à 72 heures (durée d'inhibition du système surrénalien hypothalamus-hypophyse-corticale).

Selon la force de l'activité glucocorticostéroïde, 0,5 mg de dexaméthasone correspond à environ 3,5 mg de prednisone (ou prednisolone), 15 mg d'hydrocortisone ou 17,5 mg de cortisone.

Pharmacocinétique
Dans le sang se lie (60-70%) avec une protéine spécifique - un support - la transcortine. Il passe facilement à travers les barrières histohématologiques (notamment à travers la barrière hémato-encéphalique et le placenta). Une petite quantité est excrétée dans le lait maternel. Il est métabolisé dans le foie (principalement par conjugaison avec des acides glucuronique et sulfurique) en métabolites inactifs. Excrété par les reins.

Indications pour l'utilisation:

- maladies endocriniennes (insuffisance aiguë du cortex surrénalien, insuffisance corticosurrénale primaire ou secondaire, hyperplasie congénitale du cortex surrénalien, thyroïdite subaiguë);
- résistant aux chocs à la thérapie standard; choc anaphylactique;
- œdème cérébral (avec tumeur cérébrale, lésion cérébrale traumatique, intervention neurochirurgicale, hémorragie cérébrale, encéphalite, méningite, lésions radiologiques);
- état asthmatique; bronchospasme sévère (exacerbation de l'asthme bronchique, bronchite obstructive chronique);
- réactions allergiques sévères;
- les maladies rhumatismales;
- maladies systémiques du tissu conjonctif;
- dermatoses aiguës sévères;
- maladies malignes (traitement palliatif de la leucémie et du lymphome chez les patients adultes; leucémie aiguë chez les enfants; hypercalcémie chez les patients souffrant de tumeurs malignes, lorsqu'un traitement par voie orale n'est pas possible);
- étude diagnostique de l'hyperfonction surrénalienne;
- maladies du sang (anémie hémolytique aiguë, agranulocytose, purpura thrombocytopénique idiopathique chez l'adulte);
- maladies infectieuses graves (en combinaison avec des antibiotiques);
- administration intraarticulaire et intrasynoviale: arthrite de diverses étiologies, arthrose, bursite aiguë et subaiguë, ténosynovite aiguë, épicondylite, synovite;
- application locale (dans le domaine de la formation pathologique): chéloïdes, lupus érythémateux discoïde, granulome annulaire.

Contre-indications d'utilisation:

Pour l'administration intra-articulaire: arthroplastie antérieure, saignement pathologique (endogène ou causé par l'utilisation d'anticoagulants), fracture osseuse intra-articulaire, processus inflammatoire infectieux (septique) dans les infections articulaires et périarticulaires (y compris les antécédents), ainsi qu'une maladie infectieuse courante, exprimée par les péri-articulaires ostéoporose, absence de signes d'inflammation dans l'articulation (l'articulation dite «sèche», par exemple, avec ostéoarthrose sans synovite), destruction osseuse sévère et déformation articulaire (rétrécissement brutal de l'espace articulaire, ankylose), instabilité articulaire due à l'arthrite, nécrose aseptique des épiphyses osseuses de l'articulation.

Soigneusement:

Période post-vaccination (période de 8 semaines avant et 2 semaines après vaccination), lymphadénite après vaccination BCG. Conditions d'immunodéficience (y compris le SIDA ou l'infection à VIH).

Maladies du tractus gastro-intestinal (ulcère gastrique et duodénal, œsophagite, gastrite, ulcère gastro-duodénal aigu ou latent, anastomose intestinale récemment créée, colite ulcéreuse avec menace de perforation ou d'abcès, diverticulite).

Maladies du système cardiovasculaire, y compris infarctus du myocarde récent (chez les patients atteints d'infarctus du myocarde aigu et subaigu, propagation du foyer de nécrose, formation lente de tissu cicatriciel et, par conséquent, rupture du muscle cardiaque), insuffisance cardiaque chronique décompensée, hypertension artérielle, hyperlipidémie.

Maladies endocriniennes - diabète sucré (y compris altération de la tolérance aux glucides), thyréotoxicose, hypothyroïdie, maladie d'Itsenko-Cushing.

Insuffisance rénale et / ou hépatique chronique sévère, néphrourolithiase. Hypoalbuminémie et conditions prédisposant à son apparition.

Ostéoporose systémique, myasthénie grave, psychose aiguë, obésité (III-IV siècles), poliomyélite (sauf pour la forme d'encéphalite bulbaire), glaucome à angle ouvert et à angle fermé, grossesse, allaitement.

Pour l'administration intra-articulaire: état général sévère du patient, inefficacité (ou courte durée) de l'action de 2 administrations précédentes (en tenant compte des propriétés individuelles des glucocorticostéroïdes utilisés).

Dosage et administration:

Par voie intramusculaire ou intraveineuse - 0,5 à 9 mg / jour.

Pour le traitement de l'œdème cérébral - 10 mg lors de la première injection, puis 4 mg par voie intramusculaire toutes les 6 heures jusqu'à disparition des symptômes. La dose peut être réduite après 2 à 4 jours avec une annulation progressive dans la période de 5 à 7 jours après l'élimination de l'œdème cérébral. Dose d'entretien - 2 mg 3 fois / jour.

Pour le traitement du choc - 20 mg par voie intraveineuse lors de la première injection, puis 3 mg / kg en 24 heures en perfusion intraveineuse ou intraveineuse en flux - de 2 à 6 mg / kg en injection unique ou 40 mg en injection unique, prescrits tous les 2 6 heures peut-être une administration intraveineuse de 1 mg / kg une fois. La thérapie de choc doit être interrompue dès que l'état du patient se stabilise, la durée habituelle ne dépassant pas 2-3 jours.

Maladies allergiques - par voie intramusculaire lors de la première injection de 4-8 mg. Un autre traitement consiste à utiliser des formes posologiques orales..

Avec nausées et vomissements, pendant la chimiothérapie - 8 à 20 mg par voie intraveineuse 5 à 15 minutes avant une séance de chimiothérapie. Une chimiothérapie supplémentaire doit être effectuée en utilisant des formes posologiques orales..

Pour le traitement du syndrome de détresse respiratoire des nouveau-nés - par voie intramusculaire 4 injections de 5 mg toutes les 12 heures pendant deux jours.

La dose quotidienne maximale est de 80 mg.

Pour les enfants: pour le traitement de l'insuffisance surrénale - par voie intramusculaire à 23 μg / kg (0,67 mg / m2) tous les 3 jours, ou 7,8-12 μg / kg (0,23 à 0,34 mg / m2). m / jour), ou 28-170 mcg / kg (0,83-5 mg / m2) toutes les 12-24 heures.

Précautions d'emploi

Surdosage

Effet secondaire

Du côté du métabolisme: rétention de sodium et d'eau dans le corps; hypokaliémie; alcolose hypokaliémique; bilan azoté négatif causé par une augmentation du catabolisme des protéines, une augmentation de l'appétit, une prise de poids.

Du système cardiovasculaire: un risque plus élevé de thrombose (en particulier chez les patients immobilisés), des arythmies, une augmentation de la pression artérielle, le développement ou l'aggravation de l'évolution de l'insuffisance cardiaque chronique, la dystrophie myocardique, la vascularite stéroïdienne.

Du système musculo-squelettique: faiblesse musculaire, myopathie stéroïdienne, diminution de la masse musculaire, ostéoporose, fractures vertébrales de compression, nécrose aseptique de la tête du fémur et de l'humérus, fractures pathologiques des os longs.

A partir du système digestif: nausées, vomissements, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (pouvant provoquer des perforations et des saignements), hépatomégalie, pancréatite, œsophagite ulcéreuse.

Réactions dermatologiques: amincissement et vulnérabilité de la peau, pétéchies et hémorragie sous-cutanée, ecchymose, stries, acné stéroïdienne, cicatrisation retardée, transpiration accrue.

Du système nerveux central: fatigue accrue, vertiges, maux de tête, troubles mentaux, crampes et faux symptômes d'une tumeur cérébrale (augmentation de la pression intracrânienne avec un disque optique congestif).

Du système endocrinien: diminution de la tolérance au glucose, diabète sucré "stéroïdien" ou manifestation de diabète sucré latent, inhibition de la fonction surrénale, syndrome d'Itsenko-Cushing (visage en forme de lune, obésité de type hypophyse, hirsutisme, augmentation de la tension artérielle, dysménorrhée, aménorrhée, ), retard du développement sexuel chez les enfants.

Du côté des organes de vision: cataracte sous-capsulaire postérieure, augmentation de la pression intraoculaire, exophtalmie.

Effets secondaires associés à l'effet immunosuppresseur: occurrence plus fréquente des infections et aggravation de leur gravité.

Autre: réactions allergiques.

Réactions locales (au site d'injection): hyperpigmentation et leucodermie, atrophie du tissu sous-cutané et de la peau, abcès aseptique, hyperémie au site d'injection, arthropathie.

Interaction avec d'autres médicaments

L'utilisation simultanée avec des diurétiques (en particulier «bouclage») peut conduire à une excrétion accrue de potassium du corps.

Avec une administration simultanée avec des glycosides cardiaques, la possibilité de troubles du rythme cardiaque augmente.

La dexaméthasone affaiblit (améliore moins souvent) l'effet des dérivés de la coumarine, ce qui nécessite un ajustement de la dose.

La dexaméthasone améliore les effets secondaires des anti-inflammatoires non stéroïdiens, en particulier leur effet sur le tractus gastro-intestinal (risque accru de lésions érosives et ulcéreuses et de saignements du tractus gastro-intestinal). De plus, il réduit la concentration des anti-inflammatoires non stéroïdiens dans le sérum et donc leur efficacité.

Inhibiteurs de l'anhydrase carbonique: augmentent le risque d'hypernatrémie, d'oedème, d'hypokaliémie, d'ostéoporose.

Réduit l'efficacité de l'insuline et des hypoglycémiants oraux, des antihypertenseurs.

Les antiacides affaiblissent les effets de la dexaméthasone.

En association avec le paracétamol, il augmente le risque d'hépatotoxicité dû à l'induction d'enzymes hépatiques et à la formation d'un métabolite toxique du paracétamol.

L'utilisation simultanée d'androgènes, d'anabolisants stéroïdiens contribue à l'apparition d'œdème, d'hirsutisme et d'acné; œstrogènes, contraceptifs oraux - entraîne une diminution de la clairance, une augmentation des effets toxiques de la dexameatasone.

Le risque de développer des cataractes augmente avec l'utilisation d'antipsychotiques (antipsychotiques) et d'azathioprine dans le contexte de la dexaméthasone.

L'administration concomitante de M-anticholinergiques (y compris les antihistaminiques, les antidépresseurs tricycliques) et les nitrates contribue au développement du glaucome.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des vaccins antiviraux vivants et contre d'autres types de vaccinations, il augmente le risque d'activation et d'infection virales.

Les médicaments ou suppléments contenant du sodium augmentent la probabilité d'œdème et d'hypertension artérielle.

L'amphotéricine B augmente le risque d'insuffisance cardiaque.

En combinaison avec des anticoagulants et des thrombolytiques, le risque de développer des ulcères gastro-intestinaux et des saignements augmente.

Réduit la concentration plasmatique des salicylates (augmente l'excrétion des salicylates).

Augmente le métabolisme de la mexilétine, réduisant sa concentration dans le plasma.

Possibilités et caractéristiques de l'utilisation du médicament pendant la grossesse

S'il est nécessaire d'effectuer un traitement avec le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

L'effet du médicament sur l'aptitude à conduire des véhicules, des mécanismes

Formulaire de décharge:

Injection 4 mg / ml.

Ampoules de 1 ml de verre neutre.

10 ampoules avec le mode d'emploi et un couteau pour ouvrir les ampoules ou un scarificateur d'ampoule sont placés dans une boîte en carton.

5 ampoules par blister de film de chlorure de polyvinyle.

1 ou 2 plaquettes thermoformées, ainsi que le mode d'emploi et un ouvre-ampoule ou un scarificateur d'ampoule, sont placés dans un emballage en carton.

Lorsque vous utilisez des ampoules avec des encoches, des anneaux et des points de rupture, le scarificateur d'ampoule ou le couteau pour ouvrir les ampoules ne doivent pas être insérés.

Dexaméthasone (4 mg / ml, KRKA, dd, Novo Mesto)

Manuel d'instructions

  • russe
  • қазақша

Nom commercial

Dénomination commune internationale

Injection, 4 mg / ml

Structure

Une ampoule contient

substance active - phosphate de sodium de dexaméthasone 4,37 mg (équivalent à phosphate de dexaméthasone 4,00 mg),

excipients: glycérine, édétate disodique, hydrogénophosphate de sodium dihydraté, eau pour injection.

Solution transparente, incolore à jaune clair

Groupe pharmacothérapeutique

Corticostéroïdes à usage systémique. Glucocorticostéroïdes. Dexaméthasone.

Code ATX H02AB02

Propriétés pharmacologiques

Pharmacocinétique

Après administration intraveineuse, le médicament commence à agir rapidement et après administration intramusculaire, l'effet clinique est atteint après 8 heures. L'effet du médicament est prolongé et dure de 17 à 28 jours après l'injection intramusculaire et de 3 jours à 3 semaines après l'application locale (sur la zone affectée). Une dose de dexaméthasone 0,75 mg équivaut à une dose de 4 mg de méthylprednisolone et de triamcinolone, 5 mg de prednisone et prednisolone, 20 mg d'hydrocortisone et 25 mg de cortisone. Dans le plasma sanguin, environ 77% de la dexaméthasone se lie aux protéines plasmatiques et, dans la plupart des cas, est convertie en albumine. Seule une quantité minimale de dexaméthasone se lie aux protéines autres que l'albumine. La dexaméthasone est un composé liposoluble. Le médicament est initialement métabolisé dans le foie. De petites quantités de dexaméthasone sont métabolisées dans les reins et d'autres organes. L'excrétion prédominante se produit par l'urine. La demi-vie (T1 2) est d'environ 190 minutes.

La dexaméthasone est une hormone synthétique du cortex surrénal (corticostéroïde) à effet glucocorticoïde. Le médicament a un effet anti-inflammatoire, anti-allergique et désensibilisant prononcé, a une activité immunosuppressive.

À ce jour, suffisamment d'informations ont été accumulées sur le mécanisme d'action des glucocorticoïdes pour imaginer comment ils agissent au niveau cellulaire. Il existe deux systèmes récepteurs bien définis dans le cytoplasme des cellules. Grâce aux récepteurs des glucocorticoïdes, les corticostéroïdes ont des effets anti-inflammatoires et immunosuppresseurs et régulent l'homéostasie du glucose; grâce aux récepteurs des minéralocorticoïdes, ils régulent le métabolisme du sodium et du potassium, ainsi que l'équilibre hydrique et électrolytique.

Indications pour l'utilisation

La dexaméthasone est administrée par voie intraveineuse ou intramusculaire dans les cas aigus ou lorsque le traitement par voie orale n'est pas possible:

thérapie de remplacement de l'insuffisance surrénale primaire et secondaire (hypophyse)

Hyperplasie surrénale congénitale

thyroïdite subaiguë et thyroïdite sévère post-radiations

pemphigus, psoriasis, dermatite (dermatite de contact avec lésion d'une grande surface de la peau, atopique, exfoliatrice, herpétiforme bulleuse, séborrhéique, etc.), eczéma

toxidermie, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell)

érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson)

réactions allergiques aux médicaments et aux aliments

maladie sérique, exanthème médicamenteux

urticaire, œdème de Quincke

rhinite allergique, rhume des foins

maladies qui menacent la perte de vision (choriorétinite centrale aiguë, inflammation du nerf optique)

conditions allergiques (conjonctivite, uvéite, sclérite, kératite, iriite)

maladies immunitaires systémiques (sarcoïdose, artérite temporale)

changements prolifératifs dans l'orbite (ophtalmopathie endocrine, pseudotumeurs)

thérapie immunosuppressive pour la transplantation cornéenne

Le médicament est utilisé par voie systémique ou locale (sous forme d'injections sous-conjonctivales, rétrobulbaires ou parabulbaires):

bronchiolite toxique aiguë

bronchite chronique et asthme (exacerbations)

agranulocytose, panmyélopathie, anémie (y compris hémolytique auto-immune, hypoplasie congénitale, érythroblastopénie)

purpura thrombocytopénique idiopathique

thrombocytopénie secondaire chez l'adulte, lymphome (hodgkinien, non hodgkinien)

leucémie, leucémie lymphocytaire (aiguë, chronique)

maladie rénale auto-immune (y compris glomérulonéphrite aiguë)

thérapie palliative de la leucémie et du lymphome chez l'adulte

leucémie aiguë chez les enfants

hypercalcémie dans les néoplasmes malins

œdème cérébral dû à des tumeurs primaires ou à des métastases cérébrales, à une craniotomie ou à des traumatismes crâniens.

Choc d'origines diverses

choc ne répondant pas au traitement standard

choc chez les patients atteints d'insuffisance surrénale

choc anaphylactique (par voie intraveineuse, après administration d'adrénaline)

Indications pour l'administration intraarticulaire de dexaméthasone ou injection dans les tissus mous:

polyarthrite rhumatoïde (inflammation sévère dans une seule articulation)

spondylarthrite ankylosante (lorsque les articulations enflammées ne gonflent pas pour un traitement standard)

arthrite psoriasique (lésion oligoarticulaire et tendosynovite)

monoarthrite (après élimination du liquide intra-articulaire)

arthrose (uniquement en présence d'exsudat et de synovite)

rhumatisme extra-articulaire (épicondylite, tendosynovite, bursite)

Injection locale (injection dans la lésion):

foyers hypertrophiques, enflammés et infiltrés de lichen, psoriasis, granulome annulaire, folliculite sclérosante, lupus discoïde et sarcoïdose cutanée

Dosage et administration

Les doses sont fixées individuellement pour chaque patient, en fonction de la nature de la maladie, de la durée prévue du traitement, de la tolérance aux corticostéroïdes et de la réponse du patient au traitement.

La solution injectable est administrée par voie intraveineuse ou intramusculaire, ainsi que sous forme de perfusions intraveineuses (avec du glucose ou une solution saline).

La dose quotidienne initiale moyenne recommandée pour l'administration intraveineuse ou intramusculaire varie de 0,5 mg à 9 mg et, si nécessaire, plus. La dose initiale de dexaméthasone doit être utilisée jusqu'à ce qu'un effet clinique soit atteint; puis la dose est progressivement réduite au minimum efficace. Pendant la journée, vous pouvez entrer de 4 à 20 mg de dexaméthasone 3-4 fois. La durée de l'administration parentérale est généralement de 3 à 4 jours, puis ils passent à un traitement d'entretien avec la forme orale du médicament.

La dose unique recommandée de dexaméthasone pour l'administration intra-articulaire est de 0,4 mg à 4 mg. L'administration intra-articulaire peut être répétée après 3-4 mois. Les injections dans la même articulation ne peuvent être effectuées que 3-4 fois dans la vie, et les injections dans plus de deux articulations ne peuvent pas être effectuées simultanément. Une administration plus fréquente de dexaméthasone peut entraîner des lésions du cartilage articulaire et une nécrose osseuse. La dose dépend de la taille de l'articulation touchée. La dose habituelle de dexaméthasone est de 2 mg à 4 mg pour les grosses articulations et de 0,8 mg à 1 mg pour les petites articulations.

La dose habituelle de dexaméthasone pour l'administration orale de la poche articulaire est de 2 mg à 3 mg, pour l'introduction dans le vagin du tendon de 0,4 mg à 1 mg et pour les tendons de 1 mg à 2 mg.

Lorsqu'elles sont introduites dans des lésions limitées, les mêmes doses de dexaméthasone sont utilisées que pour l'administration intra-articulaire. Le médicament peut être administré en même temps, un maximum de deux lésions.

La dose recommandée de dexaméthasone pour l'inflammation des tissus mous (administration périarticulaire) est de 2 mg à 6 mg.

Dosage chez les enfants

Avec l'injection intramusculaire, la dose pour la thérapie de substitution est de 0,02 mg / kg de poids corporel ou 0,67 mg / m2 de surface corporelle, qui est divisée en 3 injections avec un intervalle de 2 jours, ou de 0,008 mg à 0,01 mg / kg de poids corporel corps ou de 0,2 mg à 0,3 mg / m2 de surface corporelle par jour. Pour les autres indications, la dose recommandée est de 0,02 mg à 0,1 mg / kg de poids corporel ou de 0,8 mg à 5 mg / m2 de surface corporelle, toutes les 12-24 heures.

Effets secondaires

diminution de la tolérance au glucose, du diabète sucré stéroïdien ou de la manifestation d'un diabète sucré latent

Syndrome d'Itsenko-Cushing, prise de poids

hoquet, nausées, vomissements, augmentation ou diminution de l'appétit, flatulences, augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques" et de la phosphatase alcaline, pancréatite

ulcère "stéroïdien" de l'estomac et du duodénum, ​​zofagite érosive, saignement et perforation du tractus gastro-intestinal

arythmies, bradycardie (jusqu'à l'arrêt cardiaque), développement (chez les patients prédisposés) ou augmentation de la gravité de l'insuffisance cardiaque chronique, augmentation de la pression artérielle

délire, désorientation, euphorie, hallucinations, psychose maniaco-dépressive, dépression, paranoïa

augmentation de la pression intracrânienne, nervosité, anxiété, insomnie, maux de tête, vertiges, convulsions, vertiges

perte de vision soudaine (avec administration parentérale, des cristaux du médicament peuvent se déposer dans les vaisseaux de l'œil), cataracte sous-capsulaire postérieure, augmentation de la pression intraoculaire avec dommages possibles au nerf optique, changements trophiques dans la cornée, exophtalmie, développement d'infections bactériennes, fongiques ou virales secondaires des yeux

bilan azoté négatif (dégradation accrue des protéines), hyperlipoprotéinémie

rétention hydrique et sodique (œdème périphérique), syndrome d'hyperkaliémie (hypokaliémie, arythmie, myalgie ou spasme musculaire, faiblesse et fatigue inhabituelles)

processus de retard de croissance et d'ossification chez les enfants (fermeture prématurée de la glande pinéale)

augmentation de l'excrétion de calcium, ostéoporose, fractures osseuses pathologiques, nécrose aseptique de la tête de l'humérus et du fémur, rupture du tendon

myopathie "stéroïde", atrophie musculaire

retard de cicatrisation des plaies, tendance au développement de la pyodermite et de la candidose

pétéchies, ecchymoses, amincissement de la peau, hyper- ou hypopigmentation,

acné stéroïde, stries

réactions allergiques généralisées et locales

immunité diminuée, développement ou exacerbation des infections

violation de la sécrétion d'hormones sexuelles (irrégularités menstruelles, hirsutisme, impuissance, retard du développement sexuel chez les enfants

brûlure, engourdissement, douleur, paresthésie et infection, nécrose des tissus environnants, cicatrices au site d'injection, atrophie de la peau et du tissu sous-cutané avec injection intramusculaire (l'insertion dans le muscle deltoïde est particulièrement dangereuse), arythmies, bouffées vasomotrices, convulsions (avec intraveineuse) introduction), effondrement (avec l'introduction rapide de fortes doses)

hypersensibilité à la substance active ou aux composants auxiliaires du médicament

ulcère peptique de l'estomac et du duodénum

infections virales aiguës, bactériennes et fongiques systémiques (lorsqu'aucune thérapie appropriée n'est utilisée)

Grossesse et allaitement

cirrhose du foie ou hépatite chronique

l'administration intramusculaire est contre-indiquée chez les patients atteints de troubles hémostatiques sévères (thrombocytopénie idiopathique

pour une utilisation dans la pratique ophtalmique: maladies virales et fongiques des yeux

forme aiguë d'infection oculaire purulente en l'absence de

thérapie, maladies de la cornée, associées à des défauts de l'épithélium, du trachome, du glaucome

tuberculose active

Interactions médicamenteuses

L'efficacité de la dexaméthasone est réduite lors de la prise de rifampicine, de carbamazépine, de phénobarbitone, de phénytoïne (diphénylhydantoïne), de primidone, d'éphédrine ou d'aminoglutéthimide. La dexaméthasone réduit l'effet thérapeutique des médicaments hypoglycémiants, des antihypertenseurs, du praziquantel et des natriurétiques; la dexaméthasone augmente l'activité de l'héparine, de l'albendazole et des potassiumurétiques. La dexaméthasone peut modifier l'effet des anticoagulants coumariniques.

L'utilisation simultanée de dexaméthasone et de fortes doses de glucocorticoïdes ou d'agonistes des récepteurs 2 augmente le risque d'hypokaliémie. Arythmogénicité et toxicité plus élevées des glycosides cardiaques observées chez les patients atteints d'hypokaliémie.

Avec l'utilisation simultanée de contraceptifs oraux, la demi-vie des glucocorticoïdes peut augmenter, ce qui entraîne une augmentation de leur action et une augmentation du nombre d'effets secondaires.

L'utilisation simultanée de ritodrine et de dexaméthasone pendant le travail est contre-indiquée, car cela peut entraîner la mort de la mère en raison d'un œdème pulmonaire.

L'administration simultanée de dexaméthasone et de métoclopramide, de diphenhydramine, de prochlorpérazine ou d'antagonistes des récepteurs 5-HT3 (récepteurs de la sérotonine de type 3 ou 5-hydroxytryptamine), tels que l'ondansétron ou le granisétron, est efficace pour la prévention des nausées et des vomissements causés par la chimiothérapie, le cyclotisfloride, le cislofiscate.

instructions spéciales

Usage pédiatrique

Chez les enfants pendant le traitement à long terme, il est nécessaire de surveiller attentivement la dynamique de croissance et de développement. Chez les enfants pendant la période de croissance, les glucocorticostéroïdes ne doivent être utilisés que pour des raisons de santé et sous surveillance médicale particulièrement attentive. Pour éviter la perturbation des processus de croissance pendant un traitement prolongé avec le médicament pour les enfants de moins de 14 ans, il est conseillé de prendre une pause de 4 jours dans le traitement tous les 3 jours..

Des immunoglobulines spécifiques sont prescrites aux enfants en contact avec la rougeole, la varicelle, pendant le traitement.

Dans le diabète sucré, la tuberculose, la dysenterie bactérienne et amibienne, l'hypertension artérielle, la thromboembolie, l'insuffisance cardiaque et rénale, la colite ulcéreuse, la diverticulite, l'anastomose intestinale récemment formée, la dexaméthasone doit être utilisée avec beaucoup de prudence et sous réserve de la possibilité d'un traitement adéquat de la maladie sous-jacente. Si le patient a des antécédents de psychose, le traitement aux glucocorticostéroïdes n'est effectué que pour des raisons de santé.

Avec un retrait soudain du médicament, en particulier en cas de fortes doses, il existe un syndrome de sevrage des glucocorticostéroïdes: anorexie, nausées, léthargie, douleurs musculo-squelettiques généralisées, faiblesse générale. Après l'arrêt du médicament, une insuffisance relative du cortex surrénalien peut persister plusieurs mois. Si des situations stressantes surviennent pendant cette période, des glucocorticoïdes sont temporairement prescrits et, si nécessaire, des minéralocorticoïdes.

Avant de commencer l'utilisation du médicament, il est conseillé d'examiner le patient pour une pathologie ulcéreuse du tractus gastro-intestinal. Les anti-acides prophylactiques doivent être prescrits aux patients prédisposés au développement de cette pathologie.

Pendant le traitement avec le médicament, le patient doit suivre un régime alimentaire riche en potassium, protéines, vitamines, avec une teneur réduite en graisses, glucides et sodium.

Si le patient présente des infections intercurrentes, un état septique, le traitement par Dexamethasone doit être associé à un traitement antibactérien.

Si le traitement par la dexaméthasone est effectué pendant 8 semaines avant et 2 semaines après l'immunisation active (vaccination), dans ce cas, l'effet de l'immunisation sera réduit ou complètement neutralisé.

Les glucocorticoïdes doivent être prescrits avec prudence aux patients souffrant de lésions cérébrales traumatiques graves et d'accident vasculaire cérébral selon le type ischémique.

Caractéristiques d'influence sur l'aptitude à conduire un véhicule ou des machines potentiellement dangereuses

Étant donné que la dexaméthasone peut provoquer des étourdissements et des maux de tête, il est recommandé de vous abstenir de conduire ou de conduire d'autres machines potentiellement dangereuses lorsque vous conduisez ou travaillez avec d'autres machines..

Surdosage

Symptômes: les effets secondaires peuvent s'aggraver.

Traitement: le traitement symptomatique doit être interrompu et prescrit. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Après la disparition des symptômes de surdosage, le médicament reprend.

Formulaire de décharge et emballage

1 ml dans des ampoules en verre foncé avec un point blanc et un anneau vert pour ouvrir les ampoules. Une étiquette autocollante est collée sur l'ampoule.

5 ampoules sont placées dans un emballage sous blister à partir d'un film de chlorure de polyvinyle et d'une feuille d'aluminium.

5 packs de contours ainsi que des instructions d'utilisation médicale dans les langues nationales et russes sont placés dans un pack de carton.

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de vacances en pharmacie

Krka, dd Novo Mesto, Slovénie

Šmarješka 6, 8501 Novo Mesto, Slovénie

Titulaire du certificat d'enregistrement

Krka, dd Novo Mesto, Slovénie

Adresse de l'organisation acceptant les réclamations des consommateurs sur la qualité des produits (marchandises) et responsable du contrôle post-enregistrement de la sécurité des médicaments sur le territoire de la République du Kazakhstan

Krka Kazakhstan LLP, République du Kazakhstan, 050059, Almaty, avenue Al-Farabi 19, bâtiment 1b, 2e étage, 207 bureaux